Pacientes de edad avanzada: debe considerarse la conveniencia de ampliar el intervalo de dosificación (Ver Propiedades Famacocinéticas).

Transcripción

1 FT B+2 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO DARVON 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Dextropropoxifeno (D.C.I.) napsilato 100 mg. 3. FORMA FARMACÉUTICA Cápsulas para administración por vía oral. 4. DATOS CLÍNICOS a) Indicaciones terapéuticas Darvon está indicado para el alivio del dolor leve a moderado. b) Posología y forma de administración Darvon se administra por vía oral. La dosis habitual para adultos es de 100 mg cada 4 horas, según sea necesario para el alivio del dolor. La dosis máxima recomendada es de 600 mg/día. Niños: no se recomienda su uso en niños. Pacientes de edad avanzada: debe considerarse la conveniencia de ampliar el intervalo de dosificación (Ver Propiedades Famacocinéticas). Insuficiencia hepática o renal: debe considerarse la conveniencia de reducir la dosis total diaria (Ver Propiedades Famacocinéticas). Ver también Advertencias y precauciones especiales de empleo. c) Contraindicaciones Hipersensibilidad al dextropropoxifeno. En pacientes con tendencias suicidas o con propensión a la adicción. En depresión respiratoria y enfermedad pulmonar obstructiva. Si existe diarrea asociada a colitis pseudomembranosa causada por cefalosporinas, lincomicinas o penicilinas, o diarrea causada por intoxicación, este medicamento está contraindicado hasta que estos problemas se hayan solucionado. En alcoholismo agudo, trastornos convulsivos, lesiones craneoencefálicas y situaciones en las que la presión intracraneal esté aumentada. d) Advertencias y precauciones especiales de e mpleo ADVERTENCIAS 1

2 SE DEBE ADVERTIR A LOS PACIENTES QUE NO EXCEDAN LA DOSIS RECOMENDADA Y QUE EVITEN LA INGESTIÓN DE BEBIDAS ALCOHÓLICAS. Los productos con dextropropoxifeno, ingeridos en cantidades excesivas de forma accidental o intencionada, solos o combinados con otros fármacos como los depresores del sistema nervioso central (S.N.C.) o el alcohol, han sido causa de fallecimiento. No es raro que, tras la ingestión de la sobredosis, la muerte ocurra dentro de la primera hora e incluso en el plazo de 15 minutos. Se recetará dextropropoxifeno con precaución en pacientes cuyas condiciones médicas requieran la administración concomitante de sedantes, tranquilizantes, relajantes musculares, antidepresivos u otros medicamentos depresores del S.N.C.; se debe advertir a los pacientes de los efectos depresores aditivos de estas combinaciones. También debe prescribirse dextropropoxifeno con precaución en pacientes que abusen de las bebidas alcohólicas. Cuando se ingieren dosis superiores a las recomendadas durante largos periodos de tiempo, dextropropoxifeno puede producir dependencia. Debe administrarse con mucha precaución a pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia adrenocortical, asma, deterioro renal o hepático, hiperplasia prostática, hipotensión, shock, trastornos intestinales inflamatorios u obstructivos y miastenia gravis. e) Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción El efecto depresor de dextropropoxifeno sobre el S.N.C. es aditivo con el de otros depresores del S.N.C., como el alcohol, anestésicos, hipnóticos y sedantes, antidepresivos tricíclicos y fenotiazinas. Dextropropoxifeno puede interferir en el metabolismo de los antidepresivos, anticonvulsivos y medicamentos del tipo de la warfarina. El uso concomitante de carbamacepina ha dado lugar a graves signos neurológicos, incluso el coma. f) Embarazo y lactancia Categoría C: este medicamento no aumenta la incidencia espontánea de defectos congénitos, pero tiene efectos farmacológicos potencialmente peligrosos durante el embarazo para el feto o el neonato. No se ha establecido la seguridad durante el embarazo en relación con efectos adversos en el desarrollo del feto. Se ha informado de síntomas de abstinencia en neonatos, después de haberse usado durante el embarazo. Por tanto, no debe emplearse dextropropoxifeno en mujeres embarazadas a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales sean mayores que los posibles riesgos. En estudios efectuados en el posparto con madres que lactaban y que recibieron dextropropoxifeno, no se observaron efectos adversos en los niños. g) Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria Dextropropoxifeno puede causar efectos adversos de leves a moderados. Puede afectar a la capacidad física y/o mental que se requiere para efectuar ciertas tareas potencialmente peligrosas, tales como la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria peligrosa. Se debe avisar al paciente en este sentido. 2

3 h) Reacciones adversas Los efectos secundarios que se han presentado con más frecuencia son mareos, sedación, náusea y vómitos. Algunos de estos efectos pueden aliviarse si el paciente se acuesta. Pueden señalarse, como otras reacciones adversas, estreñimiento, dolor abdominal, erupciones cutáneas, vértigo, cefalea, debilidad, euforia, disforia, alucinaciones y trastornos visuales menores, deterioro hepático e ictericia reversible (la terapia con dextropropoxifeno se ha relacionado con pruebas anormales de la funcionalidad hepática). Se han dado casos de miopatía subaguda dolorosa después de sobredosis crónicas de dextropropoxifeno. i) Sobredosificación y su tratamiento Síntomas: las manifestaciones de los síntomas agudos ocasionados por una sobredosis de dextropropoxifeno son similares a los característicos de la narcosis, con somnolencia o coma, depresión respiratoria y, en ocasiones, con convulsiones. Disminuye la presión arterial y se deteriora la función cardiaca. También pueden presentarse arritmias y retraso de la conducción cardiaca. Se presenta acidosis combinada respiratoria -metabólica, que puede ser grave si se han ingerido grandes cantidades de salicilatos. Puede sobrevenir la muerte. Tratamiento: Para corregir el fallo respiratorio y el shock se requiere una terapia intensiva de soporte con respiración asistida. También puede contrarrestase la depresión respiratoria con naloxona, por vía intravenosa, con una dosis de 0,4 a 2 mg. Puede repetirse a intervalos de 2 a 3 minutos, pero si no se obtiene respuesta después de haber administrado 10 mg, el diagnóstico debe ponerse en duda. La duración de la acción del antagonista puede ser breve, por lo que pueden requerirse dosis adicionales de naloxona durante un periodo de hasta 24 horas. El paciente puede necesitar un tratamiento minucioso con un anticolvulsivo para controlar las convulsiones. No deben usarse medicamentos analépticos por su propensión a precipitar las convulsiones. En niños, la dosis inicial de naloxona es de 0,01 mg/kg de peso por vía intravenosa, seguida de una dosis mayor de 0,1 mg/kg, si fuese necesario. Puede ser útil el lavado gástrico; el carbón activado puede absorber cantidades significativas del dextropropoxifeno ingerido. La ingestión crónica de dextropropoxifeno, en dosis superiores a 720 mg por día, ha causado psicosis tóxica y convulsiones. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS a) Propiedades farmacodinámicas El efecto analgésico del propoxifeno reside en el isómero dextro rotatorio, d-propoxifeno (dextropropoxifeno). Dextropropoxifeno es un narcótico de acción central, ligado de forma primaria a los receptores µ-opiáceos, con una estructura relacionada con la de la metadona. b) Propiedades farmacocinéticas 3

4 Dextropropoxifeno se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas de dextropropoxifeno en plasma se alcanzan dentro de las 2 a 2 horas y media tras su administración. Después de la administración de una dosis oral de 100 mg de napsilato de dextropropoxifeno se obtienen concentraciones máximas de 0,05 a 0,1 µg/ml. Con dosis repetidas de dextropropoxifeno a intervalos de 6 horas se consiguen aumentos progresivos en las concentraciones plasmáticas, que se estabilizan tras la novena dosis, a las 48 horas. Se metaboliza en el hígado produciendo norpropoxifeno, que se elimina principalmente por excreción renal. Dextropropoxifeno tiene una vida media de 6 a 12 horas, mientras que la de norpropoxifeno es de 30 a 36 horas. Dextropropoxifeno cruza la barrera placentaria y se ha detectado en la leche materna. En pacientes con insuficiencia hepática o renal pueden encontrarse concentraciones más altas en suero o eliminación prolongada del medicamento. El ritmo de metabolismo del dextropropoxifeno puede reducirse en las personas de edad avanzada. Norpropoxifeno tiene un efecto depresor del S.N.C. substancialmente inferior al de dextropropoxifeno aunque su efecto anestésico local es mayor y similar al de la amitriptilina y de agentes antiarrítmicos, como la lignocaína y la quinidina. c) Datos preclínicos sobre seguridad En estudios con animales, a los que se infundieron de forma continuada dextropropoxifeno y norpropoxifeno en grandes cantidades, se prolongó el tiempo de conducción intracardiaca (intervalos PR y QRS). Cualquier retraso de conducción intracardiaca, atribuible a concentraciones de norpropoxifeno altas, puede tener una duración de conducción relativamente alta. 6. DATOS FARMACÉUTICOS a) Relación de excipientes Excipientes: almidón de maíz y dimeticona. b) Incompatibilidades No se han descrito. c) Periodo de validez El periodo de validez de DARVON es de dos años. d) Precauciones especiales de conservación Las cápsulas deben conservarse a temperatura ambiente, en envases bien cerrados. e) Naturaleza y contenido del recipiente 4

5 Darvon : envase con blíster de PVC y lámina de aluminio con 10 cápsulas. El envase de venta contiene un prospecto dirigido al paciente. f) Instrucciones de uso/manipulación Normales. g) Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización. LILLY, S. A. Avda. de la Industria, Alcobendas, Madrid 7. FECHA DE APROBACIÓN DE LA FICHA TÉCNICA: febrero