LORATADINA NORMON EFG FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO. LORATADINA NORMON 10 mg Comprimidos EFG. LORATADINA NORMON 1 mg/ml Jarabe EFG.

Transcripción

1 LORATADINA NORMON EFG FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO LORATADINA NORMON 10 mg Comprimidos EFG. LORATADINA NORMON 1 mg/ml Jarabe EFG. 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA LORATADINA NORMON 10 mg Comprimidos: Loratadina (D.C.I.), 10 mg, LORATADINA NORMON 1 mg /ml Jarabe: cada 5 ml contienen: Loratadina (D.C.I.), 5 mg, Excipientes, ver FORMA FARMACÉUTICA Comprimidos de color blanco o ligeramente blanco, de forma redonda y ranurados. Jarabe ligeramente viscoso, transparente, incoloro con olor a melocotón Indicaciones terapéuticas Loratadina jarabe: 4. DATOS CLÍNICOS Alivio de los síntomas de rinitis alérgica, tales como estornudos, rinorrea y picor nasal, así como prurito y escozor de ojos. El comienzo de la acción es rápido después de la administración oral. Alivio de los signos y síntomas de urticaria crónica y otras afecciones alérgicas dermatológicas. Loratadina comprimidos: Alivio sintomático de la rinitis estacional polínica. Alivio sintomático de la rinitis perenne. Alivio sintomático de las dermatosis alérgicas, tales como urticaria crónica idiopática Posología y forma de administración Loratadina Jarabe: Adultos y niños de 12 años o mayores: 10 mg de loratadina jarabe (equivalentes a 10 ml) una vez al día.

2 Niños de 2 a 12 años de edad: Más de 30 kg de peso: 10 mg de loratadina, una vez al día (equivalentes a 10 ml). 30 kg o menos de peso: 5 mg de loratadina una vez al día (equivalentes a 5 ml). Loratadina Comprimidos: Adultos y niños de 12 años o mayores: 10 mg de loratadina (un comprimido), una vez al día, preferiblemente antes de las comidas. En pacientes con daño hepático grave se deberá tener precaución. Existen grandes variaciones en cuanto a sensibilidad individual y si el paciente no muestra mejoría tras 3 días de tratamiento no es probable que el tratamiento tenga éxito Contraindicaciones Loratadina está contraindicada en pacientes que han mostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a algunos de sus componentes y en niños menores de 2 años Advertencias y precauciones especiales de empleo La seguridad y eficacia de loratadina todavía no se han establecido en niños menores de 2 años. Al igual que cualquier otro medicamento, loratadina jarabe debe ser utilizado con precaución cuando se administra a niñ os con daño renal o hepático grave. A los pacientes con daño hepático severo se les deberá administrar una dosis inicial más baja debido a que pueden tener reducido el aclaramiento de loratadina; la dosis inicial puede reducirse hasta la mitad de la dosis recomendada. Alternativamente, la dosis recomendada puede administrarse inicialmente en días alternos. LORATADINA NORMON Jarabe contiene 3 g de sacarosa por 5 ml de solución lo que deberá ser tenido en cuenta en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa/galactosa, deficiencia de sacarasa-isomaltasa y pacientes diabéticos. LORATADINA NORMON Jarabe por contener glicerol como excipiente puede ser perjudicial a dosis elevadas. Puede provocar dolor de cabeza, molestias de estómago y diarrea. Del mismo modo, por contener benzoato sódico como excipiente puede irritar ligeramente los ojos, la piel y las mucosas. Puede aumentar el riesgo de coloración amarillenta de la piel (ictericia) en recién nacidos. 4.5.Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Cuando se administra concomitantemente con alcohol, loratadina no tiene efectos potenciadores como se muestra en los estudios de comportamiento psicomotor. Como en el caso de cualquier otro medicamento, se deben tomar precauciones cuando se administre la loratadina conjuntamente con otros fármacos. La loratadina se metaboliza por medio de las isoenzimas hepáticas CYP3A4 y 2D6. En ensayos clínicos controlados se ha registrado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina tras la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin alteraciones clínicas significativas (incluyendo electrocardiográficas). La administración concomitante con otros fármacos conocidos como inhibidores del metabolismo hepático

3 se realizará con precaución hasta que se completen definitivamente los estudios sobre interacción. La ingestión de alimentos con loratadina puede retrasar levemente la absorción (± 1 hora) pero sin influir en el efecto terapéutico. El tratamiento con loratadina debe suspenderse aproximadamente 48 horas antes de efectuar cualquier tipo de prueba cutánea, ya que los antihistamínicos pueden impedir o disminuir las reacciones que, de otro modo, serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. 4.6.Embarazo y lactancia No se han observado efectos teratogénicos en animales. No se ha establecido la seguridad de empleo de loratadina durante el embarazo y lactancia. No está aconsejado el uso de loratadina durante los tres primeros meses de embarazo; por lo tanto, este medicamento sólo deberá ser administrado si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo sobre el feto o neonato. La loratadina se excreta en la leche de mujeres en período de lactancia. En muje res en periodo de lactancia se deberá decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir la administración del medicamento Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria Con una dosis diaria de 10 mg no se esperan efectos sedantes. Normalmente no afecta al tiempo de reacción y vigilancia Reacciones adversas Loratadina no presenta propiedades sedantes clínicamente significativas a la dosis diaria recomendada. Los efectos secundarios más frecuentemente comunicados incluyen: fatiga, cefalea, somnolencia, nerviosismo, boca seca, desórdenes digestivos tales como náuseas, aumento del apetito, gastritis, y también síntomas alérgicos tales como rash. Durante la comercialización de comprimidos de loratadina, se han comunicado raramente casos de alopecia, anafilaxis y función hepática anormal. Raramente se han comunicado casos de taquiarritmia durante el periodo de comercialización, pero en la mayoría de estos casos se identificaron condiciones de predisposición subyacentes Sobredosificación En dosis varias veces superiores a la recomendada (40 mg o más), se observó un aumento de la sedación. Se comunicó somnolencia, taquicardia y cefalea en individuos con sobredosis. Una única dosis de 160 mg no produjo efectos secundarios significativos. Si fuera necesario, el tratamiento de la intoxicación será sintomático. Se inducirá el vómito en el paciente aunque la emesis se hubiera producido espontáneamente. El método preferido es la administración de jarabe de ipecacuana. Sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes con la conciencia dañada. Se deben tomar precauciones para evitar la aspiración, especialmente en los niños. Después de la emesis se puede intentar la adsorción de los residuos en estómago mediante la administración de carbón activado mezclado con agua. Si no se produce el vómito o está contraindicado, se deberá realizar un lavado gástrico, utilizando una solución salina fisiológica para el lavado particularmente en niños. En los adultos se puede utilizar

4 agua corriente pero se debe eliminar la mayor cantidad del agua administrada antes de la siguiente instilación. Los purgantes salinos vierten agua en el intestino por osmosis y, por lo tanto, pueden ser útiles ya que por su acción permiten una rápida dilución del contenido intestinal. La loratadina no se elimina por hemodiálisis. Se desconoce si loratadina puede ser eliminada por diálisis peritoneal. Después del tratamiento de urgencia el paciente debe seguir bajo control médico. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Loratadina, es un potente antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos Propiedades farmacodinámicas La loratadina no presenta propiedades sedantes o anticolinérgicas clínicamente significativas. Loratadina no penetra fácilmente en el SNC y presenta baja afinidad por los receptores de membrana de la corteza cerebral. Se han realizado estudios autoradiográficos de todo el cuerpo en rata y mono, estudios de distribución en tejidos marcados radiactivamente en ratón y rata y estudios in vivo de radioligando en ratón, que han mostrado que ni la loratadina ni sus metabolitos atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica. Los estudios de unión a radioligandos realizados sobre receptores H 1 pulmonares y cerebrales de cobaya indicaron que se produce una unión preferencial a los receptores periféricos frente a los receptores H 1 del SNC. El perfil de sedación de la loratadina, 10 mg una vez al día, es comparable al del placebo. En tratamientos crónicos, no hubo cambios clínicos significativos en los signos vitales, valores de pruebas de laboratorios, exámenes físicos o electrocardiogramas. En estudios realizados con comprimidos de loratadina a dosis de 2 a 4 veces superiores a la recomendada de 10 mg, se observó un aumento en la incidencia de somnolencia relacionada con la dosis. Loratadina no tiene actividad significativa sobre los receptores H 2, no inhibe la captación de norepinefrina y, prácticamente, no influye sobre la función cardiovascular o sobre la actividad intrínseca del marcapasos. En un estudio en el que se administraron comprimidos de loratadina a dosis 4 veces superiores a la dosis clínica, durante 90 días, no se produjeron incrementos clínicamente significativos de QTc en los ECGs Propiedades farmacocinéticas Después de la administración oral, loratadina se absorbe bien y rápidamente y experimenta un intenso metabolismo de primer paso. Loratadina se metaboliza a diversos metabolitos. Uno es farmacológicamente activo y responsable, en gran medida, de la actividad. La capacidad de unión de loratadina a las proteínas plasmáticas es elevada (97% a 99%), siendo moderada la capacidad de unión de su metabolito activo (73% a 76%). Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y del metabolito activo son proporcionales a la dosis. La semivida de distribución plasmática de loratadina es de aproximadamente 1 hora. Los datos

5 iniciales en sujetos sanos demostraron una semivida de eliminación media de 12 horas. Para el metabolito activo, la semivida de distribución plasmática y la semivida de eliminación media fueron aproximadamente 2 horas y 20 horas respectivamente. Datos posteriores obtenidos de adultos normales demostraron una semivida de eliminación media de 8,4 horas (intervalo = 3 a 20 horas) para la loratadina y 28 horas (intervalo = 8,8 a 92 horas) para su metabolito activo. En casi todos los pacientes, la exposición (AUC) del metabolito fue superior a la exposición de la loratadina. Es posible que se produzcan importantes diferencias in terindividuales en el aclaramiento. Debido al importante efecto de primer paso, se puede dar una variabilidad significativa en la semivida de eliminación en voluntarios sanos. El perfil farmacocinético de loratadina y el de su metabolito activo es comparable en voluntarios adultos sanos y voluntarios geriátricos sanos. En pacientes con alteraciones renales crónicas, tanto el AUC como los niveles plasmáticos máximos (Cmáx) para la loratadina y su metabolito activo fueron más elevados en comparación con los obtenidos en pacientes con la función renal normal. Las semividas de eliminación media para loratadina y su metabolito no fueron significativamente diferentes a las observadas en sujetos sanos. La hemodiálisis no tiene efectos sobre la farmacocinética de loratadina o su metabolito activo en sujetos con alteraciones renales crónicas. En pacientes con alteraciones hepáticas crónicas debidas al alcohol, tanto el AUC como los niveles plasmáticos máximos (Cmáx) obtenidos para la loratadina fueron el doble de los obtenidos en pacientes con la función hepática normal, mientras que el perfil farmacocinético del metabolito activo no fue significativamente distinto con respecto a pacientes con la función hepática normal. Las semividas de eliminación para loratadina y su metabolito fueron de 24 horas y 37 horas, respectivamente, incrementándose al aumentar la importancia del daño hepático. No existe linealidad entre la dosis administrada y los niveles en plasma. Aproximadamente un 40% de la dosis es excretada en la orina y un 41% en las heces durante un período de 10 días, fundamentalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27% de la dosis se elimina en la orina durante las primeras 24 horas. Se encontraron en la orina trazas de loratadina sin modificar y de su metabolito activo. Loratadina y su metabolito activo se excretan en pequeñas cantidades en la leche de las mujeres en período de lactancia. Cuarenta y ocho horas después de la administración, sólo el 0,029% de la dosis de loratadina se detecta en la leche como loratadina sin modificar y su metabolito activo Lista de excipientes 6. DATOS FARMACÉUTICOS LORATADINA NORMON 1 mg /ml Jarabe contiene como excipientes: Benzoato sódico (E- 211), sacarosa, glicerol (E-422), propilenglicol, ácido cítrico anhidro, esencia de melocotón y agua purificada. LORATADINA NORMON 10 mg Comprimidos contiene como excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado, lactosa monohidrato y estearato magnésico.

6 6.2. Incompatibilidades No se han descrito Periodo de validez LORATADINA NORMON 1 mg /ml Jarabe: 2 años. LORATADINA NORMON 10 mg Comprimidos: 2 años.

7 6.4. Precauciones especiales de conservación No se requieren condiciones especiales para su conservación Naturaleza y contenido del recipiente LORATADINA NORMON Jarabe: se presenta en envases conteniendo un frasco de vidrio tipo III de color topacio, de 180 ml de capacidad total, con cápsula de aluminio con cierre tipo Pilfer Proff y cucharilla dosificadora. LORATADINA NORMON Comprimidos: se presenta en envases que contienen 20 comprimidos en embalaje alveolar (blister) de PVC-Aluminio y un prospecto Instrucciones de uso/manipulación No se requieren 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN LABORATORIOS NORMON, S.A. C/ Nieremberg, Madrid. 8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN LORATADINA NORMON 10 mg Comprimidos EFG: Nº Registro: LORATADINA NORMON 1 mg/ml Jarabe EFG: Nº Registro: (Pendiente). 9. FECHA DE AUTORIZACIÓN/REVISIÓN DE LA FICHA TÉCNICA LORATADINA NORMON 10 mg Comprimidos EFG: 28 Marzo LORATADINA NORMON 1 mg/ml Jarabe EFG: 26 septiembre de Septiembre FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO