La vida media del salbutamol a nivel plasmático es de 2 a 7 hrs.

Transcripción

1 I. DENOMINACIÓN DISTINTIVA. SIBILEX II. DENOMINACIÓN GENÉRICA. Loratadina, Salbutamol, Ambroxol. III. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION Solución : Cada 100 ml contiene: Clorhidrato de Ambroxol mg Sulfato de Salbutamol equivalente a mg de Salbutamol. Loratadina mg Vehículo c.b.p ml. IV. INDICACIONES TERAPEUTICAS. SIBILEX: Broncodilatador, mucolitico y antihistamínico. Está indicado en Bronquitis agudas y crónicas; asma y en general, en aquellos procesos agudos y crónicos que cursen con retención de secreciones y broncoespasmo y que la posible causa desencadenante sea un proceso alérgico ( rinitis alérgica). Bronquitis aguda, crónica y Asma Bronquial. V. FARMACOCINÉTICA Y FARCODINAMIA. Después de su administración oral salbutamol se absorbe en el tracto gastrointestinal, y experimenta un primer paso considerable en su metabolismo a sulfato fenólico. Tanto la parte sin cambios como la conjugada, se excretan en la orina. La biodisponibilidad es cerca del 50%. La vida media del salbutamol a nivel plasmático es de 2 a 7 hrs. Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores adrenérgico 2. A dosis terapéuticas actúa sobre los receptores 2 del músculo bronquial, con poca o nula acción sobre los receptores adrenérgicos 1 del músculo cardíaco.

2 La predilección de tener estimulación 2, le confiere las características de ser un excelente broncodilatador. El salbutamol y el sulfato de salbutamol son utilizados como broncodilatadores en el manejo de transtornos reversibles de obstrucción de las vías aéreas como el caso del asma y en algunos pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. El ambroxol es un metabolito de la bromhexina. Es un agente mucolítico utilizado en el tratamiento de transtornos asociados con moco viscoso o en exceso, que alteran las propiedades del moco bronquial. Su administración es en forma de clorhidrato de ambroxol en una dosis diaria de 30 a 120 mg por vía oral dividido en 2 a 3 dosis. El ambroxol es utilizado en una variedad de enfermedades respiratorias, incluyendo bronquitis agudas y crónica, asma, y, en general en aquellos procesos agudos o crónicos que cursen con retención de secreciones y broncoespasmo. por su efecto mucolítico, esta indicado como coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas a una producción de moco anormal y deterioro en el transporte del moco, como podría ser un aumento en la viscosidad y adherencia del moco, en las que es necesario mantener las vías aéreas libres de secreciones. Tiene una vida media de 9 a 10 horas. Su biodisponibilidad oral absoluta es entre 70-80%, después de la administración oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Loratadina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan en una hora, la biodisponibilidad está aumentada. Loratadina sufre extenso metabolismo, el metabolito mayor, descarboetoxiloratadina tiene potente actividad bloqueando los receptores H1 de histamina; la vida media para loratadina y descarboetoxiloratadina es de 12 y 18 horas respectivamente. La loratadina se liga a proteínas plasmáticas en alrededor del 98%, la descarboetoxiloratadina se liga menos extensamente. La loratadina y sus metabolitos se han detectado en la leche materna pero no cruzan la barrera hematoencefálica significativamente. La loratadina y sus metabolitos se excretan en la orina y las heces. VI. CONTRAINDICACIONES Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en personas con hipersensibilidad a agentes adrenèrgicos y a otros fármacos de estructuras químicas similares.

3 Pacientes con úlcera gástrica y gastritis, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, Parkinson, simultáneamente con drogas betabloqueadoras como el propanolol, con inhibidores de la MAO VII. PRECAUCIONES GENERALES. El incremento en el uso de agonistas B 2 inhalados de corta acción para controlar los síntomas indican deterioro en el control del asma. El manejo del asma debe ser escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clínicamente y por las pruebas de función pulmonar. Los pacientes deben ser advertidos de que si el alivio o la duración de acción habituales se reducen, ellos no pueden sin asesoría de su médico tratante, incrementar la dosis o la frecuencia de la administración. Debe ser administrado con cuidado en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostética, obstrucción del cuello de la vejiga, incremento de la presión intraocular y angina. Los antihistamínicos pueden causar mareo, sedación o hipotensión. Se ha observado elevación significativa de las cifras de presión arterial en pacientes que reciben broncodilatadores B2 adrenérgicos. VIII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA. Los efectos en el feto no se han reportado sin embargo no se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia. IX. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS. Las reacciones indeseables que se pueden observar con el uso del sulfato de Salbutamol son: temblor fino del músculo esquelético (especialmente en manos), palpitaciones y calambres musculares, taquicardia, cefalea, y vasodilatación periférica, las cuales se han reportado después de la administración por tiempo prolongado, además de alteraciones electrolíticas como la hipocalemia e hiperglicemia. Rash cutáneo, gastritis, náusea, vómitos. Los reportes de sobredosis con salbutamol pueden manifestarse por taquicardia, tremor, hipocalemia e hiperglicemia. Puede presentarse en raros casos alopecia, alteraciones hepáticas. X. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

4 Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los antihistaminicos El uso concomitante de antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, barbituricos y otros depresores del SNC pueden potenciar el efecto sedante de la loratadina. No debe ser administrado junto con los beta-bloqueadores no selectivos como propanolol. Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de Ketoconazol, eritromicina, cimetidina, en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos. XI. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO. En algunas ocasiones con la administración de B 2 agonistas se puede presentar hipocalemia, pero en general no se han presentado alteraciones en pruebas de laboratorio. XII. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD. No se han reportado efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad. XIII. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN. Vía de administración: Oral. Cada dosis de 5 ml equivalen a 7.5 mg de clorhidrato de Ambroxol, 2 mg de Salbutamol y 1.5 mg de Loratadina. Edad Dosis recomendada Dosis máxima* 2 a 4 años ( kg) 3 ml c/ 8 horas 6 ml c/ 8 horas > 4 y < 6 años (16-22kg) 4 ml c/ 8 horas 8 ml c/ 8 horas > 6 años y adultos 5 ml c/ 8 horas 10 ml c/8 horas * Debido a que con dosis excesivas pueden asociarse eventos adversos, la dosis y frecuencia de administración únicamente deben incrementarse de acuerdo a la evolución clínica y al criterio del médico tratante.

5 XIV MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL. El mejor antídoto para el tratamiento de una sobredosìs por Salbutamol, es un agente B bloqueador cardioselectivo. Sin embargo los B bloqueadores deben usarse con precaución en pacientes con historia de broncoespasmo. XV PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES. Solución : Caja con frasco conteniendo 60,120 y 200 ml con jeringa dosificadora. XVI. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO. Consérvese el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no màs de 30ºC. XVII. LEYENDAS DE PROTECCIÓN. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se utilice durante el embarazo y lactancia. Contiene 25% de Fructuosa. XV. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO. REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS S.A DE C.V. CARRETERA A NOGALES No. 850 LA VENTA DEL ASTILLERO. CP ZAPOPAN, JALISCO, MÉXICO. XVI. NUMERO DE REGISTRO. Registro No. 658M2004 SSA.IV

6 INFORMACION PARA PRESCRIBIR REDUCIDA I DENOMINACIÓN DISTINTIVA. SIBILEX II. DENOMINACIÓN GENÉRICA. Loratadina, Salbutamol, Ambroxol. III. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION Solución : Cada 100 ml contiene: Clorhidrato de Ambroxol mg Sulfato de Salbutamol equivalente a mg de Salbutamol. Loratadina mg Vehículo c.b.p ml. IV. INDICACIONES TERAPEUTICAS. SIBILEX: Broncodilatador, mucolitico y antihistamínico. Está indicado en Bronquitis agudas y crónicas; asma y en general, en aquellos procesos agudos y crónicos que cursen con retención de secreciones y broncoespasmo y que la posible causa desencadenante sea un proceso alérgico ( rinitis alérgica). Bronquitis aguda, crónica y Asma Bronquial. V. CONTRAINDICACIONES Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en personas con hipersensibilidad a agentes adrenèrgicos y a otros fármacos de estructuras químicas similares. Pacientes con úlcera gástrica y gastritis, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, Parkinson, simultáneamente con drogas betabloqueadoras como el propanolol, con inhibidores de la MAO VI. PRECAUCIONES GENERALES. El incremento en el uso de agonistas B 2 inhalados de corta acción para controlar los síntomas indican deterioro en el control del asma.

7 El manejo del asma debe ser escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clínicamente y por las pruebas de función pulmonar. Los pacientes deben ser advertidos de que si el alivio o la duración de acción habituales se reducen, ellos no pueden sin asesoría de su médico tratante, incrementar la dosis o la frecuencia de la administración. Debe ser administrado con cuidado en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostética, obstrucción del cuello de la vejiga, incremento de la presión intraocular y angina. Los antihistamínicos pueden causar mareo, sedación o hipotensión. Se ha observado elevación significativa de las cifras de presión arterial en pacientes que reciben broncodilatadores B2 adrenérgicos. VII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA. Los efectos en el feto no se han reportado sin embargo no se recomienda su uso durante el embarazo y lactancia. VIII. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS. Las reacciones indeseables que se pueden observar con el uso del sulfato de Salbutamol son: temblor fino del músculo esquelético (especialmente en manos), palpitaciones y calambres musculares, taquicardia, cefalea, y vasodilatación periférica, las cuales se han reportado después de la administración por tiempo prolongado, además de alteraciones electrolíticas como la hipocalemia e hiperglicemia. Rash cutáneo, gastritis, náusea, vómitos. Los reportes de sobredosis con salbutamol pueden manifestarse por taquicardia, tremor, hipocalemia e hiperglicemia. Puede presentarse en raros casos alopecia, alteraciones hepáticas. IX. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los antihistaminicos El uso concomitante de antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, barbituricos y otros depresores del SNC pueden potenciar el efecto sedante de la loratadina. No debe ser administrado junto con los beta-bloqueadores no selectivos como propanolol.

8 Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de Ketoconazol, eritromicina, cimetidina, en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos. X. PRECAUCIONES EN RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD. No se han reportado efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad. XI. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN. Vía de administración: Oral. Cada dosis de 5 ml equivalen a 7.5 mg de clorhidrato de Ambroxol, 2 mg de Salbutamol y 1.5 mg de Loratadina. Edad Dosis recomendada Dosis máxima* 2 a 4 años ( kg) 3 ml c/ 8 horas 6 ml c/ 8 horas > 4 y < 6 años (16-22kg) 4 ml c/ 8 horas 8 ml c/ 8 horas > 6 años y adultos 5 ml c/ 8 horas 10 ml c/8 horas * Debido a que con dosis excesivas pueden asociarse eventos adversos, la dosis y frecuencia de administración únicamente deben incrementarse de acuerdo a la evolución clínica y al criterio del médico tratante. XII MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL. El mejor antídoto para el tratamiento de una sobredosìs por Salbutamol, es un agente B bloqueador cardioselectivo. Sin embargo los B bloqueadores deben usarse con precaución en pacientes con historia de broncoespasmo. XIII PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES. Solución : Caja con frasco conteniendo 60, 120 y 200 ml con jeringa dosificadora. XIV. LEYENDAS DE PROTECCIÓN. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se utilice durante el embarazo y lactancia. Contiene 25% de Fructuosa. XV. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO. REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MEDICAS S.A DE C.V. CARRETERA A NOGALES No. 850

9 LA VENTA DEL ASTILLERO. CP ZAPOPAN, JALISCO, MÉXICO. XVI. NUMERO DE REGISTRO. Registro No. 658M2004 SSA.IV CLAVE IPP KEAR /RM 205

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