FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión

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1 FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión NORFLOXACINA 400 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS ANTIBACTERIANO

2 Página 1 NORFLOXACINA 400 mg Comprimidos Recubiertos Principio Activo Norfloxacina Excipientes necesarios para comprimir: 400 mg Almidón de maíz l P.V.P. Talco Estearato de magnesio Opadry II blanco ACCIÓN TERAPÉUTICA Antibacteriano MECANISMO DE ACCION Bacteriostático a bajas concentraciones; a concentraciones mayores, bactericida, incluso después de la fagocitosis, se desconoce el mecanismo exacto; la norfloxacina actúa intracelularmente mediante inhibición de la subunidad A de la girasa ADN, una topoisomerasa tipo II esencial para el enrollamiento y el superenrollamiento ATP dependiente del ADN bacteriano, permitiendo que se replique y se realmacene en ambas células hijas, inhibe la relajación del ADN superduplicado y promueve la rotura del ADN de doble cadena. PROPIEDADES FARMACODINAMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS Absorción: Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal en situación de ayuno, pero de forma incompleta (aproximadamente, 30 a 40%) la presencia de alimentos puede disminuir o retrasar la absorción; la absorción no está afectada por la disminución de la función renal o en los ancianos.

3 Página 2 Distribución: Se distribuye ampliamente en la mayoría de los líquidos y tejidos corporales; se distribuye en los riñones, próstata, testículos, útero, cerviz, vagina, trompas de Falopio e hígado, líquido seminal, bilis, esputo, líquido de las ampollas, suero y orina. Unión a proteínas: Baja (10-15%). Metabolismo: Posiblemente hepático, se metaboliza poco por formación de un grupo 5-carbonilo y la modificación del anillo de piperazina; 6 metabolitos, algunos de los cuales pueden ser activos, aparecen en la orina; no se detectan metabolitos en el suero. Vida media: Función renal normal (aclaración de creatinina, > a 30 ml por minuto por 1.73 m 2 ): Ancianos: 4 horas. Otros: De 3 a 4 horas. Alteraciones de la función renal (aclaración de creatinina < a 30 ml por minuto por 1.73 m 2 ): De 6.5 a 8.3 horas. Alteración de la función hepática: No hay un cambio significativo. Tiempo hasta la concentración máxima: De 1 a 2 horas. Eliminación: Renal: Se excreta en la orina tanto por filtración glomerular como por secreción tubular; se excreta aproximadamente del 26 al 40% inalterada en la orina en el plazo de 24 a 48 horas < 10% se excreta en forma de 6 metabolitos en la orina; se excreta más lentamente en los ancianos (65 a 75 años de edad) debido a la ligera disminución de la función renal. Biliar/fecal: del 28 al 30% se excreta en la bilis y/o por las heces. DOSIS Vía oral Dosis Adultos: Infecciones urinarias sin complicación: Un comprimido 2 veces al día por una semana. Infecciones urinarias con complicación: Un comprimido 2 veces al día durante 10 a 21 días. Dosis máxima: Dos comprimidos diarios Pediátrica: No se recomienda el uso en lactantes ni en niños. INDICACIONES Norfloxacina es un antibacteriano de amplio espectro, activo frente a un gran número de organismos aerobios grampositivos y gramnegatibos. Está indicado en adultos para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario complicadas y no complicadas. Es también efectivo para el

4 Página 3 tratamiento de la prostatitis y la gonorrea no complicada o uretritis gonocócica producidas por Neisseria gonorrhoeae productores de penicilinasa. USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA No se ha demostrado que la norfloxacina sea teratogénico (Categoría C para el embarazo según la FDA). Sin embargo, ya que se ha descrito que la norfloxacina produce artropatía en animales inmaduros, no se recomienda su uso durante el embarazo. No se sabe si la norfloxacina se excreta en la leche materna. No se ha detectado norfloxacina en la leche materna cuando se administra a dosis bajas (200 mg) en madres lactantes. Sin embargo, otros derivados de la quinolona se excretan en la leche materna. Además, la norfloxacina produce cojera en perros inmaduros debido a lesiones permanentes del cartílago de las articulaciones que soportan peso. Por lo tanto, no se recomienda su uso en madres lactantes. CONTRAINDICACIONES En casos de hipersensibilidad a la Norfloxacina u a otros antibacterianos quinolónicos relacionados; está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, en lactantes y niños. PRECAUCIONES No exceder la dosis de 800 mg al día, en pacientes con daño renal debe modificarse la dosis. EFECTOS ADVERSOS Podría presentar con una incidencia más frecuente: mareos o color de cabeza, con una incidencia menos frecuente: depresión mental, incidencia rara: visión borrosa o disminuida, dolor abdominal o malestar estomacal, diarrea, rash cutáneo, sequedad de la boca. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES La administración concomitante de: Antiácidos ( estos pueden reducir la absorción de la norfloxacina, por lo tanto, no se recomienda el uso simultáneo, se debe aconsejar a los pacientes que tomen los antiácidos al menos dos horas después de la norfloxacina); Probenecid (disminuye la secreción tubular renal de la norfloxacina, dando lugar a la disminución de la excreción urinaria, a un aumento y prolongación de las concentraciones séricas de norfloxacina, prolongación de la vida media de eliminación y a un aumento del riesgo de toxicidad).

5 Página 4 INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS Ya que no existe un antídoto específico para la sobredosis de norfloxacina, el tratamiento debe ser sintomático y de mantenimiento y puede incluir lo siguiente: Inducción de la emesis o utilización de lavado gástrico para vaciar el estómago. Mantenimiento de una hidratación adecuada. Observación cuidadosa del paciente.