FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión

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1 FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión FLUDELTA NF COMPRIMIDOS RECUBIERTOS ANTIGRIPAL

2 Página 1 FLUDELTA NF Comprimidos Recubiertos Principio Activo Paracetamol Cafeína Clorfeniramina maleato Pseudoefedrina clorhidrato Excipientes necesarios para comprimir 325 mg 32 mg 3 mg 60 mg Almidón de maíz Avicel Sacarosa Talco P.V.P. Lactosa Estearato de Magnesio Colorante vegetal Naranja Glicerina ACCIÓN TERAPÉUTICA Antigripal

3 Página 2 PROPIEDADES FARMACODINAMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS 1.- Paracetamol Absorción y distribución: Se absorbe por todas las vías, incluyendo la digestiva, siendo bases muy débiles se absorben algo en el estómago y muy rápidamente en el intestino. Una vez absorbido pasa a la sangre donde alcanza una concentración plasmática máxima a la hora a dos horas después de la ingestión. El 10% se combina con proteínas plasmáticas y el volumen de distribución es de alrededor de 1l/kg, es decir, que se distribuye especialmente en los líquidos extra é intracelulares. Su rápida biotransformación hace que los niveles plasmáticos desciendan por dosis repetidas. Biotransformación y excreción: El paracetamol se transforma especialmente en los microsomas hepáticos. Aparece en la orina, libre en un 5% y conjugado con ácidos glucorónicos cerca al 85%. Una pequeña parte se transforma en p-aminofenol, sustancia responsable de la producción de meta hemoglobinemia, pues se transforma en quinonimia que forma con aquella sustancia un sistema de óxido-reducción en forma tal que el oxigeno implicado oxida la hemoglobina. Por otra parte el paracetamol puede oxidarse por el citocromo P 450 y dar lugar a una hidroxilamina que es la responsable de la necrosis hepática a dosis tóxicas. La biotransformación y excreción urinaria de metabolitos son rápidas y pueden impartir a la orina un color rojo parduzco. La vida media del paracetamol es de 2.5 horas. 2.- Cafeína Absorción y distribución: Se absorbe bien tras la administración oral, rectal o parenteral. Se distribuye en todos los compartimientos corporales y atraviesa la placenta. El volumen de distribución es de 400 a 600 ml/kg. Eliminación: Se elimina principalmente por su metabolismo hepático (microsomas) un 1% de la cafeína administrada se recupera en la orina sin cambios. 3.- Clorfeniramina Maleato Absorción y distribución:

4 Página 3 Se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal vía bucal y rectal y esto se demuestra al observar la respuesta a los 20 a 30 minutos después de la administración. Una vez absorbido se distribuye en todos los órganos: su biotransformación no ha sido bien estudiada pero se sabe que se destruye casi totalmente en el organismo principalmente en el hígado. Eliminación: Los metabolitos no bien identificados así como una porción no transformada, se excretan en la orina, pasan algo a la leche materna y pueden producir sedación en el niño. 4.- Pseudoefedrina Clorhidrato Absorción y distribución: Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. Su volumen de distribución es de 2 a 3 l/kg de peso corporal. Eliminación: Cerda del 55 al 75% de una dosis se excreta inalterada a nivel renal. La velocidad de excreción aumenta en la orina ácida. MECANISMO DE ACCION 1.- Paracetamol Analgésico: Puede actuar predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del SNC y en menor grado bloqueando la generación del impulso doloroso a nivel periférico. La acción periférica puede deberse también a la inhibición de la síntesis o de la acción de otras sustancias que sensibilizan los nocireceptores ante estímulos mecánicos o químicos. Antipirético: Probablemente produce la antipiresis actuando a nivel central sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura para producir una vasodilatación periférica que da lugar a un aumento de flujo de sangre en la piel, de sudoración y de pérdida de calor. La acción a nivel central probablemente está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo.

5 Página Cafeína Estimulante del S.N.C.: Estimula todos los niveles del S.N.C. aunque sus efectos corticales son más ligeros y de menor duración que los de las anfetaminas. En dosis mayores, la cafeína estimula los centros medular, vagal, vasomotor y respiratorio provocando bradicardia, vasoconstricción y aumento de la frecuencia respiratoria. Se creía que esta acción se debía a la 3,5-adenosina monofosfato cíclico (AMP) intracelular, que sigue a la inhibición de la fosfodiesterasa, la enzima que degrada el AMP cíclico. Estudios recientes indican que la cafeína puede ejercer en gran parte sus efectos fisiológicos mediante antagonismo de los receptores centrales de adenosina. Coadyuvante de la analgesia: La cafeína contrae la vasculatura cerebral, lo que se acompaña de un descenso en el flujo sanguíneo cerebral y la tensión de oxigeno del cerebro. Se cree que la cafeína contribuye a aliviar los dolores de cabeza, proporcionando un comienzo más rápido de la acción y/o un aumento del alivio del dolor con menores dosis de analgésico. Músculo esquelético: Estimula el músculo esquelético voluntario, posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, aumentando la fuerza de contracción y disminución de la fatiga muscular, incluye los músculos diafragmáticos, por lo que disminuye el trabajo respiratorio. 3.- Clorfeniramina Maleato Los efectos pueden reflejar el antagonismo de la histamina endógena liberada por neuronas histaminérgicas centrales. Los fármacos se unen con gran afinidad a receptores histamínicos H1 en el cerebro, impidiendo de esta manera la unión de ellos con el agonista, bloqueando así las respuestas de las células efectoras. 4.- Pseudoefedrina Clorhidrato Actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos de la mucosa del tracto respiratorio, produciendo vasoconstricción. El medicamento contrae las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal y aumenta la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. También puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio.

6 Página 5 DOSIS Dosis Adultos y menores de 12 años: Un comprimido cada cuatro horas. Dosis Pediátrica: Según criterio del médico INDICACIONES Fludelta NF es un medicamento adecuado para el tratamiento de los síntomas del resfrío común, congestión nasal y la congestión simusoidal. En su fórmula contiene un antihistamínico, un descongestionante y un analgésico, los cuales están indicados para el alivio temporal de síntomas como la congestión nasal o sinusoidal, dolores de cabeza, mal estar general debido a resfriados, influenza o alergias.

7 Página 6 USO EN EMBARAZO Y LACTANCIA En mujeres embarazadas se deben evitar tratamientos de dosis altas y por tiempos prolongados. En mujeres en período de lactancia, los antihistamínicos pueden causar excitación o irritabilidad en el infante amamantado. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cualquiera de los principios activos de la fórmula, pacientes con medicamentos depresores del S.N.C., hipertensión arterial, retención hídrica, glaucoma de ángulo estrecho, pacientes con antecedentes alcohólicos. PRECAUCIONES No administrar a niños menores de 6 años o exceder la dosis recomendada, durante el embarazo, lactancia, insuficiencia renal y/o hepática, actividades que requieran estado de alerta, predisposición a la retención urinaria, crisis asmática, glaucoma, alcoholismo, insuficiencia coronaria e hipertensión arterial. EFECTOS ADVERSOS Con mayor frecuencia puede producir somnolencia, cólico renal, nerviosismo, euforia, hepatotoxicidad, mareos, erupciones cutáneas; menos frecuentes: náuseas, vómitos, agranulocitosis, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, necrosis papilar renal, encefalopatía hepática. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES No administrar conjuntamente con alcohol, medicamentos hepatotóxidos, idantoína, aloperidol, glucósidos digitálicos, bloqueantes betaadrenérgicos, disulfirán, suplementos de hierro y litio.

8 Página 7 INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS El peligro de intoxicación por sobredosis se manifiesta a nivel nervioso, digestivo y cardiovascular; puede producir lesión hepática con el uso a largo plazo o a dosis elevadas. El tratamiento que se recomienda en caso de intoxicación se debe realizar un vaciado del estómago mediante inducción de la emesis o lavado gástrico e instaurar tratamiento sintomático y otras medidas de mantenimiento si es necesario.