INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA. DOLO BEDOYECTA* Complejo B con Ketoprofeno Tabletas y Solución Inyectable

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1 Confidencial Página 1 19/01/2011 INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA DOLO BEDOYECTA* Complejo B con Ketoprofeno Tabletas y Solución Inyectable FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta de Dolo Bedoyecta* contiene: Ketoprofeno Mononitrato de Tiamina (Vitamina B 1 ) Clorhidrato de Piridoxina (Vitamina B 6 ) Cianocobalamina al 10% 50 mg equivalente a de vitamina B 12 Cada ampolleta de Dolo Bedoyecta* contiene: Ketoprofeno Cada jeringa de Dolo Bedoyecta* contiene: Hidroxocobalamina (Vitamina B 12 ) Clorhidrato de Tiamina (Vitamina B 1 ) Clorhidrato de Piridoxina (Vitamina B 6 ) 50 mg 5 mg 1 tableta 2 ml 5000 mcg 50 mg 25 mg 1 ml INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio, analgésico y antineurítico para el tratamiento de neuropatías periféricas (lumbalgias, ciática, cervicalgias, radiculitis, neuralgia postherpética, espondilitis, síndrome del túnel del carpo y fibromialgias) de origen nutricional, inflamatorio, diabético y alcohólico. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las vitaminas del complejo B participan en el metabolismo celular para la producción de energía, sin embargo, su mayor actividad predomina en el mantenimiento y función del sistema nervioso central. Tiamina (vitamina B 1 ). Ejerce una acción fisiológica antineurítica y destoxificante en el sistema nervioso e interviene en la síntesis del neurotransmisor acetilcolina. Es necesaria para la formación del trifosfato de tiamina, coenzima que actúa en el sistema nervioso regulando la permeabilidad de los canales de cloro y la conducción eléctrica. Es esencial para el metabolismo de los carbohidratos en la producción de energía. La tiamina se absorbe adecuadamente por vía oral, por medio de dos mecanismos dependientes de la

2 Confidencial Página 2 19/01/2011 concentración en la luz intestinal y esta tiene lugar preferentemente en el yeyuno. Se distribuye en todos los tejidos, las concentraciones más altas se encuentran en el hígado, cerebro, riñón y corazón. Se metaboliza en el hígado, y se excreta a través de la orina, en el hombre, la excreción sin cambios es mínima o nula, salvo en casos de sobredosis. Piridoxina (vitamina B 6 ). Interviene como coenzima en diversas reacciones del metabolismo de vitaminas y aminoácidos. En su forma de fosfato de piridoxal participa en diversas reacciones enzimáticas que dan lugar a la formación de neurotransmisores relacionados con la tolerancia al dolor como serotonina y ácido gama-aminobutírico (GABA). Las formas fundamentales de vitamina B 6 se absorben con facilidad por vía oral. Se almacena en hígado, músculo, cerebro y atraviesa la barrera placentaria. Las formas principales en sangre son el piridoxal y el fosfato de piridoxal. En el hígado el piridoxal es degradado a ácido 4-piridóxico que es excretado por orina. Hidroxocobalamina (vitamina B 12 ). Es necesaria para el mantenimiento de las vainas de mielina en el sistema nervioso. Tiene acción anabólica, ya que es necesaria para la duplicación celular, más en tejidos de alto recambio, como médula ósea, piel, mucosas e hígado, por tanto es necesaria para el crecimiento y desarrollo de tejidos. Como componente de varias coenzimas, la vitamina B 12 es importante en la síntesis de ácidos nucleicos, influencia la maduración celular y el mantenimiento de la integridad del sistema nervioso. Tiene propiedades antálgicas porque participa en la formación de las vainas de mielina regulando el impulso eléctrico en los axones. Por vía intramuscular, la hidroxocobalamina alcanza concentraciones en sangre más duraderas y, por tanto, acción más prolongada que la cianocobalamina. Se une a proteínas plasmáticas y se distribuye principalmente a hígado, médula ósea y placenta. Se almacena en hígado, unida a las proteínas transcobalamina I y III. En su mayoría es excretada en la bilis pero tiene un reciclamiento enterohepático. Cianocobalamina (vitamina B 12 ). Es necesaria para el mantenimiento de las vainas de mielina en el sistema nervioso. Tiene acción anabólica, ya que es necesaria para la duplicación celular, más en tejidos de alto recambio, como médula ósea, piel, mucosas e hígado, por tanto es necesaria para el crecimiento y desarrollo de tejidos. Como componente de varias coenzimas, la vitamina B 12 es importante en la síntesis de ácidos nucleicos, influencia la maduración celular y el mantenimiento de la integridad del sistema nervioso. Tiene propiedades antálgicas porque participa en la formación de las vainas de mielina regulando el impulso eléctrico en los axones, asimismo, posee la propiedad de potenciar el efecto analgésico de los AINEs. Se une a proteínas plasmáticas y se distribuye principalmente a hígado, médula ósea y placenta. Se almacena en hígado, unida a las proteínas transcobalamina I y III. En su mayoría es excretada en la bilis pero tiene un reciclamiento enterohepático. Se excreta por filtración glomerular. Ketoprofeno. Bloquea la síntesis de las prostaglandinas, por inhibición de la ciclooxigenasa. Este mecanismo explica su actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Otras acciones que contribuyen a reforzar estos efectos son antagonismo sobre la bradicinina y la estabilización de las membranas lisosomales. A nivel periférico, el ketoprofeno, actúa sobre

3 Confidencial Página 3 19/01/2011 el dolor mediante un potente efecto antiinflamatorio relacionado con la inhibición de la ciclooxigenasa y, por lo tanto de la biosíntesis de las prostaglandinas, pues éstas, en particular las PgE 2, no generan dolor por sí mismas, pero sensibilizan los nociceptores de las terminaciones nerviosas a la acción de las sustancias algógenas, como la bradicinina. El ketoprofeno también inhibe a la enzima lipooxigenasa, disminuyendo la producción de leucotrienos y la sensibilidad de nociceptores. El efecto analgésico del ketoprofeno también ocurre a nivel de sistema nervioso central, porque favorece la producción de ácido quinurénico que bloquea los receptores del ácido N- metil-d-aspartato, esto evita la despolarización de los canales iónicos y alivia el dolor. Posterior a la administración de por vía intramuscular, se alcanzan concentraciones máximas en sangre en 20 a 30 minutos. Asimismo, se detectan concentraciones articulares en 15 minutos aunque la concentración máxima en líquido sinovial se alcanza en 2 horas. Se une a proteínas plasmáticas en un 99%, principalmente con albúmina. Los estudios farmacocinéticos en humanos han demostrado que el ketoprofeno se absorbe rápida y completamente por vía oral y la concentración plasmática máxima se alcanza dentro de las primeras dos horas de su administración (rango de 0.5 a 2 horas). Presenta una biodisponibilidad por vía oral del 90%; la administración conjunta con alimentos retrasa la obtención de las concentraciones máximas en sangre. La respuesta inicial analgésica ocurre en 0.5 horas y tiene una duración de 6 horas aproximadamente. Se une a proteínas plasmáticas en un 99%, principalmente con albúmina. El ketoprofreno se metaboliza en hígado mediante glucoronidación, formando un metabolito inactivo que se elimina en orina y menos del 10% de la dosis se elimina como ketoprofeno sin cambios. La vida media de eliminación es de 2 a 4 horas; en individuos mayores de 65 años, la vida media de eliminación se retrasa un poco y es de 3 a 5 horas. Sin embargo, las mediciones de área bajo la curva tras la administración de múltiples dosis demuestran que esta vida media es lo suficientemente corta para evitar la acumulación y toxicidad en pacientes ancianos que padecen artritis reumatoide, por tanto no es necesario un ajuste especial de dosis en estas personas. La excreción renal alcanza un 80% y un porcentaje menor se elimina con la bilis. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica o duodenal activas, insuficiencia hepática o renal severas, policitemia vera, hipertensión arterial severa y último trimestre del embarazo. Inyectable no se usa en menores de 12 años. PRECAUCIONES GENERALES: Debe administrarse con cuidado en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal y deshidratados. Se debe vigilar el funcionamiento renal de pacientes con insuficiencia cardíaca, cirróticos y nefróticos crónicos, pacientes que tomen diuréticos y con hipovolemia.

4 Confidencial Página 4 19/01/2011 Es recomendable ajustar la dosis en pacientes geriátricos con antecedentes de desequilibrio hidroelectrolítico. Dolo Bedoyecta Inyectable, contiene alcohol bencílico como un aditivo, del cual se han reportado eventos de toxicidad en recién nacidos, sin que se haya establecido claramente una relación causal, además la concentración como aditivo es de 0.030mL y la dosis tóxica en neonatos es de ml/kg. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pueden exponer al feto al cierre prematuro del conducto arterioso y aumentan el tiempo de sangrado, por lo que su empleo durante este período, está contraindicado. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En personas susceptibles, puede provocar cefalea, confusión, rash cutáneo, náuseas, vómito e irritación gástrica. Ocasionalmente puede causar síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad y choque anafiláctico. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En pacientes que estén tomando isoniazida, penicilamina, cicloserina, hidralazina, aumentan el consumo de piridoxina, por lo que las dosis de esta vitamina pueden resultar insuficientes La metformina disminuye la biodisponibilidad de B 12, fursemide provoca perdida de complejo B (principalmente B 1 y acido fólico) por lo que es recomendable aumentar la dosis., el uso crónico de antiácidos provocan deficiencia de vitamina B12. Por su contenido de ketoprofeno al coadministrarse con otros antiinflamatorios no esteroides, anticoagulantes orales y salicilatos, aumenta el tiempo de sangrado y el riesgo de provocar úlcera y hemorragia gástrica. De igual modo, si se administra junto con metotrexato, aumenta la toxicidad por metotrexato, ya que el ketoprofeno compite por sitios de unión en proteínas plasmáticas y disminuye la excreción renal de metotrexate, por lo tanto, debe suspenderse la administración de Dolo Bedoyecta* 12 horas antes de la administración de metotrexate. Existe riesgo de disminución del efecto antihipertensivo de betabloqueadores, inhibidores selectivos de la enzima convertidora de angiotensina, y diuréticos por inhibición de prostaglandinas vasodilatadoras por parte del ketoprofeno. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

5 Confidencial Página 5 19/01/2011 La piridoxina puede dar resultados falsos positivos en la determinación de urobilinógeno. El ketoprofeno y sus metabolitos en orina interfieren con las pruebas para detectar albúmina, sales biliares, 17-cetosteroides y 17-hidroxi-corticosteroides. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay datos que indiquen potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico o efectos sobre la fertilidad por el empleo de vitaminas B 1, B 6 ó B 12. Por otro lado, no existen estudios suficientes para descartar embriotoxicidad por el empleo de ketoprofeno. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se administra por vía oral y se recomienda una tableta cada 12 horas. Inyectable. Para administrar se debe cargar la jeringa prellenada con el contenido de la ampolleta, agite suavemente y aplique inmediatamente por vía intramuscular profunda La dosis media es una a dos jeringas diariamente o de acuerdo a las indicaciones médicas, dependiendo de la severidad del caso. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dadas las características hidrosolubles de las vitaminas del complejo B, estas carecen de almacenamiento, por lo que las sobredosis son eliminadas por vía renal y secreciones corporales. En caso de presentar reacciones de hipersensibilidad, debe suspenderse su uso de inmediato. Se ha reportado somnolencia, vomito y dolor abdominal con la sobredosificación de Ketoprofeno por vía oral. Las medidas generales incluyen el vaciamiento gástrico con emesis inducida o lavado gástrico, seguido de tratamiento sintomático. PRESENTACIONES: Caja con frasco con 30 tabletas. Caja con 1 jeringa de cristal prellenada con 1 ml de vitaminas y una ampolleta con 2 ml de ketoprofeno. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30 C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

6 Confidencial Página 6 19/01/2011 No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. Inyectable no se usa en menores de 12 años Regs. Núms. 420M2004 y 106M2004 S. S. A. IPP: A5016 Laboratorios Grossman, S. A. Calzada de Tlalpan No México, D. F. * Marca registrada

7 Confidencial Página 7 19/01/2011 INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR REDUCIDA DOLO BEDOYECTA* Complejo B con Ketoprofeno Tabletas y Solución Inyectable FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada tableta de Dolo Bedoyecta* contiene: Ketoprofeno Mononitrato de Tiamina (Vitamina B 1 ) Clorhidrato de Piridoxina (Vitamina B 6 ) Cianocobalamina al 10% 50 mg equivalente a de vitamina B 12 Cada ampolleta de Dolo Bedoyecta* contiene: Ketoprofeno Cada jeringa de Dolo Bedoyecta* contiene: Hidroxocobalamina (Vitamina B 12 ) Clorhidrato de Tiamina (Vitamina B 1 ) Clorhidrato de Piridoxina (Vitamina B 6 ) 50 mg 5 mg 1 tableta 2 ml 5000 mcg 50 mg 25 mg 1 ml INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antiinflamatorio, analgésico y antineurítico para el tratamiento de neuropatías periféricas (lumbalgias, ciática, cervicalgias, radiculitis, neuralgia postherpética, espondilitis, síndrome del túnel del carpo y fibromialgias) de origen nutricional, inflamatorio, diabético y alcohólico. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, úlcera gástrica o duodenal activas, insuficiencia hepática o renal severas, policitemia vera, hipertensión arterial severa y último trimestre del embarazo. Inyectable no se usa en menores de 12 años. PRECAUCIONES GENERALES: Debe administrarse con cuidado en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal y deshidratados. Se debe vigilar el funcionamiento renal de pacientes con insuficiencia

8 Confidencial Página 8 19/01/2011 cardíaca, cirróticos y nefróticos crónicos, pacientes que tomen diuréticos y con hipovolemia. Es recomendable ajustar la dosis en pacientes geriátricos con antecedentes de desequilibrio hidroelectrolítico. Dolo Bedoyecta Inyectable, contiene alcohol bencílico como un aditivo, del cual se han reportado eventos de toxicidad en recién nacidos, sin que se haya establecido claramente una relación causal, además la concentración como aditivo es de 0.030mL y la dosis tóxica en neonatos es de ml/kg. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, pueden exponer al feto al cierre prematuro del conducto arterioso y aumentan el tiempo de sangrado, por lo que su empleo durante este período, está contraindicado. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En personas susceptibles, puede provocar cefalea, confusión, rash cutáneo, náuseas, vómito e irritación gástrica. Ocasionalmente puede causar síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad y choque anafiláctico. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En pacientes que estén tomando isoniazida, penicilamina, cicloserina, hidralazina, aumentan el consumo de piridoxina, por lo que las dosis de esta vitamina pueden resultar insuficientes La metformina disminuye la biodisponibilidad de B 12, fursemide provoca perdida de complejo B (principalmente B 1 y ácido fólico) por lo que es recomendable aumentar la dosis., el uso crónico de antiácidos provocan deficiencia de vitamina B12 Por su contenido de ketoprofeno al coadministrarse con otros antiinflamatorios no esteroides, anticoagulantes orales y salicilatos, aumenta el tiempo de sangrado y el riesgo de provocar úlcera y hemorragia gástrica. De igual modo, si se administra junto con metotrexato, aumenta la toxicidad por metotrexato, ya que el ketoprofeno compite por sitios de unión en proteínas plasmáticas y disminuye la excreción renal de metotrexate, por lo tanto, debe suspenderse la administración de Dolo Bedoyecta* 12 horas antes de la administración de metotrexate. Existe riesgo de disminución del efecto antihipertensivo de betabloqueadores, inhibidores selectivos de la enzima convertidora de angiotensina, y diuréticos por inhibición de prostaglandinas vasodilatadoras por parte del ketoprofeno. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

9 Confidencial Página 9 19/01/2011 No hay datos que indiquen potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico o efectos sobre la fertilidad por el empleo de vitaminas B 1, B 6 ó B 12. Por otro lado, no existen estudios suficientes para descartar embriotoxicidad por el empleo de ketoprofeno. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se administra por vía oral y se recomienda una tableta cada 12 horas. Inyectable. Para administrar se debe cargar la jeringa prellenada con el contenido de la ampolleta, agite suavemente y aplique inmediatamente por vía intramuscular profunda La dosis media es una a dos jeringas diariamente o de acuerdo a las indicaciones médicas, dependiendo de la severidad del caso. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dadas las características hidrosolubles de las vitaminas del complejo B, estas carecen de almacenamiento, por lo que las sobredosis son eliminadas por vía renal y secreciones corporales. En caso de presentar reacciones de hipersensibilidad, debe suspenderse su uso de inmediato. Se ha reportado somnolencia, vomito y dolor abdominal con la sobredosificación de Ketoprofeno por vía oral. Las medidas generales incluyen el vaciamiento gástrico con emesis inducida o lavado gástrico, seguido de tratamiento sintomático. PRESENTACIONES: Caja con frasco con 30 tabletas. Caja con 1 jeringa de cristal prellenada con 1 ml de vitaminas y una ampolleta con 2 ml de ketoprofeno. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. Inyectable no se usa en menores de 12 años Regs. Núms. 420M2004 y 106M2004 S. S. A. IPP: A5016 Laboratorios Grossman, S. A. Calzada de Tlalpan No México, D. F.

10 Confidencial Página 10 19/01/2011 * Marca registrada