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26 Antimicrobianos Antimicrobiano Sustancia capaz de actuar sobre los microorganismos, inhibiendo su crecimiento o destruyéndolos Quimioterapéutico Sustancia producida de manera sintética que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos. Antibiótico Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos, principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos. Prontosilo Penicilina

27 Espectro de acción de varios antimicrobianos

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30 Clasificación de los Antibióticos por Mecanismo de Acción 1º Inhibidores de la síntesis/crecimiento de pared bacteriana. Ej.: Penicilinas y Cefalosporinas 2º Inhibidores de permeabilidad de la pared bacteriana. Ej.: Polienos, Polimixinas y Imidazoles 3º Inhibidores de la síntesis proteica. Ej.: Macrólidos (eritromicin), Lincosamidas, Tetraciclinas, AG, CAF 4º Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos. Ej.: Quinolonas (ciprofloxacino), Rifamicinas, Nitroindazoles 5º Inhibidores de vías metabólicas. Ej.: Sulfas, Trimetroprim y PAS

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35 Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular Inhiben la polimerización del peptidoglicán Penicilinas, Cefalosporinas, etc. Inhiben enzimas biosintéticas Fosfomicina, Cicloserina Se combinan con moléculas carrier Bacitracina Se combinan con sustratos de la pared Vancomicina

36 Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular -lactámicos...estructura Penicillium... Cephalosporium... Penicilina Cefalosporina

37 Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular -lactámicos...mecanismo de acción PBP (Penicillin Binding Proteins). Transpeptidasas. Inhibición de la reacción de transpeptidación y del entrecruzamiento del peptidoglicán.

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42 Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular -lactámicos... Espectro de acción antibacteriana Penicilinas naturales: ej. Penicilina G, Penicilina V: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Sensibles ph ácido Isoxazolil Penicilinas: ej. Meticilina, Cloxacilina, Flucloxacilina: espectro reducido, activas contra Gram positivos. Resistentes a - lactamasas. Aminopenicilinas: ej. Ampicilina, Amoxicilina. Amplio espectro. Activas contra Gram positivos y Gram negativos. Más resistentes al ph ácido. Carboxipenicilinas: ej. Carbenicilina, Ticarcilina. Actividad anti Pseudomonas

43 Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular -lactámicos... Espectro de acción antibacteriana Cefalosporinas de 1ª generación: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro reducido a Gram positivos. Cefalosporinas de 2ª generación: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias, Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos. Cefalosporinas de 3ª y 4ª generación: ej. Cefotaxima, Cefpiramida Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC. Monobactamas: ej. Aztreonam. Activos sólo frente a Gram negativos. Carbapenemas: ej. Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a - lactamasas al igual que las Monobactamas. Inhibidores de -lactamasas: Ácido Clavulánico, Sulbactam.

44 Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular -lactámicos... Toxicidad La toxicidad selectiva de estos antibióticos se basa en que las células animales no poseen pared celular, así como tampoco las enzimas de su biosíntesis. Los efectos adversos más relevantes son: Alergia Diarrea Convulsiones, disfunción plaquetaria: a dosis altas.

45 Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular NO -lactámicos... Mecanismo de acción Que inhiben enzimas biosintéticas Fosfomicina: bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico. Cicloserina: inhibe la incorporación de D-alanil-D-alanina al PG. Que se combinan con moléculas carrier Bacitracina: se une al Bactoprenol, molécula lipídica de membrana que transporta las subunidades de peptidoglicán hacia la cara externa de la membrana. Que se combinan con sustratos de la pared Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina, impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipídico.

46 vancomicina

47 Antibióticos que inhiben la síntesis de pared celular

48 Antibióticos que inhiben la síntesis de proteínas...

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