INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA

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1 INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA SUNZEPAN MR (Diazepam) Laboratorios Cryopharma, S.A. de C.V.

2 1. NOMBRE COMERCIAL Y GENÉRICO: 1.1. Nombre comercial: SUNZEPAN MR INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1.2. Nombre genérico: Diazepam 2. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN 2.1 Forma farmacéutica: Solución inyectable 2.2 Formulación: cada ampolleta de 2 ml contiene: Diazepam.10 mg Vehículo c.b.p. 2 ml 3. INDICACIONES TERAPÉUTICAS. El diazepam es una benzodiazepina de acción prolongada que presenta propiedades anticonvulsivas ansiolíticas, relajantes musculares, amnésicas. Se emplea en el tratamiento de corta duración de los trastornos de ansiedad graves, como hipnótico en el tratamiento de corta duración del insomnio, como sedante durante una intervención quirúrgica menor y premedicación antes de la anestesia general, como anticonvulsivo en el control de los espasmos musculares y en el tratamiento de los síndromes de la retirada del fármaco. 4. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS. El diazepam se absorbe rápida y completamente en el aparato digestivo. La concentración plasmática máxima se obtiene al cabo de 30 a 90 minutos de la administración oral, por vía rectal la concentración máxima se alcanza entre 10 y 30 minutos pero este tiempo es superado por la administración endovenosa. La administración intramuscular puede resultar irregular y puede obtenerse una concentración plasmática máxima inferior a la obtenida con la administración oral. El diazepam es altamente soluble y atraviesa la barrera hematoencefálica. Actúa rápidamente sobre el cerebro y sus efectos iniciales disminuyen con rapidez al distribuirse en los depósitos de grasa. El diazepam tiene una semivida bifásica que cuenta con una fase inicial rápida de distribución, seguida de una fase de eliminación terminal prolongada de 1 ó 2 días. El diazepam y desmitildiazepam (metabolito activo) son transferidos de la madre al hijo a través de la leche materna. El diazepam se metaboliza extensamente en el hígado y además del desmetildiazepam, sus metabolitos activos incluyen el oxazepam y el temazepam. Se excreta por la orina, principalmente en forma libre o de matabolitos conjugados. El diazepam se une a las proteínas plasmáticas en un %. 5. CONTRAINDICACIONES. La administración de diazepam debe evitarse en pacientes con depresión preexistente en el SNC o en caso de coma, depresión respiratoria, insuficiencia respiratoria o apnea del sueño, y debe emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica. Debe administrarse con cuidado a personas ancianas o pacientes débiles que puedan ser más propensos a desarrollar efectos adversos. Se requiere precaución en pacientes con debilidad muscular, alteraciones hepáticas o renales. El diazepam no se recomienda para el tratamiento de psicosis crónica o para estados fóbicos abrasivos. La desinhibición inducida por el diazepam, puede precipitar el suicidio o el comportamiento agresivo, por lo tanto, no debe emplearse cómo único fármaco en el tratamiento de 2

3 la depresión o de la ansiedad asociada con la depresión, debe usarse con precaución en pacientes con trastornos de la personalidad. 6. PRECAUCIONES GENERALES Los efectos sedantes del diazepam son más acusados durante los primeros días de la administración. Los pacientes afectados no deben conducir o manejar maquinaria. Se recomienda controlar la función cardiorrespiratoria cuando se utilicen benzodiazepinas para la sedación profunda. El empleo regular de diazepam causa dependencia aún a dosis terapéuticas y durante cortos períodos. El diazepam debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de alcoholismo o adicción farmacológica por su riesgo de dependencia. La administración intravenosa se recomienda solo cuando se disponga de los medios para revertir la depresión respiratoria. Los pacientes deben permanecer en posición supina bajo vigilancia médica. 7. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA El empleo de diazepam en el primer trimestre del embarazo y durante el parto puede tener consecuencias como que el niño presente síndrome de abstinencia neonatal o síndrome de lactante blando, por lo que es preferible no administrarlo a mujeres embarazadas. La eliminación limitada de diazepam por la leche materna no constituye un peligro para la alimentación del niño, pero ese debe ser controlado para evitar la sedación y la incapacidad para mamar, por lo que no se recomienda administrar bezodiazepinas a madres lactantes. 8. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Los efectos adversos más frecuentes del diazepam son somnolencia sedación, y ataxia estos se producen como consecuencia de la depresión del SNC y disminuyen al continuar la administración. Entre los efectos menos frecuentes se incluyen vértigo, cefalea, confusión, depresión, dificultad en el habla, alteraciones de la libido, temblor, trastornos visuales, retención o incontinencia urinaria, trastornos gastrointestinales, cambios en la salivación y amnesia, algunos pacientes pueden experimentar una excitación que puede conducir a la hostilidad, la agresión y la desinhibición. Rara vez se han notificado reacciones como ictericia, trastornos hemáticos e hipersensibilidad. En administración intravenosa, puede producir dolor y tromboflebitis, también se han producido incrementos de los valores de las enzimas hepáticas. Una sobredosificación de diazepam puede producir depresión del SNC y coma o excitación paradójica. Sin embargo la muerte es poco frecuente cuando el fármaco se administra solo. La administración de diazepam en el primer trimestre del embarazo se ha relacionado ocasionalmente con malformaciones congénitas en el niño pero no hay una clara correlación. 9. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO Puede producirse un incremento de la sedación o una depresión respiratoria o cardiovascular si se administra diazepam u otra benzodiazepina con otros fármacos depresores del SNC, entre ellos el acohol, antidepresivos, antihistamínicos, antipsicóticos, anestésicos generales, otros hipnóticos o sedantes y analgésicos opiáceos. El efecto sedante de las benzodiazepinas también puede incrementarse con cisaprida. Pueden producirse efectos adversos debido a la administración simultánea de otros fármacos que interfieran con el metabolismo de las benzodiazepinas, entre ellos analgésicos, anestésicos generales, antagonistas del calcio, antiarrítmicos, antibacterianos, anticoagulantes, anticongestivos orales, antidepresivos, antiepilépticos antivíricos, β bloqueantes, bloqueantes neuromusculares, ciclosporina, cloridina, clozapina, corticosteroides, degoxina, disulfiram, fármacos gastrointestinales, penicilina, probencid, relajantes del músculo liso, tabaco y xantinas. 3

4 10. ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO Se ha reportado que puede alterar los valores de transaminasas, fosfatosa alcalina, de la gammaglutamil transpeptidosa y de la glucosa así como las pruebas de la función tiroidea. 11. PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD La International Agency for Research on Cancer, concluyó que no hay evidencias suficientes a partir de estudios en humanos para concluir que el diazepam no produce cáncer de mama. 12. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Vía de administración: Intramuscular profunda o intravenosa lenta. Dosis: debido a que el diazepam presenta el riesgo de crear dependencia lo que influye considerablemente sobre la dosis y la duración del tratamiento las dosis deben ser las más bajas posibles, suficientes para controlar los síntomas, el periodo de tratamiento debe ser corto, por lo general sin superar cuatro semanas y debe retirarse en forma gradual. La inyección intravenosa debe realizarse lentamente en una vena grande del pliegue del codo a 5 mg/min (1 ml). El diazepam puede administrarse por infusión intravenosa continua. Dado el riesgo de precipitación del diazepam, deben usarse soluciones recién preparadas de acuerdo a las intrucciones del fabricante. No usar equipos de PVC o propionato de celulosa, los materiales más adecuados para las bolsas de infusión, las jeringas y el equipo para administrar diazepam son el vidrio, la poliolefina, el polipropileno y el polietileno. En ansiedad grave la dosis intramuscular o intravenosa es de 10 mg, si es necesario se repite a las 4 horas. En premedicación antes de la anestesia general por vía intravenosa, la dosis habitual es de 100 a 200 µg/kg en adultos. En niños no es recomendable. En sedación durante una intervención quirúrgica menor, se recomienda 10 a 20 mg por vía intravenosa en un periodo de 2 a 4 minutos. En crisis convulsivas, como alternativa, puede usarse diazepam por vía intravenosa en adultos a dosis de 10 a 20 mg a una velocidad de 5 mg/min y en caso necesario se repite a los 60 minutos. Una vez que la crisis está controlada, puede administrarse una infusión lenta de 3 mg/kg durante 24 horas. En niños, la dosis por inyección intravenosa o intramuscular es de 200 a 300 µg/kg o 1 mg por cada año de edad. 13. SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL; MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS) La sobredosis de diazepam se manifiesta generalmente en depresión del sistema nervioso central, provocando somnolencia y puede llegar a coma. En los casos leves se presenta como somnolecia, letargo y confusión mental. En casos serios se presenta ataxia, hipotimia, hipotensión, depresión respiratoria. En casos muy raros, coma y muerte. Tratamiento. Cuando la sobredosis es por vía parenteral, debe usarse el antagonista de las benzodiazepinas (flumazenil) a dosis de 0.1 a 0.3 mg/minuto sin pasar de 1 a 2 mg de dosis total. 14. PRESENTACIONES Envase (caja) con 6, 50 ó 100 ampolletas de 2 ml con 10 mg. 15. RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C. 4

5 16. LEYENDAS DE PROTECCION Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el primer trimestre del embarazo. El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede ocasionar dependencia. 17. NOMBRE DE LABORATORIO Fabricado por: Laboratorios Cryopharma, S.A. de C.V. Km Carretera Guadalajara-Morelia Tlajomulco de Zúñiga, Jal. Oficinas en México: Calzada de los Leones 130 Colonia Alpes México, D.F. Marca registrada 18. REGISTRO SSA e IPP 18.1 NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO SSA II 18.2 NUMERO DE AUTORIZACION DE IPPA CEAR /RM2004 5