ESCANDINE 100 mg (Ibopamina) RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO. 1. NOMBRE DE LA ESPECIALIDAD: ESCANDINE 100 mg. Especialidad de Diagnóstico Hospitalario. 2. COMPOSICION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Por comprimido recubierto: Ibopamina (DCI) clorhidrato, 112 mg (equivalente a 100 mg de Ibopamina). 3. FORMA FARMACEUTICA: Comprimidos recubiertos. 4. DATOS CLINICOS: 4.1. Indicación terapéutica: Ibopamina está indicada en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica leve, en pacientes tratados con diuréticos en los que están contraindicados o no toleran los fármacos inhibidores del enzima de conversión (IECAS). 4.2. Posología y forma de administración: Adultos: La dosis recomendada de Ibopamina en adultos es de 100 mg 3 veces al día. Esta dosis puede incrementarse hasta 200 mg 2 veces al día. Se recomienda la administración de Ibopamina antes de las comidas. No se requiere ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal. 1
4.3. Contraindicaciones: El uso de Ibopamina está contraindicado en la insuficiencia cardíaca severa. Por lo tanto, no se recomienda la administración de ESCANDINE 100 mg en pacientes con síntomas de fatiga y/o disnea durante la actividad mínima y en reposo. Ibopamina está contraindicada en pacientes en tratamiento con Amiodarona. Ibopamina no debe administrarse en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, ni en pacientes con feocromocitoma o con hipertensión maligna. 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo: La administración de Ibopamina debe suspenderse si, a pesar del tratamiento con el fármaco, se observa en los pacientes un incremento de síntomas tales como fatiga y/o disnea durante la actividad mínima o en reposo. Durante un ensayo clínico en pacientes con insuficiencia cardíaca de grado moderado a severo, en tratamiento concomitante con diuréticos, IECAS y/o digoxina y bajo un seguimiento medio de 13 meses, se observó un incremento de la mortalidad en los pacientes tratados con Ibopamina frente a placebo, aunque este incremento de mortalidad se restringió a los pacientes con insuficiencia cardíaca severa. En los pacientes tratados con Ibopamina y Amiodarona el incremento de la mortalidad resultó superior, por lo que se recomienda no emplear Ibopamina en estos casos. ESCANDINE 100 mg debe administrarse con precaución o a dosis reducidas en pacientes con infarto de miocardio reciente, angor pectoris o que presenten arritmias ventriculares. Debido a que su administración puede producir un incremento transitorio de la presión capilar pulmonar, se recomienda su uso con precaución en pacientes con antecedentes recientes de edema agudo de pulmón. 4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: En previsión de posibles interacciones farmacológicas, Ibopamina debe ser administrada con precaución en pacientes que están en tratamiento con beta-bloqueantes adrenérgicos, nifedipina o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Existe probablemente una interacción entre Ibopamina y amiodarona, aunque no bien conocida. Se recomienda no utilizar Ibopamina en terapia conjunta con este fármaco (ver epígrafe Advertencias y precauciones especiales de empleo). 2
4.6. Uso durante el embarazo y la lactancia: Aunque no se dispone de información suficiente sobre el potencial efecto de Ibopamina durante el embarazo y la lactancia, no se ha observado daño alguno en este sentido en los diferentes estudios realizados en animales. 4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: No se dispone de información sobre el potencial efecto de Ibopamina sobre la capacidad para conducir. 4.8. Reacciones adversas: Las reacciones adversas más frecuentemente observadas con Ibopamina son gastritis, ansiedad, cefaleas, mareos, astenia, poliuria, rash, asma y temblor. Estas reacciones por lo general remiten espontáneamente y no necesitan suspensión del tratamiento. Raramente se ha asociado la administración de ESCANDINE 100 mg a la aparición de palpitaciones, efecto que tiende a remitir durante el tratamiento y que puede requerir una reducción de la dosis. 4.9. Sobredosis: En estudios realizados en humanos, se han administrado dosis de hasta 2 g sin que se hayan observado efectos secundarios relevantes. En caso de ingestión reciente del fármaco, se recomienda practicar un lava do gástrico. Si hubiera transcurrido más tiempo desde la ingestión, el tratamiento debe ser sintomático, teniendo en cuenta los efectos farmacológicos de ESCANDINE 100 mg. Puede ser necesario un tratamiento inicial con alfa-bloqueantes adrenérgicos, seguido eventualmente de betabloqueantes. 5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS: 5.1. Propiedades farmacodinámicas: El principio activo de ESCANDINE 100 mg es Ibopamina. Ibopamina es el ester diisobutírico de la N- metil-dopamina. Su molécula es un derivado dopaminérgico activo por vía oral. Tras su administración, se absorbe rápidamente y se hidroliza a epinina. 3
La acción farmacológica de Ibopamina tras su administración por vía oral se caracteriza, a dosis terapéuticas, por una activación de los receptores DA1 y DA2 dopaminérgicos, con lo que produce un efecto de vasodilatación periférica y renal, que reduce la sobrecarga y mejora la perfusión periférica. Estas acciones farmacodinámicas mejoran la función hemodinámica cardíaca, efecto que se acompaña de una modulación neurohormonal que se caracteriza por un descenso paralelo de los niveles plasmáticos de noradrenalina, renina y aldosterona. Ibopamina produce también un ligero incremento en el flujo sanguíneo renal. A dosis superiores, Ibopamina produce una activación sobre los receptores alfa y beta-adrenérgicos. Todas estas acciones son producidas por Ibopamina sin que se alteren la frecuencia cardíaca y la presión arterial. La mejoría hemodinámica se observa ya a los 30 minutos de sus administración oral, con un máximo de efecto en 1-2 horas y que se mantiene hasta 6 horas. En algunos casos, se ha observado tras la administración de Ibopamina un incremento inicial, fugaz y transitorio de la presión capilar pulmonar. Ibopamina puede también producir un cierto incremento en el flujo sanguíneo renal, volumen de orina y excreción de sodio. 5.2. Propiedades farmacocinéticas: La Ibopamina es un profármaco que se absorbe rápidamente y se hidroliza por las esterasas intestinales, hepáticas y plasmáticas, para formar epinina. Tras dosis orales de 200 mg de Ibopamina, ya se detecta epinina libre en plasma a los 15 minutos y alcanza su pico máximo de concentración a los 30-60 minutos. La biodisponibilidad de Ibopamina es dosis-dependiente y el fármaco no se acumula si se administra durante períodos de tiempo prolongados. La presencia de alimentos no interfiere el efecto terapéutico global, aunque enlentece el proceso de absorción de Ibopamina. La epinina sufre una intensa metabolización, y menos del 1% de una dosis se recupera como epinina inalterada. La epinina es conjugada a 3-O-sulfato y oxidada a ácido homovanílico y ácido dihidroxifenilacético. Estos metabolitos resultantes se excretan por orina y representan del 50 al 85% de la dosis recuperada en orina de 24 horas. El tiempo de vida media de la epinina libre es de unos 45 minutos, y el de la epinina total de 1,5 horas. 4
5.3. Datos preclínicos de seguridad: La toxicidad aguda de Ibopamina se ha estudiado en ratón, DL50 2.056 mg/kg p.o. y 131,6 mg/kg i.v., rata, DL50 4.930 mg/kg p.o. y 11.3 mg/kg i.v. y cobaya, DL50 1.786 mg/kg p.o. y 97 mg/kg i.v.. En los estudios de toxicidad subaguda, en ratas a las que se administraron p.o. dosis de Ibopamina de 10 a 1.080 mg/kg/día durante períodos entre 14 días y 13 semanas, se han observado efectos tóxicos únicamente con las dosis más elevadas (280 a 1.080 mg/kg). La toxicidad crónica de Ibopamina, estudiada en ratas, perros y monos tras administrar dosis crecientes de Ibopamina por vía oral, no ha evidenciado efectos tóxicos relevantes salvo con las dosis más elevadas. Los estudios de fertilidad, teratogenicidad, actividad reproductora y mutagénesis realizados con Ibopamina no han puesto de manifiesto alteraciones significativas tras la administración del fármaco por vía oral. 6. DATOS FARMACEUTICOS: 6.1. Lista de excipientes: Celulosa microcristalina, polivinilpirrolidona, crospovidona, aceite de ricino hidrogenado, hidroxipropilmetilcelulosa, polietilenglicol 6000, colorante amarillo (E-172), colorante rojo (E-172). 6.2. Incompatibilidades: Ninguna. 6.3. Período de validez: 3 años. 6.4. Precauciones especiales de conservación: Ninguna. 6.5. Naturaleza y contenido del recipiente: ESCANDINE 100 mg se presenta en blisters de aluminio con 20 comprimidos recubiertos cada uno. Cada estuche contiene 40 comprimidos recubiertos. 5
6.6. Instrucciones de uso y manipulación: ESCANDINE 100 mg se administra por vía oral, por lo que no necesita condiciones especiales de uso o manipulación. 6.7. Nombre y razón social del titular: PHARMAZAM, S.A. Maresme s/n - Polígono URVASA Santa Perpetua de Mogoda - Barcelona. 6.8. Fecha último texto revisado: Septiembre 1.996. 6