FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión

Transcripción

1 FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión ERGOTAMINA + CAFEÍNA 1/100 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS ANALGÉSICO, ANTIMIGRAÑOSO

2 Página 1 ERGOTAMINA + CAFEÍNA 1/100 mg Comprimidos Recubiertos Principio Activo Ergotamina Tartrato Cafeína anhidra 1 mg 100 mg Excipientes Croscaramelosa sódica Gliclolato sódico de almidón Ácido cítrico PVP Lactosa Acido tartárico Estearato de magnesio Alcohol Glicerina Agua destilada Recubierta Opadry II Colorante rojo Nº 40 Laca ACCIÓN TERAPÉUTICA Analgésico, Antimigrañoso.

3 Página 2 MECANISMO DE ACCIÓN La ergotamina es un alcaloide semisintético derivado de la estructura del ácido lisérgico presente en el hongo cornezuelo de centeno. Las principales acciones farmacológicas se deben a la actividad agonista parcial en los alfaadrenoceptores y en algunos subtipos de receptores 5-HT. Pueden comportarse como alfabloqueantes, al mismo tiempo que produce vasoconstricción intensa y duradera de arterias del territorio muscular, coronarias y vasos extracraneales, con elevación de la presión arterial. Se ha propuesto que su acción constrictora en las arterias del territorio de la carótida externa, junto con una acción antagonista de la intensa constricción que aparece en el territorio de la carótida interna, explicaría el alivio sintomático que producen en el ataque agudo de migraña. Sin embargo, su acción es más compleja y en ella interviene la activación de receptores 5-HT 1D. Estos receptores están situados en terminaciones sensoriales del trigémino y su activación produce la inhibición de la liberación de mediadores nociceptivos y vasodilatadores que intervienen en la inflamación neurógena de vasos meníngeos. Además, la ergotamina estimula otros órganos con fibra muscular lisa, como el intestino, activando la zona quimiorreceptora gatillo del área postrema, provocando náuseas y vómitos, y el útero donde provoca acción oxitócica. 1- La Ergotamina Tartrato tiene una acción vasotónica específica sobre las arterias extracraneales distendidas. La cafeína acelera y aumenta la absorción entérica de la ergotamina. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS, FARMACOCINÉTICAS Y TOXICOLÓGICAS Propiedades farmacocinéticas: Los estudios con ergotamina tritiada indican que el 62% de la dosis oral se absorbe en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente dos horas después de la ingestión. La ergotamina es metabolizada extensamente en el hígado. Con respecto al fármaco inalterado, su biodisponibilidad absoluta es de un 2% cuando se administra por vía oral. Se piensa que los efectos terapéuticos del fármaco se deben en parte a los metabolitos activos. La unión a proteínas es de 98%. Los metabolitos y el fármaco original se excretan principalmente por la bilis. Su eliminación del plasma es bifásica, con semividas de 2.7 y 21 horas, respectivamente. La cafeína se absorbe de forma rápida y casi por completo, se metaboliza de forma extensa. Los metabolitos se excretan esencialmente en la orina. La semivida de eliminación del plasma es de unas 3.5 horas, la unión a proteínas de 35%. Propiedades farmacodinámicas: La ergotamina frena las crisis de migraña con o sin aura gracias a la actividad vasotónica específica que ejerce en las arterias extracraneales distendidas. La cafeína acelera y aumenta la absorción entérica de la ergotamina.

4 Página 3 USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Ergotamina + Cafeína está contraindicado durante el embarazo debido a que la ergotamina ejerce efectos oxitócicos y vasoconstrictores en la placenta y el cordón umbilical. La ergotamina se excreta en la leche materna y puede producir síntomas de vómito, diarrea, pulso débil y presión arterial inestable en los lactantes por lo que su administración durante la lactancia materna deberá ser bajo estricto control médico según el riesgo o beneficio. DOSIS RECOMENDADA Adultos y adolescentes: Dos comprimidos al día con un máximo de 10 mg de Ergotamina Tartrato a la semana o según criterio médico. INDICACIONES ANTIMIGRAÑOSO destinado para tratamiento sintomático de los ataques agudos de migraña o jaqueca. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los alcaloides del cornezuelo de centeno, hipertensión arterial sistémica no controlada. PRECAUCIONES Enfermedad coronaria, insuficiencia hepática y/o renal, enfermedad vascular periférica oclusiva, durante el embarazo y la lactancia materna. EFECTOS ADVERSOS Podría presentar diarrea, náuseas, vómitos, mareos, mialgias, cefaleas, taquicardia o bradicardia, vasoconstricción periférica y coronaria.

5 Página 4 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES Aumenta el riesgo de vasoconstricción con: nicotina, evitar su asociación. Presenta reacciones vasoespásticas con: propranolol. INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS Síntomas: Náusea, vómitos, somnolencia, confusión, taquicardia, mareo, adormecimiento, hormigueo y dolor en las extremidades debido a la isquemia, depresión respiratoria, coma. Tratamiento: En el caso de fármacos ingeridos por vía oral, se aconseja la administración de carbón activado. Si la ingestión por vía oral es muy reciente, puede considerarse un lavado gástrico. El tratamiento debe ser sintomático. En caso de reacciones vasospásticas graves, se aconseja la administración intravenosa de un vasodilatador periférico, como el nitroprusiato, la fentolamina o la dihidralazina, la aplicación local de calor en la zona afectada y la atención de enfermería para prevenir el daño del tejido es recomendado. En caso de constricción coronaria, se debe administrar un fármaco apropiado, como la nitroglicerina.