TEMA 24. FARMACOLOGÍA Víctor Villalonga l Jódar 1
san.gva.es Tened siempre a mano el temario de la oposición. ió 2
Datos históricos Farmacología como ciencia i (siglo XIX) con el desarrollo del método racional experimental. Aislaron las substancias activas beneficiosas de aquellas que podían tener efectos adversos conseguían el efecto terapéutico deseado y se evitaban las intoxicaciones. Principio dosis respuesta (máximo efecto terapéutico con la menor dosis sin que se produzcan efectos tóxicos). 3
Conceptos fundamentales Farmacocinética: procesos a los que un fármaco es sometido a su paso por el organismo. Cómo el cuerpo influye en la concentración del fármaco. C C. Estudia los fenómenos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos. L.A.D.M.E. Farmacodinámica estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicosi i de los fármacos (lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco). 4
El embarazo puede provocar cambios farmacocinéticos en los fármacos como: - Modificar su absorción (disminuye la absorción oral y alarga el vaciado y tránsito gastrointestinal). -La absorción I.M. aumenta los 2 primeros trimestres debido a la vasodilatación y el aumento del gasto cardíaco). - Disminuye la unión a las proteínas plasmáticas debido a la progresiva reducción de la albúmina. - Aumenta el aclaramiento renal durante el primer trimestre. - Aumenta el metabolismo hepático. 5
Tipos de fármacos según su acción Agonistas: actúan en el mismo sentido que un agente fisiológico. Es el fármaco eficaz (se unen en el receptor a los sitios de alta afinidad, id d los modifican y producen una acción). Antagonistas: impiden la acción de un agente fisiológico o farmacológico. Se unen al receptor sin activarlo. La eficacia de un fármaco es la capacidad que tiene de desencadenar una respuesta como consecuencia de engendrar un estímulo tras unirse al receptor. 6
Un antagonismo químico tiene especial utilidad en desintoxicaciones de metales pesados como el mercurio. Un antagonismo farmacológico competitivo es aquel en el que tanto el fármaco agonista como el antagonista compiten por un mismo receptor. 7
Vías de administración (velocidad) Digestiva Parenteral Tópica Otras Oral Intradérmica Dérmica o cutánea Intratecal (en el espacio subaracnoideo) Sublingual Subcutánea Vaginal Epidural (entre ligamento amarillo y duramadre) Rectal Intramuscular Vesical Intraventricular (en los ventrículos cerebrales) Intravenosa Ótica No atraviesan o lo hacen mal la barrera hematoencefálica Intraarterial Oftálmica Inhalatoria 8
En todas las vías de administración de fármacos, (excepto la i.v.), se produce un fenómeno llamado eliminación i ió presistémica parte del fármaco no llega a la circulación sistémica y no se produce una distribución completa. 9
Vía oral Absorción estomacal y en la porción proximal del intestino delgado (mayoría de los fármacos orales). 10
El recubrimiento de los comprimidos tiene los siguientes objetivos - Enmascarar color, sabor u olor desagradables. - Superficie más suave y deslizante que facilita la administración. - Proporcionar protección física y química de los componentes de la formulación frente a agentes externos. -Evitar incompatibilidades. - Conseguir liberaciones controladas del fármaco. 11
Vía sublingual Forma especial de vía oral. Intensa vascularización los fármacos pasan a circulación sanguínea muy rápidamente. No inactivación por jugos gastrointestinales. Uso muy reducido de fármacos (Nitritos). 12
Vía rectal Alternativa a la oral. Absorción a través de la mucosa del recto (muy variable). Utilidad en sustancias destruidas por el ph gástrico o cuando el paciente sufre vómitos. 13
Vía subcutánea - Formas depot (niveles estables durante tiempo prolongado). - Fí Frío o vasoconstrictores ti t retardan la absorción. 14
Vía intramuscular a Absorción rápida rica vascularización del músculo. 15
Vía intravenosa - Fármaco pasa directamente al compartimento vascular (sangre). -Efecto muy rápido reducido al máximo el periodo de latencia. - Ventajas: situaciones de urgencia evita irritación en tubo digestivo y tejidos (subcutáneo y muscular) posibilidad de interrumpir la administración si surgen reacciones adversas. - Inconvenientes: imposibilidad de extracción rápida de lo que se ha introducido reacciones cardiovasculares mayor gravedad de la anafilaxia. producción de embolias e infecciones. 16
Vía intraarterial No usar produce vasoespasmo y necrosis en la zona de punción. 17
Vía dérmica - Absorción lenta y mantenida. - Sólo substancias muy liposolubles. - Tratamiento de lesiones locales. 18
Vía vesical Para administrar citostáticos. 19
Vía inhalatoria - Fármacos que actúan de forma local sobre los bronquios. - Absorción muy rápida. - Broncodilatadores, glucocorticoides y anestésicos volátiles. 20
Diferentes vías de administración parenteral de los fármacos Intradérmica Subcutánea Intramuscular Intravenosa Directa o Perfusión embolada contínua Antebrazos Brazos Deltoides 2 ml Flebitis Glúteo 5 ml (no (Enrojecimie lactantes ni nto + Hipersensibilidad menores de 3 años). + Calor y Vasto externo edema) Como en las extracciones de sangre Objetivo: ritmo apropiado 15º 45º / 90º subcutánea profunda 90º (aspirar) Usar el catéter de menor diámetro posible 45º y aspirar Evitar mezclar medicamentos Pequeña Vesícula Soluciones No en fallos de Pacientes Introducir la No mezclar (inyectar lentamente) acuosas máx. 2 ml coagulación, vasculopatías oclusivas quirúrgicos un 18G medicación lentamente sangre o derivados con fármacos periféricas y shock No masajear No masajear Masajear si es por el método de Ballesta o Z 21
Dosificación Dosis: cantidad administrada en una sola vez. Dosis diaria: suma de dosis de fármaco administrado al cabo del día. No debe dosificarse en frecuencia mayor de la necesaria, pues se mantienen niveles muy altos, pudiendo producir toxicidad. (Curva del fármaco). 22
Sistemas de goteo Sistema normal 1 ml = 20 gotas. Microgoteo 1 ml = 60 microgotas. Relación 1 3 23
Tablas dosificación ml / 24 horas Macrogoteo Microgoteo Gotas / minuto Gotas / minuto 500 7 21 1000 14 42 1500 21 63 2000 28 84 2500 35 105 3000 42 126 24
Funciones de enfermería en relación a la administración de un fármaco Petición de los fármacos que se necesitan. Distribución en unidades (en servicios de farmacia). Custodia, revisión y conservación de medicamentos. Comprobación de la prescripción. Debe constar de:» Identificación del paciente: nombre, edad y cama» Nombre aprobado del fármaco» Dosis» Vía de administración i ió» Pauta o frecuencia de administración» Firma del facultativo 25
Absorción Paso o llegada del fármaco al sistema circulatorio. Excepción : pomadas y fármacos por vía intravenosa. Todos aquellos fármacos que sean liposolubles se absorberán con mayor facilidad. Los fármacos atraviesan las membranas celulares l a través de unos poros existentes en las mismas los que tengan una estructura mayor que los poros tendrán mayor dificultad para pasar. 26
Las formas no ionizadas son liposolubles se absorben más rápido más aún, si éstas son de pequeño tamaño. Grado de ionización: depende si el fármaco (es ácido o básico) y del ph del medio. Las moléculas ioinizadas, por pequeñas que sean, no atraviesan la barrera lipídica. Un fármaco ácido en un medio ácido estará "no ionizado" Un fármaco ácido en un medio básico estará "ionizado" Un fármaco básico en un medio básico estará "no ionizado" 27
1. Absorción pasiva o difusión pasiva No requiere consumo de energía a favor de gradiente de concentración. Difusión simple depende del tamaño de la molécula Difusión facilitada gradiente a ambos lados de la membrana moléculas l facilitadoras proceso saturable 28
2. Transporte activo Contra gradiente de concentración ATP. Uso de una proteína transportadora molécula facilitadora. Proceso saturable llega un momento en el cual ya no se produce la absorción del fármaco. Competencia entre fármacos por pasar la barrera uno puede desplazar al otro. 29
3. Transporte vesicular o Pinocitosis En la membrana celular se forma una vesícula invaginación en una zona de la membrana plasmática. Ésta atrapa el fármaco y lo introduce dentro. Las proteínas se absorben b mediante este sistema. Conlleva consumo de energía. 30
Distribución de fármacos Comienza cuando el fármaco pasa a la sangre. Incluye diferentes procesos, el más importante es la fijación a las proteínas plasmáticas. La fracción de fármaco que atraviesa la membrana celular es la fracción libre, no la unida a las proteínas plasmáticas. 31
Biodisponibilidad Cantidad de fármaco que llega a la circulación sistémica yes capaz de distribuirse a los tejidos. 32
La concentración plamática de un fármaco depende de la unión del fármaco a las proteínas plasmáticas y a los tejidos - Si aumenta la unión a los tejidos (concentración tisular) y/o disminuye la unión a las proteínas plasmáticas el volúmen de distribución es alto. 33
Distribución de fármacos Importancia de las diferentes barreras fisiológicas: - Barrera hematoencefálica: es el conjunto de membranas concéntricas que protegen el Sistema Nervioso Central. - Barrera placentaria: separa la circulación sanguínea fetal de la circulación de la madre. Los fármacos pasan por difusión pasiva. 34
El volumen de distribución ib ió de un fármaco Volumen en el que el fármaco debe distribuirse para alcanzar una determinada concentración plasmática. 35
Las proteínas plasmáticas no constituyen un sistema de transporte de fármacos a través de las membranas biológicas. Es la fracción libre y no la unida a dichas proteínas la que difunde a través de los tejidos para ejercer su acción terapéutica. 36
Una reacción adversa es cualquier reacción nociva e indeseable que se presenta con dosis normalmente usadas como terapéuticas. No es necesaria una dosis elevada para que aparezca. No tiene porqué presentarse de inmediato o a las pocas horas. 37
-Fiebre. Ejemplos de reacciones adversas - Erupciones y urticaria. - Alteraciones hemáticas. - Angioedema se caracteriza por la rápida tumefacción (edema) de la piel, las mucosas y los tejidos submucosos. - Shock anafiláctico Alteraciones respiratorias. - Enfermedad del suero (reacción alérgica que suele aparecer 7 a 12 días después de la administración de un fármaco). 38
Todos los fármacos tienen efectos tóxicos en mayor o menor grado. 39
Farmacovigilancia (efectos adversos de fármacos) Se basa en la vigilancia epidemiológica, la cuál permite recoger datos inmediatos en los centros y servicios hospitalarios en todos los niveles, así como en farmacias. 40
La notificación se fundamenta en 3 aspectos Informes individuales, basados en farmacovigilancia espontánea, basado tanto en informes de médicos, farmacéuticos o de usuarios en general. Farmacovigilancia organizada por el grupo de expertos, encargados de detectar y controlar las reacciones adversas de los medicamentos. Farmacovigilancia basada en estudios de casos - control y estudios de cohortes en un grupo determinado de población, siendo estos métodos más rápidos y económicos. 41
Caducidades En España (recomendaciones de la OMS) máximo de 5 años. Caducidad más próxima primera línea. La caducidad corresponde al último día del mes indicado d en el envase. 42
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