La duración del tratamiento puede variar en función de los síntomas.

Transcripción

1 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Loratadina Genpril 10 mg comprimidos EFG 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada comprimidos contiene 10 mg de loratadina. Para excipientes, ver sección FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos. Comprimidos blancos, redondos y no recubiertos. 4. DATOS CLÍNICOS 4.1 Indicaciones terapéuticas Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica, tales como estornudos, rinorrea y picor, sensación de ardor en los ojos y picor ocular. Tratamiento de los síntomas de la urticaria crónica en niños y adolescentes de peso superior a 30 kg. 4.2 Posología y forma de administración Adultos, adolescentes y niños con un peso superior a 30 kg: 1 comprimido una vez al día (= 10 mg). El comprimido se tomará preferentemente antes de las comidas. La respuesta puede variar ampliamente entre individuos; si un paciente no mejora después de tres días de tratamiento, no es muy probable que este tratamiento sea adecuado para él. La duración del tratamiento puede variar en función de los síntomas. Pacientes con insuficiencia hepática grave: la dosis recomendada debe administrarse en días alternos (ver 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo). Pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis. 4.3 Contraindicaciones Loratadina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida o idiosincrasia a loratadina o a alguno de los excipientes de los comprimidos, y en niños menores de 2 años. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

2 Loratadina debe utilizarse con precaución en el tratamiento de pacientes con insuficiencia hepática grave, ya que el aclaramiento de loratadina puede encontrarse disminuido en estos pacientes (ver 4.2. Posología y forma de administración). No se ha demostrado todavía la seguridad y actividad de loratadina en niños menores de 2 años. En consecuencia, no se debe administrar loratadina en este grupo de edad (ver 4.3. Contraindicaciones). El tratamiento con loratadina debe interrumpirse por lo menos 5 días antes de llevar a cabo pruebas de sensibilización cutánea, ya que los antihistamínicos pueden enmascarar o reducir las reacciones cutáneas positivas. Loratadina puede causar sequedad de boca en algunos pacientes. Por lo tanto, durante tratamientos de larga duración, es importante una buena higiene bucal en estos pacientes, ya que la boca seca puede incrementar el riesgo de caries. Los pacientes con problemas hereditarios poco comunes de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento. 4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Cuando se administra conjuntamente con alcohol, loratadina carece de efecto potenciador según se ha demostrado en estudios de alcance psicomotor. La administración conjunta de loratadina con alimentos puede retrasar ligeramente la absorción (aprox. 1 hora) sin afectar al efecto clínico. Se han comunicado niveles aumentados de loratadina en plasma tras la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en ensayos clínicos controlados, pero sin cambios clínicos relevantes (incluyendo la electrocardiografía). La administración de otros medicamentos que inhiban el metabolismo hepático debe hacerse con precaución hasta que no hayan finalizado los estudios definitivos de interacción. 4.6 Embarazo y lactancia Embarazo No se dispone de datos suficientes sobre el uso de loratadina durante el embarazo para evaluar su posible efecto nocivo. Los estudios en animales no han demostrado riesgo teratogénico, pero se ha observado una viabilidad reducida y una prolongación del parto en ratas (ver 5.3. Datos preclínicos sobre seguridad). Loratadina no debe usarse durante el embarazo, de no ser claramente necesario. Lactancia Loratadina se excreta en la leche materna. No debe administrarse a mujeres lactantes de no ser considerado esencial. 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria Aunque raramente aparece somnolencia, sin embargo, los pacientes deben ser advertidos de que puede aparecer y que puede afectar al desempeño de tareas que requieren destreza (por ejemplo, conducir). Debe evitarse el exceso de alcohol.

3 4.8 Reacciones adversas Alteraciones del sistema nervioso Las reacciones adversas que se han registrado con mayor frecuencia son: fatiga, dolor de cabeza, sequedad de boca. Raramente (>1/ <1/1.000): alopecia. Alteraciones gastrointestinales Aumento del apetito, trastornos como náuseas, gastritis, dispepsia, faringitis y sangrado nasal. Alteraciones del sistema inmunitario Síntomas alérgicos como erupción. Raramente (>1/ <1/1.000): anafilaxia. Alteraciones hepato-biliares Raramente (>1/ <1/1.000): funciones hepáticas anómalas. Alteraciones cardíacas Se han observado casos aislados de taquiarritmia supraventricular. Pueden presentarse efectos adversos cardíacos como prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma y arritmias como Torsades de Pointes. 4.9 Sobredosificación A dosis de 40 mg y superiores se ha determinado un aumento de la sedación, así como cefalea y taquicardia. En caso necesario, el tratamiento de las sobredosis debe ser sintomático. Se debe practicar un lavado gástrico. En el lavado gástrico está indicado el uso de solución salina fisiológica, en especial en niños. En adultos se puede utilizar agua del grifo. Se debe eliminar la mayor cantidad posible de lo administrado antes de la siguiente instilación. Las soluciones salinas purgantes tienen un efecto osmótico en el tracto gástrico y por esta razón pueden ser adecuadas para una rápida dilución del contenido intestinal. Loratadina no se elimina por hemodiálisis. Se desconoce si se elimina por diálisis peritoneal. Después del tratamiento de urgencia, es preciso mantener al paciente por un tiempo bajo vigilancia médica. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos de uso sistémico Código ATC: RO6AX13 Loratadina es un antihistamínico de estructura tricíclica con actividad selectiva y antagonista sobre los receptores H 1 periféricos. En estudios de actividad sobre el SNC, dosis de 10 mg de loratadina no muestran actividad depresiva ni anticolinérgica aguda. Loratadina no atraviesa fácilmente la barrera hemato-encefálica y muestra una muy baja afinidad por los receptores cerebrales. Durante el tratamiento prolongado, no se han observado cambios clínicamente importantes de las funciones vitales, parámetros de laboratorio, exploración física o electrocardiograma. En

4 estudios con dosificaciones de comprimidos de loratadina 2 a 4 veces más elevadas que la dosis recomendada de 10 mg, se ha observado un incremento, relacionado con la dosis, en la incidencia de somnolencia. Loratadina carece de afinidad significativa por los receptores H 2 de histamina, no inhibe la absorción de noradrenalina y apenas tiene efecto sobre la función cardiovascular en la actividad intrínseca del marcapasos cardíaco. En un estudio en el que se administraron comprimidos de loratadina a una dosis cuatro veces superior a la dosis clínica durante un período de 90 días, no se registró ningún incremento significativo del intervalo QTc en los ECGs. 5.2 Propiedades farmacocinéticas Tras su administración oral, loratadina se absorbe rápidamente y bien, siendo sometida a un importante metabolismo de primer paso. La vida media de distribución en plasma de loratadina es de aprox. 1 hora, la semivida de eliminación es de aprox. 12 horas (intervalo 3-20 horas); para el metabolito activo, ésta es de aprox. 2 horas y aprox horas respectivamente (intervalo 9-92 horas). Loratadina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (97% a 99%) y su metabolito activo, en un grado inferior (73% a 76%). Los valores de AUC de loratadina y su metabolito activo aumentan proporcionalmente con el incremento de la dosis. Loratadina es ampliamente metabolizada por los enzimas hepáticos CYP3A4 y 2D6. El principal metabolito, decarboetoxiloratadina, es farmacológicamente activo y responsable de gran parte del efecto clínico. Aproximadamente el 40% de la dosis de loratadina se excreta por vía urinaria, el 42% con las heces, durante un período de 10 días, especialmente en forma de metabolitos conjugados. Al cabo de 24 horas después de la administración, aprox. el 27% de la dosis de loratadina se excreta por vía urinaria. En la orina se encuentran trazas de loratadina inalterada y de su metabolito activo. El perfil farmacocinético de loratadina y su metabolito activo es similar en adultos sanos y en voluntarios ancianos sanos. En pacientes con insuficiencia renal crónica, tanto los valores de AUC como los niveles máximos en plasma (C max ) de loratadina y su metabolito aumentaron en comparación con los valores de AUC y los niveles máximos en plasma (C max ) de pacientes con función renal normal. La semivida de eliminación de loratadina y su metabolito no fue significativamente diferente de la semivida de eliminación observada en personas sanas. La hemodiálisis no afecta a la farmacocinética de loratadina o de su metabolito activo en pacientes con insuficiencia renal crónica. En pacientes con trastornos hepáticos crónicos relacionados con el alcohol, el AUC y los niveles máximos en plasma (C max ) fueron el doble, mientras que el perfil farmacocinético del metabolito activo no fue significativamente diferente del perfil en pacientes con una función hepática normal. La semivida de eliminación de loratadina y de su metabolito activo fue de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumentó con la gravedad creciente del trastorno. Loratadina y su metabolito activo se excretan en la leche materna. La cantidad de loratadina inalterada y de metabolito activo es de 0,029% de la dosis inicial de loratadina después de 48 horas. El efecto de los alimentos sobre el perfil farmacocinético de loratadina y sus metabolitos no se considera clínicamente importante. El uso de alimentos en combinación con loratadina puede retrasar la absorción e incrementar la velocidad de absorción, sin afectar a sus efectos clínicos. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

5 Los datos preclínicos con loratadina no revelan riesgo especial para los humanos, en base a estudios farmacológicos convencionales sobre seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y carcinogenicidad. En ratas, se observó prolongación del parto y viabilidad reducida de las crías, a niveles plasmáticos (AUC) 10 veces superiores a los registrados con dosis clínicas. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Relación de excipientes Lactosa monohidrato, estearato de magnesio, almidón de maíz, celulosa microcristalina. 6.2 Incompatibilidades No aplicable 6.3. Período de validez Blister de PVC/Al: 3 años Blister de PVC/PE/PVDC/Al: 18 meses 6.4. Precauciones especiales de conservación No se precisan condiciones especiales de conservación. 6.5 Naturaleza y contenido del recipiente Envases con 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 60, 100 (monodosis) y 250 comprimidos en blísters de PVC/Al y PVC/PE/PVDC/Al. Es posible que no se encuentren comercializados todos los formatos. España: 20 comprimidos Instrucciones de uso/manipulación Sin requisitos especiales. 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN Laboratorios Géminis, S.A. Gran Via de les Corts Catalanes, Barcelona. 8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN 9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN 10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO Febrero de 2002.