Año de la diversificación productiva y del fortalecimiento de la educación APLICACIÓN DE RECEPTORES AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE SEROTONINA EN LA MIGRAÑA. FARMACOLOGÍA I UNIVERSIDAD NACIONAL DE PIURA FACULTAD DE MEDICINA HUMANA DOCENTE: FRANCO PALACIOS, Littner. REQUENA CASTILLO, Santiago Artemio. 10 de Junio del 2015
APLICACIÓN DE RECEPTORES ANTAGONISTAS O AGONISTAS DE LA SEROTONINA EN LA MIGRAÑA 1. Migraña Definición Antes que nada debemos tener presente que entendemos por migraña, pues se dice que es un enfermedad hereditaria pues tiene múltiples teorías etiológicas y se caracteriza puntualmente por el síntoma de dolor de cabeza severo que tiene una particularidades específicas como: el dolor solo afecta a un hemicránea, pulsátil, incapacitante y concomitantemente se puede referir nausea, vómitos y fotofobia. La duración de este cuadro clínico va a depender de los pacientes y la manera de presentación de uno u otro. Se dice que estos síntomas afecta a personas jóvenes de prevalencia en el género femenino y una primera manifestación antes de los 30 años de edad. 2. Agonistas serotoninergicos Como podemos visualizar el cuadro anteriormente expuesto, los agonistas serotoninergicos presentan una variedad de aplicaciones clínicas que van desde el tratamiento de la depresión como es el caso de los ISRS (inhibidores selectivos de recaptación de serotonina) hasta el tratamiento de las crisis de migraña como el uso de migradorixina. Dependiendo el receptor que se unen podemos clasificarlos en: 1
AGONISTAS 5-HT1A Podemos citar a la buspirona que es un agonista parcial del 5-HT1A que tiene un uso en el tratamiento de la ansiedad y la depresión. AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5-HT1B y 5-HT1D Podemos citar a los triptanes que son un grupo de agonistas de mucha utilidad como supresores en las crisis migrañosas. Son drogas muy eficaces que se unen a estos receptores en los vasos intracraneales, produciendo una vasoconstricción y disminución de la liberación de alcaloides neuropeptidos que regulan la inflamación de la migraña. Vamos hacerle un hincapié al medicamento que combate a la migraña, estamos hablando de la MIGRADORIXINA (Lisina + Ergotamina), para esto vamos a separar cada uno de sus compuestos. CLONIXINATO DE LISINA, es un analgésico de tipo AINEs. Y como bien ya es sabido por nosotros posee efectos secundarios a nivel gastrointestinal. Sus vías de administración son: vía oral y vía paraenteral. Su efecto radica en aquellos procesos en que el dolor es el síntoma primordial, indicado para combatir cefaleas y dolores musculares, articulares, neuriticas, dolores postraumáticas o post-quirurgicas. Mecanismo de acción: Su actividad se debe primordialmente a la inhibición de la COX enzima responsable de la producción de prostaglandinas, pues ya sea porque tienen una acción directa sobre las terminaciones nerviosas que trasmiten el impulso doloroso o porque modulan la acción de otros mensajeros químicos como las bradiquininas, histaminas, sistema del complemento, etc; generando una respuesta inflamatoria y dolorosa. Se ha demostrado que la clonixinato de lisina es un antiprostaglandinico que a dosis terapéuticas actua principalmente inhibiendo la COX-2 y en menor grado la COX-1. ERGOTAMINA, es un alcaloide natural del tipo polipeptidico derivado de la estructura del LSD (dietilamida del ácido lisérgico) presente en el hongo cornezuelo de centeno. Sus principales acciones farmacológicas se deben a que realizan una acción agonista de manera parcial sobre los alfa-adrenoceptores y en algunos subtipos de receptores 5-HT. 2
También pueden comportarse como un beta-bloqueador, a la vez que produce una vasoconstricción intensa y duradera de las arterias del territorio muscular, coronarias y vasos extracraneales, con un aumento de la tensión arterial. Se ha promulgado que su acción constrictora en las arterias del territorio de la arteria carotidea externa, junto con la acción antagonista de la intensa constricción que aparece en el territorio de la arteria carotidea interna, daría respuesta al alivio sintomático que produce en el ataque agudo de migraña. Sin embrago su acción es más compleja y en ella entra a tallar la activación de receptores 5-HT1D. Estos receptores están situados en las terminaciones sensoriales del nervio trigémino y su activación produce la inhibición de la liberación de mediadores nociceptivos y vasodilatadores que intervienen en la inflamación neurogena de los vasos meníngeos. CONCLUSIONES La principal función de los agonistas serotoninergicos es ejercer una vasocontricción acompañada de una disminución de la liberación de alcaloides neuropeptidos que regulan la inflamación de la migraña. La migraña puede ser controlada, es decir, sus síntomas son manejables pero no curables pues es una enfermedad de base hereditaria que genera un cuadro de dolor agudo en la región de hemicránea ya sea derecha o izquierda. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS LITTER, Manuel (2010) Compendio de farmacología 6ta edición Editorial Ateneo, Buenos Aires Argentina. http://www.minsa.gob.pe/portalbiblioteca2/biblio/plm/plm/productos/32912.ht m 3
Bibliografía Arthur C. Guyton, M.D. Introducción a la fisiología: fisiología general y celular. En su: Tratado de fisiología médica. 10ª edición. México D.F., McGraw-Hill interamericana. 2001. pp 4- AUTOR (es). Título; subtítulo. Edición. Lugar de publicación, editorial. Año. Páginas o volumen. (Serie comercial) AUTOR (es) del capítulo. Título del capítulo; En: nombre del autor del libro, cuando éste difiere del autor del capítulo, seguido del título del libro. Edición. Lugar de publicación, editorial. Año. Páginas o volumen. (Serie comercial) AUTOR (es) del capítulo. Título del capítulo; En su: título del libro, cuando el autor del capítulo es el mismo autor del libro. Edición. Lugar de publicación, editorial. Año. Páginas o volumen. (Serie comercial) 4