FICHA TECNICA. Tenormin 50 mg comprimidos: cada comprimido contiene 50 mg de atenolol (Farm. Eur.).

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1 FICHA TECNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Tenormin 50 mg comprimidos 2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Tenormin 50 mg comprimidos: cada comprimido contiene 50 mg de atenolol (Farm. Eur.). Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección FORMA FARMACEUTICA Tenormin se presenta en forma de comprimidos. Los comprimidos son de color blanco ranurados. 4. DATOS CLINICOS 4.1. Indicaciones terapéuticas Tenormin está indicado en el tratamiento de: - Hipertensión arterial esencial. - Angina de pecho. - Arritmias cardíacas. - Infarto agudo de miocardio Posología y forma de administración PACIENTES ADULTOS Hipertensión arterial esencial La mayoría de los pacientes responde a una dosis oral única diaria de mg. El efecto se establecerá totalmente tras una o dos semanas. Se puede obtener una reducción adicional en la presión arterial combinando Tenormin con otros agentes antihipertensivos. Angina de pecho La dosis eficaz es generalmente 100 mg en una dosis única oral o 50 mg dos veces al día, también por vía oral. No suele aumentar la eficacia si se supera esta dosis. Arritmias cardíacas Tras controlar las arritmias con Tenormin por vía intravenosa, la posología oral apropiada de mantenimiento es de mg/día, administrada en una dosis única. Infarto agudo de miocardio 1

2 Intervención precoz tras el infarto agudo de miocardio: Reducción del tamaño de éste, incidencia de arritmias ventriculares, morbilidad, dolor, necesidad de analgésicos opiáceos y mortalidad precoz: En los pacientes en los que se encuentre indicado el tratamiento betabloqueante intravenoso y dentro de las 12 horas siguientes al inicio del dolor torácico, se les administrará inmediatamente 5-10 mg de Tenormin en inyección intravenosa lenta (1 mg/minuto) seguidos de 50 mg orales del mismo fármaco aproximadamente 15 minutos más tarde, siempre que no haya aparecido ningún efecto indeseable con la dosis intravenosa. Posteriormente, se administrarán, vía oral, 50 mg 12 horas después de la dosis intravenosa y, a continuación, 100 mg oralmente una vez al día al cabo de otras 12 horas. Si se presenta bradicardia y/o hipotensión que requieren tratamiento o se produce cualquier otro efecto no deseado, se debe suspender la administración de Tenormin. Intervención tardía tras el infarto agudo de miocardio: En caso de pacientes que han sufrido el infarto agudo de miocardio hace días, se recomienda, como profilaxis a largo plazo, una dosis oral de Tenormin de 100 mg/día. PACIENTES GERIATRICOS Se pueden reducir las dosis, especialmente en pacientes con alteración renal. PACIENTES PEDIATRICOS No se dispone de experiencia con este tipo de pacientes y, por tanto, no se recomienda su empleo. PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL Debido a que la eliminación de Tenormin se produce por vía renal, la dosis se deberá reducir en casos de alteración renal grave. No se produce una acumulación significativa de este fármaco en pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 35 ml/min/1,73 m 2 (el rango normal es ml/min/1,73 m 2 ). Para pacientes con un aclaramiento de creatinina de ml/min/1,73 m 2 (equivalente a un valor de creatinina sérica de micromol/litro), la dosis oral deberá ser de 50 mg/día. Cuando los pacientes presentan un aclaramiento de creatinina <15 ml/min/1,73 m 2 (equivalente a un valor de creatinina sérica de >600 micromol/litro), la dosis oral deberá ser de 25 mg al día o de 50 mg en días alternos. Los pacientes sometidos a hemodiálisis recibirán 50 mg de Tenormin por vía oral después de cada diálisis. La administración se hará en medio hospitalario, debido a que existe la posibilidad de que produzcan descensos bruscos de la presión arterial Contraindicaciones Tenormin, al igual que otros betabloqueantes, no debe emplearse en pacientes que presenten alguna de las siguientes situaciones: - hipersensibilidad conocida al fármaco - bradicardia - shock cardiogénico - hipotensión - acidosis metabólica - trastornos graves de la circulación arterial periférica - bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado - síndrome del seno enfermo - feocromocitoma no tratado - insuficiencia cardíaca no controlada Advertencias y precauciones especiales de empleo 2

3 Como con otros betabloqueantes, Tenormin: - A pesar de estar contraindicado en la insuficiencia cardíaca no controlada (Ver Contraindicaciones en la sección 4.3.), puede emplearse en pacientes cuyos signos de ésta han sido controlados. Se debe tener precaución en el caso de pacientes cuya reserva cardíaca es escasa. - Puede aumentar el número y la duración de los ataques de angina de pecho en pacientes con angina de Prinzmetal debido a una vasoconstricción arterial coronaria mediada por un receptor alfa no opuesto. Tenormin es un betabloqueante selectivo beta 1 ; por tanto, se puede considerar su empleo aunque debe extremarse la precaución. - A pesar de estar contraindicado en trastornos graves de la circulación arterial periférica (Ver Contraindicaciones en la sección 4.3.), también puede agravar dichos trastornos aunque estos sean menos graves. - Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción, se debe tener cuidado si se administra a pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado. - Puede modificar la taquicardia de la hipoglucemia. - Puede enmascarar los signos de la tirotoxicosis. - Reducirá la frecuencia cardíaca debido a su acción farmacológica. En los casos infrecuentes, en los que un paciente tratado desarrolla sintomatología atribuible a la baja frecuencia cardíaca, la dosis puede ser reducida. - El tratamiento de pacientes con cardiopatía isquémica no deberá interrumpirse de forma brusca. - Puede provocar una reacción más grave frente a una variedad de alergenos cuando se administra a pacientes con un historial de reacción anafiláctica a tales alergenos. Estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina empleadas en el tratamiento de las reacciones alérgicas. - Puede provocar un aumento en la resistencia de las vías respiratorias en pacientes asmáticos. Este fármaco es un betabloqueante selectivo beta 1 ; por tanto, se puede considerar su empleo aunque extremando la precaución. Si se produce dicho aumento en la resistencia de las vías respiratorias, se deberá interrumpir el tratamiento con Tenormin y administrar una terapia con un broncodilatador (por ejemplo, salbutamol), si fuera necesario. Uso en pacientes que realicen deporte Se deberá tener en cuenta que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de Control del dopaje como positivo Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción En pacientes, particularmente con alteración ventricular y/o trastornos en la conducción sino-auricular o auriculo-ventricular, la administración combinada de betabloqueantes y antagonistas de los canales de calcio con efectos inotrópicos negativos (por ejemplo, verapamilo y diltiazem), puede causar una prolongación de estos efectos, originando hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardíaca. Por tanto, no se iniciará un tratamiento oral con ninguno de los medicamentos anteriormente citados antes de los 7 días de suspender el tratamiento con el otro. No se debe administrar el betabloqueante ni el antagonista de los canales de calcio vía intravenosa antes de que hayan transcurrido 48 horas después de interrumpir el tratamiento con el otro. 3

4 La terapia concomitante con dihidropiridinas (por ejemplo, nifedipino), puede aumentar el riesgo de hipotensión y se puede producir insuficiencia cardíaca en pacientes que la presenten de forma latente. Los glucósidos digitálicos en asociación con betabloqueantes pueden aumentar el tiempo de conducción auriculo-ventricular. Los betabloqueantes pueden exacerbar la hipertensión arterial de rebote que puede aparecer por la retirada de clonidina. En el caso de que se administre clonidina concomitantemente con betabloqueantes, el tratamiento con estos últimos deberá interrumpirse varios días antes de suspender la terapia con la primera, pero si se realizara una sustitución de clonidina por betabloqueantes, el inicio de la terapia con estos deberá retrasarse varios días después de suspender el tratamiento con clonidina. Los fármacos antiarrítmicos de clase I (por ej. disopiramida) y la amiodarona pueden tener un efecto potenciador sobre los tiempos de conducción auricular e inducir un efecto inotrópico negativo. El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos, como adrenalina, puede contrarrestar el efecto de los betabloqueantes. El empleo concomitante de fármacos inhibidores de la prostaglandin sintetasa, tales como ibuprofeno e indometacina, puede disminuir los efectos hipotensores de los betabloqueantes. Se tendrá precaución en la administración de agentes anestésicos junto con Tenormin, debiéndose informar al anestesista; éste deberá elegir el anestésico de menor actividad inotrópica negativa posible. El empleo de betabloqueantes con anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión. Se deberían evitar los agentes anestésicos que provoquen depresión miocárdica Embarazo y lactancia Tenormin atraviesa la barrera placentaria y aparece en el cordón umbilical. No se han realizado estudios sobre el uso de Tenormin durante el primer trimestre de embarazo, ante lo cual no se puede excluir la posibilidad de daño fetal. No obstante, este fármaco sí se ha empleado bajo una estrecha supervisión para el tratamiento de la hipertensión arterial durante el tercer trimestre. Su administración a mujeres embarazadas para el tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada se ha asociado con retraso en el crecimiento intrauterino. El uso de Tenormin en mujeres embarazadas o que piensan estarlo requiere que el beneficio esperado justifique los riesgos posibles, en especial durante el primer y segundo trimestres del embarazo. Tenormin se excreta en la leche materna. Los neonatos de madres que están recibiendo Tenormin en el momento del parto o durante la lactancia pueden presentar riesgo de hipoglucemia y bradicardia; por lo tanto, se deberá tener precaución cuando se administra este fármaco durante el embarazo o a una mujer en período de lactancia Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas Es improbable que el empleo de Tenormin afecte negativamente estas habilidades; sin embargo, se debe tener en cuenta que, ocasionalmente, se puede producir mareo o fatiga Reacciones adversas En estudios clínicos, los posibles efectos secundarios comunicados son habitualmente atribuibles a las acciones farmacológicas de atenolol. Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia: Muy frecuentes: 1/10 Al menos 1 de cada 10 pacientes; Frecuentes: 1/100, <1/10 Al 4

5 menos 1 de cada 100 pacientes, pero menos de 1 de cada 10 pacientes; Poco frecuentes: 1/1.000, <1/100 Al menos 1 de cada pacientes, pero menos de 1 de cada 100 pacientes; Raras: 1/10.000, <1/1.000 Al menos 1 de cada pacientes, pero menos de 1 de cada pacientes; Muy raras: <1/ Menos de 1 de cada pacientes; Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Trastornos cardíacos Frecuentes: Bradicardia. Deterioro de la insuficiencia cardíaca, precipitación del bloqueo cardíaco. Trastornos vasculares Frecuentes: Extremidades frías. Hipotensión postural que se puede asociar con síncope, exacerbación de la claudicación intermitente si ya está presente; en pacientes sensibles, fenómeno de Raynaud. Trastornos del sistema nervioso Mareo, cefalea, parestesia. Trastornos psiquiátricos Poco frecuentes: Trastornos del sueño del mismo tipo observado con otros betabloqueantes. Cambios de humor, pesadillas, confusión, psicosis y alucinaciones. Trastornos gastrointestinales Frecuentes: Trastornos gastrointestinales. Sequedad de boca. Exploraciones complementarias Elevación de los niveles de transaminasas. Muy raros: Se ha observado un aumento de los ANA (anticuerpos antinucleares); sin embargo, no está clara su importancia clínica. Trastornos hepatobiliares Toxicidad hepática incluyendo colestasis intrahepática. Trastornos de la sangre y del sistema linfático Púrpura, trombocitopenia. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Alopecia, reacciones cutáneas psoriasiformes, exacerbación de la psoriasis, erupciones cutáneas. Trastornos oculares Sequedad de ojos, trastornos visuales. Trastornos del aparato reproductor y de la mama Impotencia. Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o historial de episodios asmáticos. Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Frecuentes: Fatiga. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuencia no conocida: Síndrome similar al lupus. 5

6 La interrupción del tratamiento deberá considerarse si, a juicio clínico, el bienestar del paciente se ve afectado de forma adversa por cualquiera de los efectos antes mencionados Sobredosis Los síntomas de intoxicación pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca aguda y broncoespasmo. El tratamiento general deberá constar de: estrecha vigilancia, tratamiento en cuidados intensivos, empleo de lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier resto de fármaco aún presente en el tracto gastrointestinal, empleo de plasma o de sustitutos del mismo para tratar la hipotensión y el shock. Se puede considerar el posible uso de hemodiálisis o hemoperfusión. La excesiva bradicardia puede contrarrestarse con 1-2 mg de atropina intravenosa y/o un marcapasos cardíaco. Si fuera necesario, puede administrarse a continuación una dosis, en bolus, de 10 mg de glucagón por vía intravenosa. Si se requiere, se puede repetir esta operación o bien administrar una infusión intravenosa de 1-10 mg/hora de glucagón, dependiendo de la respuesta. Si ésta no se produjera o no se dispusiera de este fármaco, se puede administrar un estimulante beta-adrenérgico como dobutamina (2,5 a 10 microgramos /kg/minuto) por infusión intravenosa. Ya que dobutamina posee un efecto inotrópico positivo, también se podría emplear para tratar la hipotensión y la insuficiencia cardíaca aguda. Si la intoxicación ha sido grave, es probable que estas dosis no sean apropiadas para revertir los efectos cardíacos del bloqueo ß; por tanto, se aumentará la dosis de dobutamina, si fuera necesario, para obtener la respuesta requerida según la condición clínica del paciente. El broncoespasmo, habitualmente, puede revertir con broncodilatadores. 5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS 5.1. Propiedades farmacodinámicas Atenolol es un betabloqueante selectivo beta 1 (es decir, actúa preferentemente sobre los receptores adrenérgicos beta1 del corazón). La selectividad disminuye con el aumento de la dosis. Atenolol carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de estabilización de membrana y, como otros betabloqueantes, posee efectos inotrópicos negativos (y, por tanto, está contraindicado en la insuficiencia cardíaca no controlada). Al igual que otros betabloqueantes, el mecanismo de acción de atenolol en el tratamiento de la hipertensión arterial, no está totalmente aclarado. Es probable que la acción de atenolol sobre la reducción de la frecuencia cardíaca y la contractilidad le haga efectivo en la eliminación o reducción de los síntomas en los pacientes con angina de pecho. Es improbable que las propiedades secundarias adicionales que S(-) atenolol posee, en comparación con la mezcla racémica, aumentarán los diferentes efectos terapéuticos. Tenormin es efectivo y adecuadamente tolerado en la mayor parte de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta puede ser inferior en individuos de raza negra. Tenormin es compatible con diuréticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (Ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción en la sección 4.5.) Propiedades farmacocinéticas 6

7 La absorción de atenolol tras la administración oral es consistente pero incompleta (aproximadamente un 40-50%), produciéndose concentraciones plasmáticas pico 2-4 horas después de la dosis. Los niveles sanguíneos de atenolol son consecuentes y están sometidos a una escasa variabilidad. No se produce un metabolismo hepático significativo y más del 90% de lo absorbido alcanza la circulación sistémica de forma inalterada. La vida media plasmática es de unas 6 horas pero puede aumentar ante una alteración renal grave ya que el riñón es la vía de eliminación principal. Atenolol penetra escasamente en los tejidos debido a su baja solubilidad lipídica y su concentración en el tejido cerebral es también baja. La unión a proteínas plasmáticas es igualmente reducida (aproximadamente un 3%). Tenormin es efectivo durante al menos 24 horas tras una dosis oral única diaria. Esta simplicidad posológica facilita el cumplimiento debido a su aceptabilidad por parte de los pacientes Datos preclínicos sobre seguridad Atenolol es un fármaco del que se dispone de una amplia experiencia clínica. Toda la información relevante para el prescriptor se proporciona en esta Ficha Técnica. 6. DATOS FARMACEUTICOS 6.1. Lista de excipientes Carbonato de magnesio pesado, gelatina, almidón de maíz, lauril sulfato sódico y estearato de magnesio Incompatibilidades No se han descrito Período de validez 5 años Precauciones especiales de conservación No conservar a temperatura superior a 25ºC. Conservar en el embalaje original para preservarlo de la luz y la humedad Naturaleza y contenido del envase La naturaleza del envase en ambos casos es: Blister de PVC/Al. Tenormin 50 mg comprimidos - Envase de 60 comprimidos ranurados Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones Ninguna especial. 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN AstraZeneca Farmacéutica Spain, S.A. C/ Serrano Galvache, 56 - Edificio Álamo Madrid 7

8 España 8. NUMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACION FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACION/RENOVACION DE LA AUTORIZACION Abril 2001 / Enero FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO Marzo del