El proceso LADME. Definición y descripción de cada etapa. Se divide en 5 etapas: LIBERACIÓN:

Transcripción

1 El proceso LADME La farmacocinética es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar los procesos mediante los cuales una droga o fármaco puede ser asimilada por el organismo. Este proceso en conjunto, se denomina LADME que empieza desde: Liberación del principio activo, Absorción o entrada del principio activo en la circulación desde el lugar de administración; Distribución o traslado del principio de la sangre a los tejidos, Metabolismo o biotransformación; y Excreción o salida del organismo. Definición y descripción de cada etapa Se divide en 5 etapas: LIBERACIÓN: El fármaco se dispone en las mejores condiciones para ser absorbido en el organismo. Habitualmente se considera que pertenece al proceso farmacéutico. El medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado. Vías de administración: Oral, parenteral, tópica e inhalatoria. 1 / 5

2 1. Oral 2. Parenteral: Podemos distinguir: Vía sublingual Vía rectal Intramuscular Intraarterial Subcutánea Intravenosa 3. Tópica 4. Vía inhalatoria Una vez dentro del organismo, el principio activo (P.A) puede absorberse de dos formas: 1. Disgregación: La forma farmacéutica se desintegra en partículas más pequeñas para ayudar a que sea más sencilla su absorción. Se da en el caso de formas farmacéuticas sólidas. 2. Disolución: El principio activo (P.A) se disuelve en los fluidos corporales. Se da en el caso de formas farmacéuticas liquidas o en partículas que ya han sido previamente disgregadas. Factores que influyen en la velocidad de liberación: ABSORCIÓN: Un menor tamaño de principio activo (P.A) facilita tener mayor velocidad. Los excipientes pueden dificultar o favorecer el contacto del principio activo (P.A) con los fluidos corporales. Las formas farmacéuticas líquidas tienen mayor velocidad de liberación que no las sólidas. (Ejemplo: actúa antes un inyectable que un comprimido). Es el proceso fisiológico por medio del cual una sustancia es capaz de alcanzar el torrente circulatorio procedente del exterior del organismo. La absorción puede ser mediata o inmediata. El fármaco administrado traspasa algún tipo de barrera, la cual cambia según la vía de administración usada, que puede ser: cutánea, subcutánea, respiratoria, oral, rectal, vaginal, muscular, o puede ser inyectada directamente a la circulación sanguínea por la vía intravenosa. Los medios de Absorción en el cuerpo: Difusión Pasiva Difusión Activa Difusión Facilitada Osmosis Exocitosis 2 / 5

3 Endocitosis Pinocitosis Fagocitosis Factores que influyen en la absorción: 1. La preparación farmacéutica (liberación) 2. Características físico-químicas del fármaco (liposolubilidad, grado de ionización) 3. Eliminación presistémica (efecto primer paso) 4. Características del lugar de absorción (via de administración) DISTRIBUCIÓN: Es la velocidad de distribución de los fármacos y estará en dependencia de características fisicoquímicas, el gasto cardíaco, la perfusión vascular, la permeabilidad de las membranas a los fármacos y de la relativa partición de los fármacos entre el tejido y la sangre. El medicamento llega a diferentes regiones de nuestro cuerpo, es un proceso importante, ya que cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual pasa un tiempo variable. Factores que influyen en la distribución Unión a proteínas plasmáticas Ph ( ionización del fármaco) Liposolubilidad. Flujo sanguíneo (velocidad de distribución) Barreras especiales Son múltiples, pero siguiendo a Pascuzzo, los más importantes son los tres siguientes: los volúmenes físicos del organismo, la tasa de extracción y la unión a proteínas plasmáticas y, o, tisulares. METABOLISMO: Los fármacos no permanecen en el organismo indefinidamente, sino que sufren una serie de cambios bioquímicos, o sea, transformación metabólica mediante las cuales se hacen más hidrosolubles, más polares y de más fácil eliminación, por lo que disminuirán su potencia y su toxicidad. La biotransformación se produce mediante procesos enzimáticos intracelulares que dan lugar a la formación de sustancias farmacológicamente más activas que la original (activación), o dan lugar a metabolitos con poca o ninguna acción (inactivación). El fármaco es transformado en el organismo debido a la acción de las enzimas, donde es degradado y pierde parte de su estructura al ser reconocido por el organismo como una sustancia extraña al mismo. 3 / 5

4 Factores que influyen en el metabolismo: 1. Edad: ancianos y niños tienen disminuída la actividad metabólica. Ej. Kernicterus en recién nacidos por insuficiente glucuronidación de la bilirrubina. 2. Patología hepática: está disminuido el metabolismo. 3. Factores genéticos: mutaciones en las enzimas metabolizadoras. Ej. N- acetiltransferasa: acetiladores rápidos y lentos. Mayor incidencia de lupus en ttos con procainamida en acetiladores lentos. Mayor incidencia de hepatitis por isoniazida en acetiladores rápidos. 4. Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta metabolismo oxidativo de algunos fármacos (Teofilina). 5. Hábito de fumar: induce el metabolismo de los fármacos. 6. Fármacos: inductores e inhibidores enzimáticos EXCRESIÓN: Los fármacos, una vez metabolizados, se excretan. Cada fármaco se elimina de modo característico. Los principales órganos de excreción son: riñón, pulmón y tubo digestivo, incluida la secreción biliar. Es el proceso de biotransformación o excreción mediante el cual un fármaco es metabolizado o llevado al exterior de nuestro cuerpo por un órgano excretor como el hígado, el riñón, la piel, las glándulas salivales y lagrimas, desapareciendo así sus efectos farmacológicos. Los factores que influyen en la excreción: Insuficiencia renal Disminución de la perfusión renal. Ej: Insuficiencia cardíaca. 4 / 5

5 Powered by TCPDF ( Webscolar Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento renal. Competencia con el transportador. Modificación ph de la orina. 5 / 5