RESCUVOLIN 10mg/mL 1. Identificación del Medicamento Nombre Comercial Nombre Genérico Concentración Denominación Común Internacional

Transcripción

1 RESCUVOLIN 10mg/mL 1. Identificación del Medicamento Nombre Comercial Rescovulin 10mg/mL Nombre Genérico Folinato de Calcio Concentración 10mg/mL Denominación Común Internacional Folinato de Calcio (Leucovorina) N Registro Invima 2005M Vigencia del Registro Sanitario 13 de Octubre de 2015 Forma Farmacéutica Solución Inyectable Vía de Administración Intravenosa (IV) Intramuscular (IM) Vida Útil 24 meses Presentación Comercial Caja con un Vial de Vidrio Tipo I por 5 ml (50mg/5mL) Caja con un Vial de Vidrio Tipo I por 10 ml (100mg/10mL) Volumen del Vial 5mL y 10mL respectivamente Código ATC V03AF03 Código CUM Rescuvolin 100mg/10mL: Rescuvolin 50mg/5mL: Página 1 de 6

2 Código de Barras Rescuvolin 100mg/10mL: Rescuvolin 50mg/5mL: Grupo farmacológico Varios Indicaciones de Uso Antídoto en tratamientos con altas dosis de Methotrexate. Indicado clínicamente para disminuir la toxicidad y contrarrestar la acción de los antagonistas del ácido fólico. En combinación con el Fluorouracilo, está indicado para el tratamiento del Carcinoma Colorrectal Metastásico. Usos Aprobados en Colombia Antídoto en tratamientos con altas dosis de methotrexate. Indicado clínicamente para disminuir la toxicidad y contrarrestar la acción de los antagonistas del ácido fólico. Contraindicaciones Hipersensibilidad al medicamento. Anemia Perniciosa y otras Anemias Megaloblásticas secundarias a deficiencias de vitamina B12. En casos de deterioro de la función hepática o renal puede producirse acumulación. Solo debe administrarse a una mujer embarazada, si el beneficio potencial supera el riesgo esperado. Fabricante Teva Pharmaceuticals Works - Hungría Titular Pharmachemie B.V - Holanda Importador Al Pharma S.A -Colombia 2. Características Farmacológicas y Farmacocinéticas Acción Farmacológica El Folinato de Calcio es la sal del ácido 5-formil tetrahidrofólico. Es un metabolito activo del ácido folínico y una coenzima esencial de la síntesis de ácido nucleico. No requiere de la actividad de la dihidrofolato reductasa para su conversión, su función no es afectada por la inhibición de esta enzima por medicamentos como el Metotrexate, por lo que permite que algo de síntesis de purina/pirimidina pueda llevarse a cabo en presencia de inhibición de dihidrofolato reductasa, permitiendo en algún grado los procesos de replicación normal de DNA y trascripción de RNA El Folinato Cálcico y los antagonistas de folato comparten el mismo sistema de transporte de membrana y compiten por el transporte dentro de las células, estimulando el flujo de antagonistas de folatos. También protege a las células de los efectos del antagonista de folatos mediante la reposición del depósito reducido de folatos. Página 2 de 6

3 El Folinato Cálcico potencia la actividad del 5-Fluorouracilo. El 5-FU inhibe la Timidilato Sintasa (TS), una enzima involucrada en la biosíntesis de pirimidina, y el folinato cálcico potencia la inhibición de la TS aumentando el depósito intracelular de folatos, y estabilizando por tanto el complejo 5FU-TS y aumentando la actividad. Aspectos Farmacocinéticos Absorción: Luego de la administración intramuscular del medicamento, la disponibilidad sistémica es comparable a la disponibilidad después de la administración intravenosa, sin embargo se alcanza niveles séricos inferiores. Metabolismo: El producto metabólico más importante del ácido folínico es el 5- metiltetrahidrofolico que es predominantemente producido en el hígado y en la mucosa intestinal. Distribución: El volumen de distribución del Ácido Fólico no es conocido. La concentración máxima después de una administración intramuscular se alcanza a los 10 minutos. Eliminación: El tiempo de vida media es de 32 a 35 minutos aproximadamente para el metabolito activo y de 352 a 485 minutos aproximadamente para los metabolitos inactivos. Entre un 80-90% de los metabolitos inactivos (5- y 10 formiltetrahidrofolatos) son excretados en la orina, y entre el 5-8% en las heces. 3. Uso Durante el Embarazo y la Lactancia El Rescuvolin puede usarse durante el periodo de embarazo y lactancia, solo cuando sea estrictamente. Clasificación del Riesgo en el embarazo: C 4. Atributos del Medicamento Puede administrarse por vía intravenosa o intramuscular Para la infusión intravenosa, el folinato de calcio puede ser diluido con Solución salina 0,9% o DAD 5%. Fácil cálculo de dosificación y ajuste de la dosis de acuerdo a la presentación Tapón con memoria para evitar cualquier fuga luego de la punción. Página 3 de 6

4 5. Reacciones Adversas Reacciones Alérgicas Alérgicas ocasionales, Fiebre, Urticaria Reacciones Gastrointestinales Diarrea, Vómito y Náuseas Reacciones Neurológicas Convulsiones, Insomnio 6. Dosificación y Administración La dosis corresponde al 10-20% de la dosis de Methotrexate, iniciando entre las primeras 4 a 24 horas después de haber aplicado la terapia con Methotrexate. Tratamiento de la sobredosis de los antagonistas del Ácido Fólico: Se debe administrar entre de un 10 a 20% de la dosis del antagonista administrado. Dosis altas con Methotrexate Se deben administrar 10 mg/m 2 cada 3-6 horas durante 72 horas. Si después de 24 horas de haber administrado el Metotrexate, el nivel de creatinina sérica es del 50% o mayor al nivel de creatinina sérica anterior a la aplicación de Metotrexate, se debe aumentar la dosis de folinato a 100 mg/m 2 cada tres horas. Condiciones Especiales de Preparación y Manipulación No debe administrarse por vía intratecal o intraventricular El medicamento está diseñado para uso único, cualquier porción no utilizada del vial debe desecharse después de su apertura Antes de la administración la solución estéril debe inspeccionarse visualmente. La solución debe ser transparente, incolora o ligeramente amarilla. Cualquier porción no utilizada de la solución debe desecharse de acuerdo con los requerimientos locales Página 4 de 6

5 Incompatibilidades Folinato de calcio no debe mezclarse con ningún otro fármaco a menos que se haya comprobado satisfactoriamente su compatibilidad. Se han observado incompatibilidades entre formas inyectables de Folinato de Calcio y Droperidol, Fluorouracilo, Foscarnet y Metotrexate. 7. Precauciones Durante la Administración Antes de la administración, el Folinato de Calcio debe ser inspeccionado visualmente para determinar la presencia de partículas. La solución inyectable debe ser una solución claro y amarillenta. En caso de administración intravenosa, no deben inyectarse más de 160 mg de Folinato de Calcio por minuto debido al contenido en calcio de la solución. 8. Interacciones Medicamentosas Fluorouracilo: El Rescuvolin incrementa la toxicidad del Fluorouracilo por el sinergismo farmacodinámico que se presenta cuando se administran conjuntamente. Trimetoprim: El Fluorouracilo disminuye el efecto terapéutico del Trimetoprim, por antagonismo farmacodinámico. Antagonistas del Ácido Fólico: Si se administran conjuntamente, el efecto farmacológico de los Antagonistas del Ácido Fólico, puede reducirse o ser completamente neutralizado Antiepilépticos: Si se administran concomitantemente, el Folinato de Calcio puede inhibir el efecto de este tipo de medicamentos y aumentar las convulsiones. 9. Reconstitución y/o Dilución El medicamento diluido con Cloruro de Sodio 0.9% o Dextrosa 5% es estable durante 72 horas almacenado entre 2-8 C ó C 10. Condiciones de Almacenamiento Almacénese entre 2 y 8 C, en su envase y empaque original, fuera del alcance de los niños. Página 5 de 6

6 11. Riesgos Ocupacionales Se recomienda mantener los procedimientos para manejo seguro y desecho de medicamentos de alto riesgo Evitar el contacto con ojos, piel y ropa. Usar elementos de protección personal adecuados para la manipulación de medicamentos riesgosos. Prevenir la exposición ocupacional y las emisiones al medio ambiente. 12. Documentación Soporte DOCUMENTO SI NO OBSERVACIONES Registro Sanitario Invima Ficha Técnica Certificado BPM Hoja de Seguridad Uso en Otras Instituciones Aprobación FDA - EMEA Estudios de Evidencia Clínica 13. Clasificación Tarifaria CARACTERISTICA SI NO Medicamento Facturable Medicamento POS Medicamento de Libertada Vigilada Medicamento de Control Directo Fecha de Revisión: Página 6 de 6