FLUROQUINOLONAS. Isabel Hartman

Transcripción

1 FLUROQUINOLONAS Isabel Hartman

2 Quinolonas: MECANISMO DE ACCIÓN INHIBEN LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA BETALACTÁMICOS VANCOMICINA ALTERAN LA PERMEABILIDAD DE LA MEMBRANA POLIMIXINAS THFA METABOLISMO 0000 DEL ÁCIDO FÓLICO SULFONAMIDAS DHFA TRIMETOPRIMA SUBUNIDAD 30S TETRACICLINAS AMINOGLUCÓSIDOS PABA DNA GIRASA QUINOLONAS Quimioterápicos -bactericidas SUBUNIDAD 50S MACRÓLIDOS CLORANFENICOL CLINDAMICINA POLIMERASA DE RNA RIFAMPICINA

3 Quinolonas: RESISTENCIA BACTERIANA Poco frecuente Alteración de la DNA girasa

4 Quinolonas: CLASIFICACIÓN 1- Primera gerenarción (no fluoradas) *ác. Pipemídico ác. Nalidíxico (sfc).. ác. Oxolínico (sfc) 2- Segunda generación (fluoradas) *Norfloxacina *Ciprofloxacina Ofloxacina Enoxacina (sfc) 3- Tercera generación (bi y trifluorados) *Levofloxacina Moxifloxacina Gatifloxacina -Estructura química similar al ac.nalidíxico. -BACTERICIDAS -Contienen un átomo de fluor y un anillo piperacínico. -Poseen un mayor espectro antimicrobiano. -Mejor biodisponibilidad. -Baja inducción de resistencia y escasa toxicidad.

5 ESPECTRO ANTIMICROBIANO QUINOLONAS Espectro sensible Resistencias 1. Primera generación (no fluoradas) Cocos y bacilos - E.Coli Shigella Salmonella Proteus - Klebsiella Gérmenes + Anaerobios 2. Segunda generación (fluoradas) Cocos y bacilos y + Mycoplasma Mycobacterias Chlamydias Brucella Anaerobios 3. Tercera generación + anaerobios

6 FARMACOCINÉTICA (1) ADMINISTRACIÓN TÓPICA ORAL PARENTERAL Dermatológica (afdf) Oftalmológica Óticas 1- Primera gerenarción (no fluoradas) -ác. Pipemídico VO 2- Segunda generación (fluoradas) -Norfloxacina VO -Ciprofloxacina VO-EV-OFTAL. -Ofloxacina VO-OFTAL-ÓTICA 3- Tercera generación -Levofloxacina VO-EV-OFTAL. -Moxifloxacina VO-EV-OFTAL -Gatifloxacina OFTAL

7 FARMACOCINÉTICA (2) TRANSPORTE Baja unión a las proteínas del plasma lo que permite una amplia distribución. Norfloxacina: baja concentración plasmática ABSORCIÓN Variable (>50%... 95%) Fármacos ácidos NO interactúan con los alimentos DISTRIBUCIÓN Se distribuyen extensamente en los tejidos Pasan la barrera placentaria Llegan a la leche - SNC (excepto ofloxacina) Alta concentración intracelular (utilidad contra gérmenes intracelulares) Norfloxacina: no alcanza buena concentración en tejidos por lo que se usa para infecciones urinarias ELIMINACIÓN METABOLISMO HEPÁTICO moxifloxacina pefloxacina (sfc): excreción biliar EXCRESIÓN RENAL La mayoría Ajustar dosis en IR

8 Quinolonas: INDICACIONES TERAPÉUTICAS Infecciones Urinarias agudas.cistitis o pielonefritis Infecciones Urinarias recurrentes (tratamiento y profilaxis) Prostatitis

9 Quinolonas: INDICACIONES TERAPÉUTICAS Infecciones GI: diarrea (Primera línea para Salmonelosis) diarrea del viajero Infecciones respiratorias TBC multirresistente TBC atípica Infecciones óseas y articulares: osteomielitis pie diabético

10 Quinolonas: INDICACIONES TERAPÉUTICAS Infecciones en pacientes con fibrosis quística Conjuntivitis Enfermedades de transmisión sexual: chlamydias, chancro, gonorrea

11 Quinolonas: REACCIONES ADVERSAS GI: Náuseas, vómitos, diarrea (clostridium), dolor abdominal, anorexia. SNC: Cefalea, mareo, insomnio, confusión, delirio, psicosis, temblor, convulsiones..inhibirían la unión del GABA a su R. Piel: Rash, prurito, urticaria, fotosensibilidad lomefloxacina Músculo-esqueléticos: Artropatías. Tendinitis y roturas de tendones (Aquiles). Depósito en cartílagos en crecimiento con su degeneración

12 Quinolonas: REACCIONES ADVERSAS Hepáticos: transaminasas, insuficiencia hepática : trovafloxacina Hipoglucemia: gatifloxacina Cardiovasculares: prolongación QT. QT.esparfloxacina Sangre: anemia hemolítica inmunitaria.temafloxacina

13 Quinolonas: CONTRAINDICACIONES Embarazadas Niños Epilepsias o convulsiones

14 INTERACCIONES TRANSPORTE Desplazan a los anticoagulantes orales ABSORCIÓN Antiácidos, Al, Mg, Ca, Fe, Zn disminuyen su absorción DISTRIBUCIÓN METABOLISMO Inhiben el MTB de las Xantinas EXCRECIÓN