Com es desenvolupen els medicaments?

Transcripción

1 Com es desenvolupen els medicaments?

2 Quèés? Quèhi ha a dins?

3 Què hi ha dins d'un medicament?

4

5 Principi actiu Busca la diana terapèutica per fer el seu efecte i curar la malaltia fàrmac diana terapèutica

6 Busca la diana terapèutica per fer el seu efecte i curar la malaltia Principi actiu diana terapèutica

7 Com es desenvolupen els medicaments?

8 ETAPES E LA RECERCA D'U MEDICAMET La recerca d'un medicament és un procés llarg (entre anys), complex i costós que consta de diverses etapes. R+D del FÀRMAC (2-10 anys) ESTUDIS PRECLÍICS (2-6 anys) In vitro-in vivo DESEVLUPAMET CLÍIC FASE I FASE II FASE III Llançament del del Fàrmac FASE IV IV

9 CM ES DESCBREIX U CADIDAT A FÀRMAC? Un candidat a fàrmac es pot trobar de diferents maneres:?

10 CM ES DESCBREIX U CADIDAT A FÀRMAC? Un candidat a fàrmac es pot trobar de diferents maneres: Casualitat Rastreig massiu Modificacióquímica Disseny racional

11 JA TEIM U CADIDAT A FÀRMAC!

12 DESEVLUPAMET PRECLÍIC Abans de provar un fàrmac en humans s ha de fer un estudi preclínic molt exhaustiu i complet : Aquests estudis preclínics inclouen: Estudis d'estabilitat i toxicitat Assajos in vitro (proteïnes, cèl lules, teixits i òrgans) Parc Científic Barcelona. Autor: J. Planagumà Assajos in vivo (animals)

13 DESEVLUPAMET CLÍIC El desenvolupament clínic és l'etapa més llarga i la més cara en el procés de recerca de nous medicaments. Consta de tres fases: FASE I FASE II FASE III Voluntaris sans Seguretat i dosi Malalts ( ) (fàrmac o placebo) Eficàcia i efectes secundaris Malalts ( ) Efectes a llarg termini

14 I FIALMET EL FÀRMAC ARRIBA AL MERCAT! Si el fàrmac ha superat les tres fases clíniques arriba al mercat, però l'estudi encara continua ( Fase IV ) FASE I FASE II FASE III MERCAT FASE IV

15 RECERCA de FÀRMACS per al PARKIS El projecte d'investigaciódel Parc Científic Barcelona

16 ITRDUCCIÓ: EL PARKIS, QUÈÉS? El Parkinson és un desordre crònic i progressiu del moviment que es caracteritza per: Dificultat de coordinació Moviments lents Tremolor generalitzada És la segona malaltia neurodegenerativa més freqüent i afecta un 1-2% dels majors de 60 anys. Actualment hi ha més de 4 milions d'afectats en el món.

17 ITRDUCCIÓ: EL PARKIS, CAUSES El nostre cervell és el centre de control del cos i les cèl lules que s'encarreguen del seu funcionament s anomenen neurones. Aquestes cèl lules s'autoregeneren molt lentament. Els neurotransmissors són uns composts químics especials que permeten que les neurones parlin i es comuniquin entre si.

18 ITRDUCCIÓ: EL PARKIS, CAUSES Les causes del Parkinson encara no es coneixen, però se sap que la malaltia està causada per una pèrdua o funcionament incorrecte de les neurones encarregades de produir el neurotransmissor dopamina. El Dopamina neurotransmissor dopamina Control s'encarrega del del de moviment transmetre els senyals per ivells controlar el moviment dels nostres músculs. baixos de de dopamina Dificultat en en el el control del del moviment Per això, el dèficit de dopamina provoca un desequilibri en la transmissióneuronal que fa que les neurones no es comuniquin correctament. Això dóna lloc a la pèrdua de la funciómuscular.

19 ITRDUCCIÓ: EL PARKIS, TRACTAMET La manera de tractar l'avençde la malaltia és mitjançant la ingesta de medicaments per via oral. tirosina L-dopa Vesícules amb el transmissor dopamina sinapsi receptor de dopamina dopamina El medicament més utilitzat avui dia és la levodopa, o L-dopa, que consisteix en un compost químic que el cervell utilitza per fabricar la dopamina. cèl lula receptora

20 ITRDUCCIÓ EL PARKIS, TRACTAMET També s'utilitzen certs medicaments que imiten l'efecte de la dopamina al cervell. Ex.: bromocriptina, lisurida, pergolida, ropinirol,... dopamina imitador Membrana cel lular receptor Membrana cel lular receptor Resposta cel lular Resposta cel lular

21 ITRDUCCIÓ: EL PARKIS, TRACTAMET Desafortunadament, aquests medicaments tenen molts efectes secundaris : Aparicióde moviments involuntaris i tics Depressió Al lucinacions A més, aquests medicaments deixen de tenir efecte amb el temps. És necessari fabricar nous medicaments que tinguin menys efectes secundaris i siguin actius durant més temps.

22 LA RECERCA, SÍTESI DE FÀRMACS PER AL TRACTAMET DEL PARKIS A la Plataforma de Química Combinatòria del Parc Científic Barcelona els científics estan treballant en la síntesi de nous composts que puguin utilitzar-se com a agents terapèutics en el tractament de malalties neurodegeneratives com el Parkinson o l'esquizofrènia que siguin: Més actius Menys tòxics

23 LA RECERCA, SÍTESI DE FÀRMACS PER AL TRACTAMET DEL PARKIS Per augmentar l'eficàcia d'aquests agents antiparkinson, avui dia es subministra un còctel de fàrmacs. L'objectiu és sintetitzar noves molècules que presentin més eficàcia o menys efectes secundaris. Agents antiparkinson Còctel de fàrmacs 1 únic fàrmac A D

24 LA RECERCA, SÍTESI DE FÀRMACS PER AL TRACTAMET DEL PARKIS ou fàrmac Resposta cel lular

25 LA RECERCA, DISSEY I SÍTESI DE VES MLÈCULES A D H H H A D XAC-CH (±)-PPHT H 2

26 CM SITETITZEM AQUESTES VES MLÈCULES AL LABRATRI? H + H Ac 2 2 h, 80 ºC H 96% C ah 70% ph H 2 96% HC C a 2 AcH H 2 H 2 76% a 2 S 2 4 EtAc/H 2 H 2 HC H + I CH K 2 C 3 DMF, 60ºC 3 dias HC CH 62% reflujo en EtH 75% H 75% CH DIAD H 2 80% CH

27 CM SITETITZEM AQUESTES VES MLÈCULES AL LABRATRI? H + H Ac 2 2 h, 80 ºC H 96% C ah 70% ph H 2 96% HC C a 2 AcH H 2 H 2 76% a 2 S 2 4 EtAc/H 2 H 2 HC H + I CH K 2 C 3 DMF, 60ºC 3 dias HC CH 62% reflujo en EtH 75% H 75% CH DIAD H 2 80% CH 27

28 CM SITETITZEM AQUESTES VES MLÈCULES AL LABRATRI? H H Ac 2 1. Reacció Química 2 h, 80 ºC + H 96% C ah 70% ph H 2 96% HC C a 2 AcH H 2 H 2 76% a 2 S 2 4 EtAc/H 2 H 2 HC H + I CH K 2 C 3 DMF, 60ºC 3 dias HC CH 62% reflujo en EtH 75% H 75% CH DIAD H 2 80% CH 28

29 CM SITETITZEM AQUESTES VES MLÈCULES AL LABRATRI? 2. Aïllament i purificaciódel producte 3. Caracteritzaciódel producte

30 QUÈFAREM AVUI?

31 CM SITETITZEM AQUESTES VES MLÈCULES AL LABRATRI? H + H Ac 2 2 h, 80 ºC H 96% C ah 70% ph H 2 96% HC C Reacció química a 2 AcH H 2 H 2 76% a 2 S 2 4 EtAc/H 2 H 2 HC H + I CH K 2 C 3 DMF, 60ºC 3 dias dies HC CH 62% reflux reflujo en EtH 75% H 75% CH DIAD H 2 80% CH

32 QUÈFAREM AVUI? Reaccióquímica Aïllament del producte per filtració? Caracteritzaciódel producte per cromatografia

33 A investigar!