Cápsulas con tapa de color rojo y cuerpo de color verde oliva, conteniendo un granulado de color blanco.

Transcripción

1 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Perbilen 6 mg cápsulas duras gastrorresistentes 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada cápsula contiene 6 mg de piretanida. Excipientes con efecto conocido: Sacarosa, 119 mg Para consultar la lista completa de excipientes ver sección FORMA FARMACÉUTICA Cápsula dura gastrorresistente. Cápsulas con tapa de color rojo y cuerpo de color verde oliva, conteniendo un granulado de color blanco. 4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas Hipertensión arterial leve o moderada. 4.2 Posología y forma de administración Posología La dosis recomendada es una o dos cápsulas al día. Forma de administración Las cápsulas deben ingerirse con alimento, en una toma única por la mañana. 4.3 Contraindicaciones - Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección Insuficiencia renal grave con azoemia, oliguria o anuria. - Trastornos electrolíticos graves y/o hipovolemia. - Precoma o coma hepático. - Hipersensibilidad a la piretanida, a las sulfonamidas, o a alguno de los excipientes. - Primer trimestre de embarazo, ni durante la lactancia. - Al no haber suficiente experiencia en niños, piretanida no debe ser usada en este grupo de pacientes. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo El tratamiento con Perbilen necesita de supervisión médica regular. Es necesaria una monitorización cuidadosa en los siguientes casos: Pacientes con cirrosis hepática acompañada con insuficiencia renal. 1

2 Pacientes con hipoproteinemia, p. ej. asociada a síndrome nefrótico. La dosis debe ser cuidadosamente seleccionada a causa del riesgo de aumento de efectos secundarios. Pacientes diabéticos ya que Perbilen puede producir hiperglicemia y agravar o enmascarar la diabetes mellitus. Pacientes con esclerosis cerebral avanzada y /o esclerosis coronaria. Pacientes con hipotensión. Pacientes con gota ya que a veces se producen elevaciones de los niveles de ácido úrico. Puede empeorar la alcalosis metabólica preexistente (por ejemplo en pacientes con cirrosis hepática descompensada). En casos aislados se produce una elevación de los valores séricos de creatinina y urea que, según la experiencia disponible, carece de significación clínica. Sin embargo, dado que la elevación del nitrógeno ureico va a veces asociada con deshidratación, este hecho se deberá tener en cuenta especialmente en pacientes con insuficiencia renal en los que se debe evitar la aparición de dicho cuadro patológico. Cuando la dieta es pobre en potasio o cuando existe un aumento de la eliminación de potasio (por ejemplo, cirrosis, vómitos frecuentes, tratamiento con ciertos esteroides, etc.), se puede producir hipopotasemia. Después de un tratamiento prolongado con dosis e1evadas pueden producirse trastornos relacionados con la eliminación excesiva de agua y electrolitos; la pérdida de agua puede provocar trastornos circulatorios, especialmente en pacientes de edad avanzada. En enfermos con trastornos del vaciado vesical o con hipertrofia de próstata, no debe excluirse la posibilidad de retención de orina. Puede producir resultados positivos en los test antidoping. Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción En base a la experiencia con otros diuréticos de mecanismo de acción semejante, debe tenerse en cuenta la posibilidad de las siguientes interacciones: Aminoglucósidos y otros fármacos ototóxicos En algunos casos puede potenciarse la nefrotoxicidad de ciertas cefalosporinas (cefaloridina, por ejemplo) y de los aminoglicósidos, así como la ototoxicidad de estos últimos. Cisplatino Si cisplatino y piretanida se administran simultáneamente, hay una posibilidad de producir daño en la audición. Diuresis forzada con bajas dosis de piretanida seguida de tratamiento con cisplatino solo debe aplicarse si hay un balance positivo de fluido, de lo contrario, la nefrotoxicidad de cisplatino puede ser acentuada. Digitálicos En tratamientos concomitantes con glucósidos cardiotónicos. Si los digitálicos son administrados al mismo tiempo, es importante recordar que la deficiencia de magnesio y potasio aumenta la sensibilidad del miocardio a digitálicos, lo cual puede resultar en arritmias cardiacas. 2

3 Corticosteroides Deben controlarse periódicamente los valores plasmáticos de potasio. Laxantes La administración concomitante de laxantes de cualquier tipo puede inducir hipopotasemia. Agentes antihipertensivos/ simpaticomiméticos con efecto hipertensor Puede potenciar el efecto de otros medicamentos antihipertensores mientras que puede disminuir el de las aminas presoras. Hipouricemiantes Puede disminuir el efecto de los preparados hipouricemiantes. Antidiabéticos En diabéticos puede ser necesario elevar la dosis de los hipoglucemiantes orales. Relajantes musculares La piretanida puede aumentar el efecto de relajantes musculares. Sales de Litio La excreción de litio vía renal puede ser reducida y por lo tanto su cardiotoxicidad y neurotoxicidad acentuada. Antiinflamatorios no esteroideos Los antiinflamatorios no esteroideos, como la indometacina y aspirina pueden reducir el efecto de la piretanida y producir fallo renal en pacientes con pre-existente hipovolemia. 4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia Embarazo No se debe administrar durante los tres primeros meses del embarazo. En períodos más avanzados se limitará su administración a los casos en que, según criterio facultativo, el beneficio justifique los posibles riesgos, ya que no se dispone de experiencia suficiente al respecto. Lactancia La piretanida se elimina con la leche materna y puede disminuir la secreción de la misma, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas Las condiciones para realizar actividades rutinarias pueden verse alteradas dependiendo de la variabilidad individual. Esto puede ocurrir al comienzo del tratamiento o cuando hay un aumento en la dosis o un cambio de medicamento o con el consumo de alcohol durante el mismo. No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. 4.8 Reacciones adversas Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. Las reacciones adversas se presentan agrupadas según su frecuencia en muy frecuentes (>1/10); frecuentes ( 1/100, <1/10); poco frecuentes (>1/1.000, <1/100); raras (>1/10.000, <1/1.000); 3

4 muy raras (<1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) y según la clasificación de órganos y sistemas en: Trastornos gastrointestinales: Raras: Molestias gastrointestinales, p.e, nauseas, vómitos, diarrea, alteraciones digestivas. Puede producirse sequedad de boca en caso de una excesiva excreción de fluidos (particularmente a dosis elevadas). Trastornos de la piel y del tejido subcutaneo: Raras: Reacciones alérgicas cutaneas, p. ej., picor y rash como urticaria, exantema maculopapular y enantema así como eritema multiforme. Reacciones de fotosensibilidad pueden darse durante el tratamiento con piretanida. Trastornos vasculares: Alteraciones en la circulación especialmente en pacientes de edad avanzada por la eliminación excesiva de agua y electrolitos. Si la pérdida de fluido lleva a hemoconcentración, puede producirse una tendencia a la trombosis particularmente en pacientes de edad avanzada. Puede producirse hipotensión cuando se administra a dosis altas o cuando se aumenta la frecuencia de administración por encima de lo recomendado. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Hipopotasemia. Aumento de la glucemia. Muy raros: Leucopenia, trombocitopenia. Transtornos del sistema inmunológico. Raras: reacciones alérgicas. Se pueden dar en forma de estados febriles, reacciones cutáneas (ver trastornos de la piel y del tejido subcutáneo), vasculitis, trombocitopenia (posibilidad de un aumento en la tendencia a sangrar) o leucopenia. Trastornos renales y urinarios: En casos aislados se produce una elevación de los valores séricos de creatinina y urea. Síntomas de obstrucción del flujo urinario pueden ponerse de manifiesto o exacerbarse en pacientes con dificultades en la micción, p. ej., en hipertrofia prostática. Trastornos hepatobiliares: Muy raro: Inflamación aguda de los conductos biliares (colangitis) con retención biliar (colestasis intrahepática) y elevados niveles de transaminasas hepáticas. Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Aumento de la excreción de calcio y magnesio. Puede producirse un aumento en los niveles sanguíneos de colesterol y triglicéridos. Puede producirse deshidratación como consecuencia de pérdida excesiva de fluidos (particularmente a altas dosis). Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: En casos aislados se han producido calambres musculares. Trastornos del sistema nervioso: Se han notificado casos aislados de dolor de cabeza, astenia y mareos. 4

5 Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Impotencia eréctil puede ocurrir como resultado de un descenso de la presión arterial. Trastornos oculares: Pueden producirse alteraciones visuales principalmente en pacientes de edad avanzada como consecuencia de una excesiva excreción de fluidos (particularmente a altas dosis) que puede conducir a problemas circulatorios. Notificación de sospechas de reacciones adversas: Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: Sobredosis La sobredosificación puede producir depleción excesiva de agua y electrolitos. En estos casos debe procederse de inmediato a restablecer el balance hidroelectrolítico. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: Diuréticos de techo alto, código ATC: C03CA03. Mecanismo de acción La piretanida es un diurético del asa comparable a la furosemida. Bloquea el sistema de trasporte Na + K + 2Cl + en la rama descendente del asa de Henle, aumentando la excreción de sodio, potasio y calcio. Posee una acción adicional a nivel del túbulo proximal. El aumento del flujo sanguíneo renal beneficia la zona cortical. Esta propiedad presenta un interés particular en el caso de asociaciones con beta-bloqueantes puede tener el efecto inverso. No altera la filtración glomerular. La acción salurética aumenta proporcionalmente a las dosis administradas con una variabilidad interindividual muy pequeña. Esta persiste en caso de insuficiencia renal. Posee una acción hemodinámica que se caracteriza por la disminución de la presión pulmonar capilar antes de la aparición de diuresis total y por el aumento de la capacidad de almacenamiento de las venas vasculares que se observa mediante fletismografia (estas propiedades se han visto en estudios con la formulación intravenosa). Como todos los diuréticos, piretanida posee unas propiedades marcadamente antihipertensivas. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Distribución La piretanida presenta un 96% de fijación a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina. Biotransformación Piretanida se metaboliza en pequeñas cantidades. 5

6 Eliminación Se elimina esencialmente por vía urinaria: aproximadamente el 80% de la dosis administrada se elimina en orina en forma inalterada. La vida media es de 60 minutos tras la administración oral y de 40 minutos tras la administración intravenosa. En caso de insuficiencia renal tarda el doble, sin embargo la eliminación extrarenal (biliar) podría compensar esta reducción de la eliminación. La piretanida se dializa de forma muy débil. Insuficiencia hepática En caso de insuficiencia hepática con ascitis, la piretanida se absorbe más lentamente, y los demás parámetros farmacocinéticos permanecen inalterables. Insuficiencia renal La insuficiencia cardiaca no modifica ninguno de los parámetros farmacocinéticos de la piretanida. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Piretanida comparte con otros diuréticos del asa, el bajo perfil de toxicidad general. Los datos de toxicidad elaborados inicialmente, no mostraban un riesgo particular en estudios de toxicología en animales. Los resultados de los estudios de toxicidad crónica en diferentes animales, llevaron a la conclusión de que piretanida tiene una seguridad terapéutica elevada. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes Ácido esteárico, sacarosa, povidona, laca shellac, hidróxido de aluminio, almidón de maíz. 6.2 Incompatibilidades No procede. 6.3 Periodo de validez 5 años. 6.4 Precauciones especiales de conservación No requiere condiciones especiales de conservación. 6.5 Naturaleza y contenido del envase Blister con 28 cápsulas duras gastrointestinales, que contienen 6 mg de piretanida cada una. 6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones Ninguna especial. La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local. 6

7 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN sanofi-aventis, S.A. C/ Josep Plá, Barcelona 8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN 02-oct-1987 / 15-oct FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO 09/