Int. Cl. 6 : A61K 31/445

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1 k 19 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA 11 k Número de publicación: k Número de solicitud: k Int. Cl. 6 : A61K 31/4 A61K 9/68 k 12 SOLICITUD DE PATENTE A1 22 kfecha de presentación: k Solicitante/s: Jesús María González Manzanares C/ Lagasca 8 Segunda Ext Izda Madrid, ES k 43 Fecha de publicación de la solicitud: k 72 Inventor/es: González Manzanares, Jesús María k 43 Fecha de publicación del folleto de la solicitud: k 74 Agente: No consta k 4 Título: Preparado de acción antinicotínica. k 7 Resumen: Preparado de acción antinicotinica que contiene un polímero portador que biológicamente se reabsorbe y que contiene un grupo de cationes metabólicos modificado por alguno de los alcaloides siguientes: Hidrocloruro de Anabasina, Citisina, Lobelina o cualquier otro de acción antinicotínica. El polímero portador puede ser monocarboximetil celulosa, carboximetil celulosa, fosfato celulosa, ácido polimetacrilato, polivinilsulfato, óxido de albúmina o dicarboxildextrano. De aplicación para dejar de fumar, anulando la adicción y dependecia del fumador, ya que se basa en el antagonismo competitivo de dichos alcaloides a nivel de los receptores de la nicotina. ES A1 Venta de fascículos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, Madrid

2 1 ES A1 2 DESCRIPCION Preparado de acción antinicotínica. La presente invención se refiere a un preparado para el tratamiento y curación del nicotinismo crónico y para dejar de fumar, mediante el cual se consiguen importantes ventajas en relación a otros métodos conocidos. Antecedentes de la invención Son conocidos los perjuicios que el fumar produce en la salud del hombre, siendo causa determinante de enfermedades cardiovasculares, pulmonares y oncológicas. La lucha contra el tabaco se está desarrollando en todo el mundo por todos los medios posibles: limitando su publicidad, obligando a la inserción en la cajetilla de los peligros para la salud, incluso que provoca cáncer. Con escaso éxito la medicina ha probado sustituir el tabaco por caramelos, chicles con nicotina, autocontrol mediante hipnosis y sugestión, acupuntura, etc. De todos los métodos empleados la realidad es que ninguno garantiza la renuncia absoluta a fumar, debido a que la nicotina es un alcaloide que produce una gran dependencia en el organismo y solo se puede combatir con procedimientos que anulen esa dependencia. Descripción de la invención El preparado de acción antinicotinica, basa su efectividad en que actúa, como la nicotina, sobre los sistemas N-colinoreactivos del organismo. El mecanismo de actuación está condicionado por la semejanza de su estructura molecular con la nicotina y la posibilidad que entre estos alcaloides se cree un antagonismo, competitivo y bloquee los receptores de nicotina del organismo. Estos alcaloides de la familia de los nicotinidos son: la Citisina, la Lobelina y el hidrocloruro de Anabasina. La invención consiste en la fabricación de un preparado de acción antinicotinica, modificando el polímero portador del alcaloide, garantizando así una gran efectividad, a la vez que reducir la cantidad de dosis diarias y el régimen de tomas. El preparado de acción antinicotinica, conforme a la invención, contiene un polímero portador que se reabsorbe biológicamente, y que contiene un grupo metabólico de cationes que está modificado por la misma acción del alcaloide en relación masa %: Alcaloide de acción antinicotinica del 2, al % y polímero portador el resto. La aplicación del preparado, asegura una acción prolongada local sobre los mismos centros receptores de la mucosa bucal que la nicotina al fumar. Así se crean las condiciones alternativas para desplazar al tabaco, y para la acción del alcaloide antinicotinico en la absorción de éste por la mucosa de la boca, eliminando la acción destructiva de los fermentos estomacales y del intestino así como la barrera destructora del hígado. Esta aplicación del preparado, permite de manera considerable, reducir las dosis del alcaloide, incrementando al mismo tiempo la efectividad del tratamiento. Para regular la velocidad de reabsorción del preparado en la cavidad bucal y garantizar la acción prolongada requerida el polímero portador debería contener: monocarboxicelulosa, carboxi- 2 metilcelulosa, fosfatocelulosa, oxido de albúmina, dicarboxidextrano, polivinilsulfato, ácido de polimetacrilato, modificados por los alcaloides CI- TISINA, LOBELINA, HIDROCLORURO DE ANABASINA. Descripción de una realización preferida Proponemos un método de obtención del preparado de acción antinicotinica, que contiene un polímero portador del alcaloide que se reabsorbe biológicamente y que contiene un grupo catiónmetabólico, modificado por el alcaloide en una proporción de masa de: Alcaloide de acción antinicotinica 2,-%; polímero portador, el resto. Proponemos la obtención del preparado en un ambiente acuoso-etanol o acuoso-isopropileno con una relación de volúmenes de agua y fases orgánicas de 1-; 1- a temperatura de 8-22 grados centígrados y un PH ambiente de 6.-8,. El método que se propone, permite obtener el preparado con una concentración alta de principio activo, hasta % masa, y prolongar considerablemente su acción en la boca. Como principio activo se puede utilizar cualquier alcaloide farmacológico antinicotinico como CITISINA, LOBELINA, HIDROCLORURO DE ANABASINA y sus sales. El contenido de alcaloide en el preparado es de 2,- % masa, el limite superior se determina por la saturación del polímero portador, y el limite inferior por la posibilidad de utilización del preparado en diferentes formas medicinales: películas, pastillas solubles, pastillas para masticar. En este caso es posible reducir la concentración del alcaloide hasta el limite que asegure una dosis curativa en cada unidad. La realización preferida y recomendada seria utilizar el preparado en forma de goma de mascar o chicle. En este caso se trataría de una masa masticable compuesta por goma base, plastificador, melaza, aromatizador, polvo de azúcar, en las siguientes proporciones: Polímero portador del alcaloide modificado ; Goma base: -31%; Plastificador: 1-1, %; Melaza: %; Aromatizador: 0,4-0,6%; Azúcar en polvo el resto. Se ha observado que el polímero portador modificado por el alcaloide de acción antinicotinica, no reacciona químicamente y no se deja activar por los ingredientes, al introducirlo en la goma de mascar. Se pueden utilizar bases de goma de mascar naturales, sintéticas o mezclas de ambas. El preparado se obtiene mediante una mezcla físico-química de sus ingredientes, además el chicle permite introducir de forma suplementaria combinaciones complejas de moléculas, que proporcionan nuevas cualidades relacionadas con las propiedades anti-abstinencia y la capacidad de prever la c-hipovitaminosis que se desarrolla en los fumadores. La toxicidad de los alcaloides no se altera por reacción química con los polímeros portadores sugeridos. El preparado no produce irritaciones locales y carece de actividad alérgica. La utilización en forma de chicle, hace de el una medicina mas atractiva, permite una liberación gradual del principio activo, mediante el efecto de rumiar o masticar el chicle convirtiéndolo en una nueva alternativa para desplazar el tabaco.

3 3 ES A1 4 El preparado medicinal en forma de chicle, disminuye la apetencia a fumar y reduce las irregularidades vegetativas (mono) y otras que se producen en el periodo de abandono del tabaco. Su efectividad de curación es de un 90-96%, es mas, el efecto de curación se hace mayor si el paciente muestra una fume decisión de dejar de fumar. 3

4 ES A1 6 REIVINDICACIONES 1. Preparado de acción antinicotinica, basado en el principio activo alcaloide de acción antinicotinica, caracterizado porque contiene un polímero portador que biológicamente se reabsorbe y que tiene un grupo de cationes metabólicos modificado por el alcaloide de acción antinicotinica. 2. Un preparado según reivindicación 1, caracterizado porque contiene monocarboximetil celulosa, en calidad de polímero portador. 3. Un preparado según reivindicación 1 y 2, caracterizado porque contiene carboximetil celulosa o fosfato celulosa o acido polimetacrilato o polivinilsulfato o oxido de albúmina o dicarboxildestrano, en calidad de polímeros portadores del alcaloide de acción antinicotinica. 4. Un preparado según reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque el polímero portador, está modificado por alguno de los alcaloides siguientes Hidrocloruro de Anabasina, Citisina, Lobelina o cualquier otro de acción antinicotinica.. Un preparado según reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque como vehículoparala acción medicinal se utiliza goma de mascar o chicle que contiene unas proporciones definidas de goma base, plastificador, melaza, aromatizador y polvo de azúcar. 6. Un preparado según reivindicaciones 1 a, caracterizado porque el polímero portador se somete a una acción mutua con el alcaloide de acción antinicotinica en un medio acuoso orgánico con volúmenes de agua y fase orgánica de 1-; 1- y temperatura de 8-22 C y en un PH 6,-8,, y como medio agua-etanol o agua-isopropanol. 4

5 OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS ESPAÑA k 11 ES k 21 N. solicitud: k 22 Fecha de presentación de la solicitud: k 32 Fecha de prioridad: INFORME SOBRE EL ESTADO DE LA TECNICA k 1 Int. Cl. 6 : A61K 31/4, 9/68 DOCUMENTOS RELEVANTES Categoría Documentos citados Reivindicaciones afectadas X GB A (BELORUSSKY NAUCHNOISSLEDOVATELSKY SANITARNO) , todo el documento. X WO A (DYNAGEN, INC) , reivindicaciones. 1 A WO A (DYNAGEN, INC) , reivindicaciones. 1-6 A US A (AKTIEBOLAGET LEO) , todo el documento. 1-6 Categoría de los documentos citados X: de particular relevancia Y: de particular relevancia combinado con otro/s de la misma categoría A: refleja el estado de la técnica O: referido a divulgación no escrita P: publicado entre la fecha de prioridad y la de presentación de la solicitud E: documento anterior, pero publicado después de la fecha de presentación de la solicitud El presente informe ha sido realizado para todas las reivindicaciones para las reivindicaciones n : Fecha de realización del informe Examinador Página H. Aylagas Cancio 1/1