antiácidos PRoPiEdadEs de Los antiácidos antiácidos sistémicos (BicaRBonato) antiácidos no sistémicos REGREsaR

Transcripción

1 antiácidos PRoPiEdadEs de Los antiácidos antiácidos sistémicos (BicaRBonato) antiácidos no sistémicos REGREsaR

2 antiacidos El antiácido ideal debe cubrir las siguientes características: 3. Neutralizar en forma inmediata y duradera el ph hasta valores de 3 a 4 5. Evitar la inactivación de la pepsina por el cambio del ph 7. Tener una actividad exclusiva en el tubo digestivo sin interferir con el proceso digestivo 9. Carecer de efectos tóxicos sistémicos 11. Tener pocos efectos colaterales como la constipación, diarrea o formación de gases 13. Evitar el fenómeno de rebote (secreción gástrica excesiva): se presenta ante el incremento del ph por arriba de Acelerar la curación de los procesos ulcerosos y evitar las recidivas 17. Ser económico

3 El grupo de antiácidos cumple la función de neutralizar el ph del jugo gástrico, con la finalidad de evitar la irritación de la mucosa gástrica para disminuir el dolor. Se cuenta con dos grupos de antiácidos, el primero denominado sistémico o absorbible al que pertenecen el bicarbonato de sodio y el segundo grupo a los no sistémicos o no absorbibles incluyéndose al gel de hidróxido de aluminio, magnesio. Desde el punto de vista químico, son combinaciones de bases más o menos fuerte de sodio, calcio, magnesio y aluminio con ácidos débiles, del tipo de carbonatos y silicatos o bien en forma de hidróxidos que ante la presencia de ácido clorhídrico del jugo gástrico son desplazados por el cloro para formar cloruros más la formación de agua y bióxido de carbono

4 FACTORES QUE DETERMINAN LA UTILIDAD DEL ANTIACIDO c) Tasa de disolución y reactividad e) Efectos fisiológicos del catión REGREsaR g) Solubilidad en agua i) Presencia o ausencia de alimentos en estómago En el intestino delgado, depende de si las sales formadas durante la reacción son absorbibles o no, en el caso de ser absorbibles, los cloruros, se liberan de nueva cuenta, por el medio alcalino aportado, en forma principal, por el jugo pancreático y la bilis, para volver a formar las correspondientes sales y el cloro liberado se absorbe como cloruro de sodio. De ésta forma las sales solubles absorbidas influyen en el equilibrio ácido-base Los fármacos presentan una variabilidad en la capacidad de neutralizar al ácido clorhídrico y se valora en meq de Cl neutralizados por 1 g o 1 ml del compuesto.

5 El bicarbonato de sodio es una sal alcalina que al ponerse en contacto con el ácido clorhídrico del jugo gástrico, lo alcaliniza. BicaRBonato de sodio La utilización del bicarbonato de sodio, en la actualidad, se encuentra reducida, porque se cuenta con otros fármacos más efectivos para conseguir su objetivo y con menos riesgos. El costo reducido del fármaco y la cultura de la automedicación hacen indispensable analizar éste fármaco.

6 Farmacodinamia. El exceso en la ingesta de bicarbonato de sodio provoca una modificación sustancial del ph gástrico del valor promedio de 5, a uno superior a 8, se indica que en experimentación no rebasa el 8.5. El bicarbonato de sodio al ser una sustancia soluble, provoca que la neutralización del ácido clorhídrico sea mediata y en consecuencia controla de inmediato la sintomatología producida por la hiperácidez gástrica. La modificación del ph, provoca que el estómago secrete mayor cantidad de ácido clorhídrico y se produce el fenómeno denominado de rebote. La reacción química entre el bicarbonato de sodio y el ácido clorhídrico desprende agua y bióxido de carbono, éste gas, a su vez, irrita la mucosa gástrica y distiende las paredes del estómago y por vía refleja, se presenta el eructo, para eliminar el gas producido.

7 Farmacodinamia Se comprende que el efecto sea de corta duración y el exceso de bicarbonato, continúa en el tubo digestivo, para pasar al intestino delgado y ser absorbido. Por, lo antes descrito, al bicarbonato de sodio se le clasifica como antiácido gástrico sistémico. El bicarbonato de sodio por cada 5 gramos se neutraliza 14 a 20 meq de ácido clorhídrico. Se requiere la presencia constante del fármaco en estómago para ejercer su efecto de tal forma que una dosis aislada tiene un efecto pasajero y también depende de la velocidad del vaciamiento gástrico. La administración en ayunas, del fármaco, ejerce una acción de min., mientras que una dosis una hora después de los alimentos, se prolonga su efecto por 3 a 4 horas.

8 Farmacocinética Por lo antes señalado, se sugiere administrar antiácidos no sistémicos y en casos estudiados los sistémicos. El bicarbonato de sodio no se debe de emplear por más de dos semanas El bicarbonato que se absorbe en el intestino delgado, ingresa al torrente sanguíneo y modifica el equilibrio ácido-base. La modificación del equilibro ácido base consiste en incrementar la reserva alcalina y el ph sanguíneo, la alcalosis metabólica. El riñón se encarga de eliminar el exceso de bicarbonato de sodio, de ésta forma, la orina es alcalina y con esto se consigue restaurar los niveles plasmáticos del ph a los valores normales. Por lo tanto se requiere de una función reguladora del riñón.

9 Toxicidad La ingesta continua de bicarbonato de sodio lleva a una alcalosis metabólica; por otro lado, si se consume cantidades abundantes de leche se presentara el síndrome de leche-álcali. La leche aporta calcio y el álcalis absorbido provoca hipercalcemia y se reduce la secreción de la hormona paratohormona, se retiene fosfato y se precipitan sales de calcio en el riñón. Éste síndrome se presenta después de transcurrir varias semanas o meses de ingesta y se caracteriza por la falta de apetito, náuseas, vómito con hipocloremia secundaria, cefalea, mareos, apatía, hiperreflexia, calambres, espasmos musculares que pueden llegar hasta la tetania.

10 Otros de los problemas que se presenta es la azoemia o uremia gástrica insuficiencia por calcinosis renal-, se acompaña de hipercalcemia y edema retención de sodio- en los casos en que existe la predisposición como en la insuficiencia cardiaca congestiva. El tratamiento se basa en la suspensión del fármaco y la ingesta de leche y en los casos graves se requiere por vía intravenosa la administración de cloruro de sodio y posteriormente furosemida. Contraindicaciones. La administración de bicarbonato de sodio debe ser cuidadosa los pacientes con alteración renal por la mayor posibilidad de desarrollar alcalosis, así como en los casos de insuficiencia cardiaca por la retención de sodio. Presentación polvo. Bicarbonato de sodio. Sobres de 5 gramos.

11 Vía de administración oral. Dosis usuales 2 gramos cada 6 horas. Interacciones medicamentosas. El bicarbonato de sodio interactúa al incrementar la eliminación del carbonato de litio por vía renal y se debe tener cuidado ya que el litio se utiliza en fármacos de uso psiquiátrico, ya que disminuye el efecto de éste. Las anfetaminas en la orina alcalina producida por el bicarbonato de sodio se encuentra no ionizada se reabsorbe más en los túbulos renales y se incrementan sus niveles sanguíneos y los efectos centrales son más duraderos. Ésta misma interacción ocurre con la administración simultanea de bicarbonato de sodio y quinidina, al incrementarse el efecto antiarrítmico y la toxicidad de ésta última.

12 Indicaciones terapéuticas. El bicarbonato de sodio no cubre los requisitos para ser considerado un antiácido ideal y su utilización en la actualidad es poca como tal. La ventaja del bicarbonato de sodio es la rapidez de su efecto y a dosis de 1 a 2 gramos se le puede asociar con otro antiácido gástrico de acción prolongada. La utilidad del bicarbonato de sodio se resume: g) Alcalinizar la orina en casos de infección de vías urinarias para evitar la irritación de la mucosa por la orina ácida. i) Litiasis urática, para disolución de los cálculos de urato. k) Incrementa la eliminación de ácido úrico, para evitar la formación de litos en las vías urinarias. m) m)impedir la precipitación de las sulfonamidas, y la de sus metabolitos, en orinas ácidas. REGREsaR

13 antiacidos no sistemicos Éstos fármacos son de origen mineral o sintético e insolubles. El aluminio y magnesio son los minerales empleados. Farmacodinamia. Al ingresar, estos fármacos en el estómago, se combinan con el ácido clorhídrico neutralizando en forma parcial o total el ph. Conforme se combinan con el ácido clorhídrico, se solubilizan y por consiguiente su efecto es rápido y más prolongado. Si se piensa que en el incremento en la cantidad de antiácido incrementara el ph gástrico, esto no ocurre, ya que no se disuelve el exceso y el ph no se eleva a valores superiores de 7, como ocurre con el bicarbonato de sodio.

14 La presencia de alimento en el estómago provoca variaciones en el ph, con una acidificación mayor por lo menos durante uno hora, por lo tanto la administración del antiácido, después de los alimentos incrementa el ph, prolongándose el efecto por unas 3 horas después del posprandio y él ph empieza a disminuir nuevamente, de ésta forma se requiere una nueva dosis del antiácido para elevar el ph, para incrementar el efecto del fármaco. Con esto se consigue que el ph intragástrico se mantenga por encima del valor del que contiene el jugo gástrico, pero si se incrementa por encima de 5, se presenta un estímulo incrementador de la secreción gástrica, con la consecuente acidificación; A éste fenómeno se le conoce como rebote, por desgracia, esto es constante con todos los antiácidos. Los antiácidos que contienen calcio exacerban el fenómeno al estimular las células oxínticas. Estos fármacos al ser insolubles y solubilizarse por la neutralización, se liberan cantiones que casi no se absorben y no modifican el equilibrio ácido- base y por lo tanto nunca se presenta alcalosis metabólica.

15 La administración de antiácidos no sistémicos al reaccionar con el ácido clorhídrico forma cloruros respectivos ( aluminio, magnesio, calcio), a pesar de ser solubles, se forman cationes poco absorbibles; estos cationes cuando llegan al intestino delgado se combinan con el bicarbonato presente en el jugo pancreático y bilis y se producen carbonatos de cada catión que son insolubles y de ésta forma, no se absorben y se eliminan junto con la materia fecal. Por lo que respecta al cloruro de sodio formado por las reacciones se absorbe y no alcanza a modificar el equilibrio ácido-base. Los antiácidos no sistémicos cumplen la función de ser protectores al incrementar el ph, inactivar la acción proteolítica de la pepsina, y suprimir la sintomatología presente en los procesos ulcerosos gastroduodenales y favorecer la curación. El dolor presente en las úlceras gastroduodenales disminuye al elevarse el ph gástrico por encima de 3.5; las dosis terapéuticas no consiguen elevar el ph gástrico, de tal forma, que se debe administrar con otros fármacos que reducen la secreción gástrica.

16 Ordenamiento de los antiácidos no sistémicos por su actividad: c) Hidróxido u óxido de aluminio. h) Carbonato de magnesio. l) Carbonato de calcio. p) Trisilicato de magnesio. v) Fosfato tricálcico.

17 De la reacción del hidróxido de aluminio con el ácido clorhídrico se desprende cloruro de aluminio, sustancia ácida, ésta característica permite mantener un ph gástrico cercano a 4.0 y desempeñar una acción de buffer, consiguiendo que el ph no se eleve en forma acentuada y el fenómeno de rebote es ligero. El hidróxido de aluminio adsorbe al ácido clorhídrico, con la formación de gel que se dispone en forma de una capa protectora de la mucosa gástrica, acción demulcente- que contribuye a la eficacia terapéutica. El aluminio también aluminio inactiva a la pepsina, en forma independiente, al incremento del ph gástrico. Estas características hacen que el hidróxido de aluminio sea considerado como un buen antiácido.

18 a) El hidróxido de magnesio ( leche de magnesia), es un potente antiácido, con acción rápida, eleva el ph a 9. Sus sales son solubles pero no absorbibles. El ión magnesio retenido en la luz, ejerce una acción osmótica reteniendo agua y produce diarrea. c) Por lo que respecta carbonato de calcio forman una capa sobre glucocaliz intestinal con la tendencia a provocar constipación. El hidróxido de aluminio realiza el mismo evento que el carbonato de calcio, además de la acción astringente del cloruro de aluminio; e) Por estas razones se emplean hidróxido de aluminio junto con magnesio para evitar el efecto constipante del aluminio. Otra utilidad del hidróxido de aluminio, consiste en su combinación con los fosfatos, en el intestino delgado, y se forma una sustancia compleja insoluble útil para una disminución de los niveles plasmáticos y una reducción en la eliminación de fosfato. La administración crónica, en pacientes con insuficiencia renal, se corre el riesgo de que el poco aluminio absorbido se acumule y provoque osteomalacia y encefalopatía.

19 Farmacocinética. La escasa cantidad de iones de aluminio, magnesio y calcio se absorben y se excretan por riñón, por lo tanto se requiere de un adecuado funcionamiento renal. En los casos de insuficiencia renal avanzada, se debe tener cuidado con la administración del hidróxido de magnesio por el peligro de intoxicación. Toxicidad. La toxicidad se reduce al magnesio en la insuficiencia renal. Las alteraciones frecuentes son con respecto a que el magnesio causa diarrea, mientras que el aluminio y el calcio constipación.

20 Presentación Gel de hidróxido de aluminio, magnesio o combinado, en suspensión frasco de 180, 240 y 360 ml Tabletas masticables con 300 mgs. Vía de administración oral. Interacción medicamentosa Los hidróxidos de aluminio y magnesio interfieren en la absorción de las fenotiacinas, benzodiacepinas,digoxina, tetraciclina, isoniazida, corticoesteroides y anticolinérgicos. El trisilicato de magnesio se combina con el hierro y lo hace insoluble, evitando de esta forma, su absorción.

21 Indicaciones terapéuticas. Se indica en dispepsias con hiperclorhidria o hipersecreción, gastritis crónica y en las úlceras gastroduodenales. El gel de hidróxido de aluminio se debe ingerir de 10 a 15 ml, en 150 ml de agua, una hora después de la ingesta de alimentos. En las úlceras duodenales se incrementa la dosis, 15 a 30 ml, y en caso de dolor nocturno se podrá administrar dos tomas más. La presentación masticable del hidróxido de aluminio ( 600 mg) deberá masticarse y dejarla que se disuelva en la boca. REGREsaR