2. Tipos de medicamentos 2.1. Medicamentos en formas farmacéuticas líquidas 2.1.1. Soluciones Incorporamos el principio activo al disolvente dando una disolución generalmente clara. En algunos casos se utilizan cosolventes, que favorecen la solubilidad del principio activo, como son etanol, sorbitol, propilenglicol, mezclas hidroalcohólicas, etc. Otros compuestos que pueden incorporar estas soluciones son: tampones (para el control del ph), conservantes, antioxidantes, etc. Las soluciones se emplean en forma de ampollas o gotas. 2.1.2. Suspensiones Son formas farmacéuticas líquidas que contienen gran parte de sus componentes en estado sólido, no disuelto, de forma que están suspendidos en forma de pequeñas partículas en el líquido. Su apariencia es de un líquido turbio, a diferencia de las soluciones que son claras y transparentes. Las partículas tienden a depositarse en el fondo, por ello, es imprescindible agitar vigorosamente antes de dispensar cada dosis. Existen medicamentos que son suspensiones de preparación extemporánea, es decir, contienen únicamente el polvo con principio activo y excipientes debiendo ser reconstituidos añadiendo agua antes de su uso. Así se garantiza la estabilidad del preparado. Deben ser desechados transcurridos un mes tras su reconstitución. Ejemplo: Augmentine suspensión. 2.1.3. Emulsiones 532 Formas farmacéuticas líquidas compuestas por dos líquidos inmiscibles en la que una de las fases está inmersa en el seno de la otra en forma de pequeñas gotículas. Cada fase puede llevar disueltas sustancias (principios activos). Tipos de emulsiones: Emulsiones acuo-oleosas A/O. Emulsiones oleo-acuosas O/A, donde la fase externa es el agua.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS Una emulsión es fisicoquímicamente inestable, puesto que ambas fases son inmiscibles; por ello tiende a producirse la separación por completo de ambas fases (acuo-oleosa). Para asegurar la correcta administración del preparado debemos agitar vigorosamente la emulsión para asegurar la completa homogeneización de ambas fases y dispensar la dosis correcta. Al igual que para las suspensiones, en el cartonaje de estas especialidades siempre viene escrita la leyenda agitar antes de usar. 2.1.4. Jarabes Los jarabes son formas farmacéuticas líquidas de administración oral constituidas principalmente por una solución acuosa concentrada de sacarosa. El contenido en sacarosa de los jarabes oscila entre un 50 y un 65% en peso, lo que facilita el enmascaramiento de sabores desagradables de principios activos y aumenta la conservación del preparado. Siempre que se tengan que administrar varios medicamentos por vía oral a la vez, los jarabes se toman en último lugar. 2.1.5. Lociones Son formas farmacéuticas líquidas para aplicación externa en forma de disolución o emulsión O/A compuestas por agua, alcoholes, glicerina... o una mezcla de ellos. Se aplican sin fricción provocando un efecto refrescante, porque al evaporarse enfrían la piel y la desecan. En función del principio activo se emplean en el tratamiento de la alopecia, dermatitis, limpieza de úlceras, como antiséptico y como antifúngicos. 2.1.6. Preparados líquidos para la vía inhalatoria/respiratoria: aerosoles Los aerosoles son sistemas dispersos de fase externa gaseosa y fase interna sólida o líquida. Acción local: * Uso externo: aplicación sobre piel. * Aplicación bronquial (antiasmático) dilatación bronquial. 533
Acción sistémica: * Absorción a través de alveolos pulmonares (ejemplo: sustancias cardiotónicas). * Absorción a través de mucosa nasal (ejemplo: calcitonina). Existen diversos tipos de aerosoles: Vaporización: consiste en el arrastre en corriente de vapor de agua a partir de una esencia interpuesta en agua caliente. Aplicación en infecciones nasobucofaríngeas (hacer vahos). Nebulizadores y vaporizadores tienen el mismo mecanismo de acción, pero el tamaño de las partículas dispersas es menor en los nebulizadores. Los sprays utilizan otro mecanismo de acción basado en el uso de un gas propelente o bien un gas comprimido para dispersar el fármaco que llevan en su interior. Normalmente los nebulizadores se usan para conseguir acciones locales de usoexterno o sistémicas de absorción por mucosa nasal, mientras que los sprays tienen aplicación bronquial local o sistémica. 2.1.7. Colirios 534 Formas farmacéuticas líquidas destinadas a su aplicación sobre el fondo del saco conjuntival inferior. Los colirios deben ser estériles porque el ojo es un órgano muy sensible a las infecciones, a pesar de la acción protectora de las lágrimas. Debido a esto un colirio debe ser desechado pasado un mes de su apertura, además se deben conservar bien cerrados, en lugar fresco y seco (en el caso de exceso de calor ambiental hay que conservarlo en el frigorífico) y protegido de la luz. Si está indicado en el prospecto se conservará en el frigorífico. Los colirios se componen del principio activo y un vehículo acuoso u oleoso. Pueden contener correctores de ph, isotonizantes, conservantes, viscosizantes... Preparados para baños oculares: son formas farmacéuticas líquidas con un volumen mucho mayor que el de un colirio. Deben ser isotónicos, estériles, con ph 7,4 y libres de partículas.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS 2.1.8. Inyectables Son formas farmacéuticas líquidas que pueden ser soluciones, suspensiones o emulsiones, elaborados en vehículos que contienen los excipientes adecuados y están destinados a la administración vía parenteral, por ello, deben ser apirógenos y estériles. Tipos: Inyecciones: el volumen a inyectar es muy pequeño (oscila entre 1 y 20 ml). Perfusiones: grandes volúmenes (1 a 3 litros) preparados para perfundir. Ejemplo: solución salina fisiológica. En ocasiones, encontramos el polvo liofilizado que debe reconstituirse inmediatamente antes de su uso con el disolvente adecuado, que se encuentra en una ampolla aparte. Una vez reconstituido debe inyectarse lo antes posible, aunque algunos principios activos permanecen estables durante horas o incluso días. Principales vías de administración parenteral: intravenosa, intramuscular, intraarterial, subcutánea, intradérmica, intrarraquídea (epidural), intraarticular. 2.1.9. Otros Elixires. Son soluciones en las que el disolvente es una mezcla de agua y alcohol. Son muy empleados en la higiene bucal. Linimentos. Son preparados líquidos constituidos por una solución o emulsión de sustancias activas en un vehículo y destinados para su aplicación externa mediante fricción para facilitar su absorción. Duchas vaginales. Son irrigaciones o formas farmacéuticas líquidas, normalmente de preparación extemporánea a partir de polvos, comprimidos o soluciones concentradas. 2.2. Medicamentos en formas farmacéuticas semisólidas Son formas farmacéuticas de consistencia semisólida destinadas a su aplicación sobre piel y mucosas (uso externo). Constan de un excipiente sencillo o complejo y fármacos que pueden estar en solución, suspensión o emulsión. Reciben otros nombres en función de sus características: Cremas: son pomadas en forma de emulsión O/A y de consistencia más fluida que éstas. Ungüentos: son pomadas en forma de emulsión A/O de consistencia blanda y untuosa. Pastas: son pomadas de consistencia más sólida, debido a que tienen mayor cantidad de polvos incorporados a la base o excipiente. 535
Hidrogel: preparación farmacéutica semisólida, transparente o translúcida, de uso externo, en el que la fase líquida se encuentra dispersa en el interior de una matriz polimérica tridimensional natural (pectina, agar...) o sintética (metilcelulosa...). Las pomadas pretenden conseguir un efecto local en piel evitando cualquier absorción sistémica. Por tanto, no se habla de absorbencia cutánea, sino de penetración cutánea. Este efecto local puede darse a dos niveles: A nivel de la superficie de la piel o estrato córneo, como es el caso de queratolíticos, antisépticos... A nivel de la epidermis o estructuras inferiores, como es el caso de antiinflamatorios, antihistamínicos, analgésicos locales... Muy pocos vehículos (excipientes) pueden modificar sustancialmente la penetración del fármaco en la piel de forma directa. Más bien dependerá del efecto que éstos produzcan sobre la piel, puesto que el estado de la misma sí que es un factor determinante. Los factores que modifican sustancialmente la penetración en la piel y, por tanto, la eficacia o toxicidad del fármaco, son los siguientes: Estado de la capa córnea. Esto dependerá de algunos factores como la edad o existencia de enfermedades de la piel. La descamación de la piel aumenta la penetración de los fármacos, puesto que la barrera que han de atravesar está disminuida. Asimismo, la hidratación de la piel aumenta efectivamente la penetración de los fármacos porque la compactación de la capa córnea es mucho menor. Factores dependientes del propio fármaco, como el peso molecular o su lipofilia, también pueden influir en la penetración del mismo. Factores dependientes del excipiente. Éste puede influir en el estado de la piel, y, en consecuencia, en la penetración del fármaco. Los queratolíticos (como el ácido salicílico) aumentan la descamación de la piel, acrecentando la penetración del fármaco al que acompañan. Los excipientes grasos son emolientes y oclusivos (impiden la evaporación del agua a través de la piel), favoreciendo la hidratación. 2.3. Medicamentos en formas farmacéuticas sólidas 2.3.1. Comprimidos 536 Es una forma farmacéutica sólida obtenida por compresión, constituida por polvos medicamentosos con excipientes adecuados, como son: Diluyentes: proporcionan la masa necesaria para la compresión ajustando la dosis a su contenido. Aglutinantes: facilitan la cohesión de los componentes aportando estabilidad física al comprimido preparado.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS Disgregantes: tienen acción opuesta a los aglutinantes para permitir que el comprimido, después de administrarse, disgregue y libere el principio activo. Adsorbentes: permiten mantener el polvo seco. Lubrificantes: permiten la homogeneidad del comprimido y facilitan la compresión. Los comprimidos tienen normalmente forma cilíndrica y se pueden tomar por vía oral (acción sistémica), vía sublingual (acción sistémica), vía tópica (acción local sobre mucosa bucal o tracto faríngeo) y vía vaginal (acción tópica sobre mucosa vaginal). Otros preparados son: Las tabletas se obtienen por moldeo. Las pastillas se obtienen por moldeo y están formuladas con gran cantidad de azúcar y sustancias gomosas. También llevan colorantes y aromatizantes. Se suelen utilizar para administración de analgésicos, antisépticos y antitusígenos. Ejemplo: strepsils. Las grageas son formas farmacéuticas sólidas recubiertas por distintas y numerosas capas de azúcar con una superficie lisa y pulida. Este recubrimiento incrementa el peso del comprimido de un 30% a un 100%, por ello, sólo se pueden recubrir núcleos de pequeño tamaño conteniendo el fármaco, de forma biconvexa, sin ángulos y muy duros. 2.3.2. Formas farmacéuticas sólidas gastrorresistentes Estas formas farmacéuticas son resistentes al medio gástrico, es decir, a un ph ácido. Se denominan también formas farmacéuticas con recubrimiento entérico, pues deben disolverse y disgregarse al ph del duodeno (intestino delgado). Objetivos de las formas farmacéuticas gastrorresistentes: Proteger el principio activo sensible a acidez. Proteger la mucosa gástrica de principios activos irritantes. Ejemplo: AINES. Liberación masiva en duodeno. Ejemplo: antihelmínticos. Cuando el principio activo se absorbe de manera preferente en una zona del intestino. 537
2.3.3. Cápsulas Son formas farmacéuticas sólidas destinadas generalmente a la vía oral, caracterizadas por presentar una cubierta constituida fundamentalmente por gelatina hidratada. Existen dos tipos: Cápsulas blandas o flexibles: la cubierta está formada por mezclas de glicerogelatina. Están completamente cerradas y tienen forma elipsoide o esférica (denominadas perlas). En su interior suelen contener mezclas líquidas o semilíquidas. Cápsulas duras: compuestas por dos cúpulas cilíndricas terminadas en semiesfera, de distinto diámetro y que encajan perfectamente una en otra. Están destinadas a contener sólidos o semisólidos como polvos o pastas, y se preparan por separado las cúpulas del contenido. Las cúpulas se preparan en 5 diferentes tamaños (00, 0, 1, 2, 3) para uso humano, de forma que a medida que aumenta el número de cápsula disminuye su volumen interior. Llenado de cápsulas duras: 1. Se pesan los principios activos en la balanza (según prescripción facultativa), se mezclan y se depositan en una copa graduada. 2. Se dan varios golpes para la compactación de los polvos y medimos el volumen que ocupan en la copa. 3. Elegiremos el número de cápsula de volumen inmediatamente superior al que ocupan los principios activos en la copa. 4. Añadimos excipientes (diluyentes...) en la copa hasta alcanzar el volumen del número de cápsula elegido. 5. Se mezclan bien todos los polvos mediante mortero. 6. El llenado se realiza por enrasamiento en un encapsulador en el que tenemos las cápsulas sin las tapas. Añadimos la dilución homogénea de polvos y enrasamos. Luego tapamos las cápsulas con sus tapas. 2.3.4. Polvos 538 Forma farmacéutica sólida compuesta por unas o varias sustancias pulverizadas y mezcladas de forma homogénea que pueden aplicarse tanto por vía externa como interna. Un ejemplo de polvos utilizados vía interna son los inhalados mediante dispositivos, como Turbuhaler y Accuhaler. Estos dispositivos permiten aspirar el contenido pulverulento de algunos medicamentos (Pulmicort, Seretide ). Ambos dispensan dosis unitarias del polvo medicamentoso que con-
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS tienen siguiendo las instrucciones para cada uno que da su fabricante. Una vez que está cargada la dosis en el dispositivo el paciente inhala a través de él alcanzando la dosis de polvo los pulmones. 2.3.5. Granulados Es una forma farmacéutica sólida constituida por una mezcla de polvos formada por el principio activo y los excipientes adecuados en forma de pequeños gránulos o partículas. Preparación de un granulado: 1. Los polvos medicamentosos se mezclan y humectan hasta obtener una consistencia adecuada para que la masa así formada pueda pasar a través del tamiz de luz adecuada, del que salen unos cilindros alargados y finos que se recogen sobre papel de filtro. 2. Se desecan en estufa. 3. La homogeneización del tamaño de partículas del granulado se hace por tamización, primero con un tamiz de luz de malla superior al utilizado para la granulación y por último un tamiz más fino. 4. Sólo nos quedamos con el granulado que tenga un tamaño de partícula intermedio. 2.3.6. Sobres Son envoltorios, generalmente de papel impermeabilizado, que contienen una dosis de un medicamento, bien sea en polvo o en granulado. 2.3.7. Papelillos Son como los sobres pero a nivel oficinal, pequeñas hojas dobladas que encierran cada una de ellas una dosis de medicamento, en polvo o granulado. No pueden utilizarse los papelillos para sustancias higroscópicas (que tienen tendencia a adsorber el vapor de agua del aire). El plegado individual de cada papel se realiza mediante dobleces: primero en sentido longitudinal una grande y dos pequeñas para formar una pestaña, a continuación se doblan en sentido transversal ambos extremos, introduciendo uno de ellos bajo la pestaña del otro. 2.3.8. Supositorios Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas de conformación troncocónica o similar, presentan superficie lisa y su volumen y consistencia permiten la administración vía rectal. Se administran en dosis unitarias (cada supositorio es una dosis) y deben fundir o disolverse en la cavidad rectal. Los supositorios se emplean con fines diversos: Supositorios de acción mecánica: evacuación en caso de estreñimiento. Utilizan excipientes hidrófilos del tipo de la glicerogelatina, que al entrar en contacto con la mucosa rectal aumentan el peristaltismo. Supositorios con efectos locales: no debe absorberse el principio activo sino que debe ejercer acción a nivel local. Es el caso de supositorios empleados en infecciones helmínticas o en procesos hemorroidales. 539
Supositorios con efectos sistémicos: el principio activo debe absorberse por las venas hemorroidales consiguiendo un efecto comparable al de la vía oral o parenteral. Ejemplo: supositorios con antitérmicos, Febrectal supos. La vía rectal sólo se puede utilizar cuando el fármaco se absorba bien y cuando se pueda conseguir una formulación adecuada para ese principio activo, lo que no siempre es posible. La vía rectal no es de primera elección, es preferible la vía oral, aunque constituye una buena alternativa en el caso de niños, pacientes con problemas de deglución o procesos de emesis (vómitos) y en pacientes inconscientes y encamados. Los excipientes de los supositorios deben fundir a 37º (temperatura del recto) o deben disolverse en el líquido acuoso que baña la mucosa rectal. Deben ser sustancias inertes, no irritantes para la mucosa rectal, inocuos, estables, y le deben dar al preparado la consistencia adecuada produciendo una rápida liberación del principio activo. 2.3.9. Óvulos Formas farmacéuticas sólidas de forma ovoide, elíptica o esférica. Carecen de ángulos y aristas (para evitar que el aumento de flujo facilite su eliminación), y están formulados para la vía vaginal, conteniendo fármacos para la acción local. Ejemplo: antifúngicos, tricomonacidas, antibacterianos, espermicidas, etc. 2.3.10. Otros Formas farmaceúticas de liberación sostenida; parches transdérmico (OROS ). 540