ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

Transcripción

1 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

2 ÁCIDOS PROPIÓNICOS Efecto terapéutico derivado de capacidad para inhibir la producción de prostaglandina (PG). Ciclooxigenasa (COX), primera enzima en la producción de PG. Dos tipos de COX: COX1 y COX2. Ácido araquidónico PGG2 y PGH2 prostanoides y TxA2.

3 COX COX1 Expresión inespecífica en todos los tejidos corporales. Principal fuente de prostanoides para diferentes funciones orgánicas. Protección epitelial, hemostasia. COX2 Activada por un determinado perfil de citoquinas, fuerzas de cizallamiento y ciertos factores que favorecen tumores. Fuente más importante de prostanoides en inflamación. en cáncer?

4 ÁCIDOS PROPIÓNICOS Absorción rápida. Se alcanzan concentraciones plasmáticas altas al cabo de dos a tres horas. La ingestión concomitante de alimento o antiácidos aumentan el tiempo e absorción. APLICACIONES TERAPÉUTICAS: antipiréticos, analgésicos y antiinflamatorios.

5 IBUPROFENO Absorción rápida. Gran unión a proteínas plasmáticas. Metabolismo hepático. Excreción renal de los metabolitos. Semivida de dos horas. Cruzan placenta rápidamente (tanto el ibuprofeno como sus metabolitos). Efectos antiartríticos prolongados mg en diferentes presentaciones farmacéuticas.

6 IBUPROFENO - POSOLOGÍA Artritis reumatoidea y artrosis: dosis 800 mg. Cuatro veces al día. Dolor leve a moderado: 400 mg cada 4 o 6 horas. Dolor y fiebre: 100 a 800 mg. IV en el curso de 30 minutos cada 4 o 6 horas.

7 IBUPROFENO EFECTOS ADVERSOS 5 a 15% de los pacientes muestran efectos gastrointestinales. Trombocitopenia. Cefalea. Visión borrosa. Retención de líquido. Edema.

8 FLURBIPROFENO Artritis reumatoidea Analgesia perioperatoria en cirugias menores Osteoartritis Faringitis Espondilitis anquilosante Dismenorrea Gota aguda Tendinitis aguda

9 FLURBIPROFENO - CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a AINE s Ulcera gastrointestinal Insuficiencia renal o hepática Infección ocular Embarazo - Lactancia

10 FLURBIPROFENO EFECTOS ADVERSOS 3-9% dispepsia, diarrea, náusea, vómito, erupción cutánea. 1-3%: constipación, sangrado gastrointestinal, flatulencia, elevación de las enzimas hepáticas < 1% úlcera péptica, gastritis, diarrea sanguinolenta, estomatitis, hematemesis, hepatitis, ataxia, isquemia CV. NO FRECUENTES: Rigidez de la rueda dentada, ataxia, temblor, mioclonias.

11 Flurbiprofeno Posología Oral mg/día en 2-3 dosis, máximo 300 mg/día. Rectal 100 mg/12 horas

12 KETOPROFENO - INDICACIONES Enfermedades Osteo-Artriculares: Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Gota. Dismenorrea Dolor leve a moderado. Inflamación.

13 KETOPROFENO - CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad: Asma Disfunción cardíaca, problemas hemorrágicos. Disfunción hepática, úlcera péptica, colitis ulcerosa. No administrar en Ptes < 2 años.

14 KETOPROFENO EFECTOS ADVERSOS >3% edema, náuseas, irritación GI, ulceras, cefaleas, constipación, estreñimiento, diarrea, problemas para dormir. 1-3% visión borrosa, irritación Tracto Urinario, Rash cutáneo. < 1% hematuria, escalofríos, urticaria, confusión, pérdida de la memoria, fiebre, melena, hematemesis.

15 KETOPROFENO - POSOLOGIA Adultos 75mg 3 veces día o 50mg 4 veces día. Antidismenorreico 50mg cada 6-8 horas. Antiinflamatorio 70 mg / 8 horas.

16 NAPROXENO - INDICACIONES Enfermedades Osteo-Artriculares: Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Artritis reumatoide juvenil, gota. Inflamaciones del tejido blando crónicas y agudas, leves y moderadas Dismenorrea Dolor postraumático o posrtquirúrgico. Migraña.

17 NAPROXENO - CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad: Asma y otras reacciones alérgicas al medicamento. Hipotensión: disminuye excresión de LITIO. Menores de 2 años de edad. Embarazadas y lactantes.

18 NAPROXENO EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales: vomito, ulceras, dolor abdominal. Neurológicos: cefalea, mareo. Trombocitopenia, neutropenia, asma, prurito, insuficiencia renal. Cardiovasculares: hipertensión, edema, insuficiencia cardiaca.

19 NAPROXENO - POSOLOGIA Adultos VO: 250 mg (5 mg/k) cada 6-8 h. Administrar 500 mg en la primera dosis. Rectal: 500 mg/día, al acostarse. Niños mayores 2 años VO: 5-7 mg/kg/8-12 h. Tto sintomatico enf. inflamatorias Adultos: VO: mg/12 h. Naproxeno sódico de liberación retardada: mg/24 h. Rectal: 500 mg/día al acostarse. Niños <2 años VO: 7-15 mg/kg/día repartidos en 2 dosis.

20 OXAPROZIN OXAPROZIN Indicaciones Posología Ventajas Efectos Adversos Contraindicaciones Enfermedades reumáticas/inflamatorias 1200mg /24 h, V1/2: ~50horas Irritación de mucosa GI leve Náuseas, vómito, tinitus, fototoxicidad, rash, irritación leve de mucosa GI Falla renal, falla hepática, enfermedad cardíaca congestiva.

21 FENOPROFENO FENOPROFENO Indicaciones Posología Ventajas Efectos Adversos Contraindicaciones Artritis reumatoide, osteoartritis, dolor leve a moderado (utilizado en migraña) 600 mg/8h, Dmax: 3200 mg/24 h Mejor que la aspirina como abortivo en migraña Náuseas, vómito, sonmnolencia, tinitus, fototoxicidad, rash, irritación leve de mucosa GI Falla renal, falla hepática, enfermedad cardíaca congestiva., derivación aortocoronaria reciente, diabetes no controlada.

22 DEXKETOPROFENO TROMETAMOL FENOPROFENO Indicaciones Posología Ventajas Efectos Adversos Contraindicaciones Tratamiento sintomático del dolor agudo (moderado a inteso) 50 mg/8-12 h Dmax: 150 mg (iv,im) Potencia similar al naproxeno, pico de concentración rápido, menor volumen de inyección. Náuseas, vómito, dolor en el punto de inyección, insomnio, visión borrosa, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento, rash, anorexia, tinitus, calambres musculares. Hipersensibilidad al dexketoprofenotrastornos hemorrágicos, colitis ulcerosa, insuficiencia renal moderada a grave, insuficiencia cardiaca grave no controlada

23 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2

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26 CELECOXIB

27 Celecoxib - Indicaciones Artrosis Artritis reumatoide en adultos Espondilitis anquilosante Dismenorrea primaria Dolor agudo en adultos Poliposis adenomatosa familiar

28 Celecoxib - Contraindicaciones Hipersensibilidad al celecoxib Reacciones alérgicas a los AINEs Dolor asociado a derivación coronaria Asma Urticaria

29 Celecoxib Efectos adversos Trastornos digestivos Edema periférico Hemorragia Perforaciones gastrointestinales Exacerbación del asma Infarto agudo de miocardio. Necrosis papilar renal Insuficiencia cardiaca

30 Celecoxib Posología Artrosis y espondilitis anquilosante: 200 mg/24hrs o 100 mg/12hrs Artritis reumatoide: 100 mg/12hrs. Dosis máxima: 200 mg/12hrs.

31 BENCIDAMINA Clorhidrato de bencidamina 5g. Excipiente cbp 100g. INDICACIONES - Alivio local sintomático de afecciones dolorosas o inflamatorias, de origen traumático o degenerativo de las articulaciones, tendones, ligamentos y músculos Procesos inflamatorios de mucosa oral y oro faringe Vaginitis inespecíficas coadyuvante de vaginitis especificas Antiséptico, CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad a la Bencidamina o a cualquiera de los componentes de este medicamento.

32 POSOLOGIA DOSIFICACIÓN: Oral: 150 mg por día, varias administraciones. No sobrepasar 200 mg/día Vaginal: En vaginitis inespecíficas, según criterio médico, 1 ó 2 irrigaciones vaginales al día. Tópica: Aplicar una capa del producto en la zona de 3 a 4 veces al día Benzidamina clorhidrato tópico bucal (solución): 15 ml (1 cucharada) de solución puros o disueltos en igual cantidad de agua para gargarismos o buches, 3 a 4 veces al día. Benzidamina clorhidrato Spray Niños: Hacer 2 a 4 pulverizaciones 3 a 4 veces al día. Adultos: Hacer 4 a 6 pulverizaciones 3 a 4 veces al día. EVENTOS ADVERSOS Mareos, Dispepsia, Vómitos, Sabor Metálico Reacciones locales ERITEMA (0,1%-1%) DERMATITIS, PRURITO (0,1%-1%) FOTODERMATITIS] (0,01%-0,1%) -Administración tópica sistémica: Reacciones adversas sistémicas típicas de los Aines

33 ROFECOXIB INDICACIONES Osteoartritis Artritis rematoidea Dolor agudo Dismenorrea CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al fármaco. Ulcera péptica activa o con hemorragia GI. Insuficiencia hepática moderada o severa Insuficiencia renal con aclaramiento de creatinina estimado < 30 ml/min. Pacientes que hayan desarrollado signos de asma, rinitis aguda, pólipos nasales, Edema angioneurótico o urticaria después de la administración de aspirina u otros fármacos AINEs. Enfermedad intestinal inflamatoria. Insuficiencia cardíaca congestiva severa.

34 CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES DE ROFECOXIB alcoholismo ancianos anemia asma deshidratación deterioro renal edema periférico embarazo enfermedad GI hipersensibilidad a salicilatos hipertensión insuficiencia cardíaca insuficiencia hepática insuficiencia renal lactancia niños perforación GI perfusión renal pólipos nasales sangrado GI terapia anticoagulante terapia con corticoides úlcera péptica urticaria

35 POSOLOGIA Tabletas: Osteoartritis: 12,5 mg una vez al día. Dolor agudo y dismenorrea: dosis iniciales de 50 mg diarios. Suspensión oral: (1) Dosis de 12,5 mg/5ml o 25 mg/5ml pueden sustituir a las tabletas de 15,5 o 25 mg respectivamente EVENTOS ADVERSOS Gastrointestinales Neurológicos Respiratorios Cardiovasculares Dermatológicos Genitourinarios Locales Hepáticos

36 VALDECOXIB INDICACIONES Manejo del dolor agudo Dismenorrea primaria Osteoartritis, Artritis Reumatoidea CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al fármaco. Ulcera péptica activa o con hemorragia GI. Insuficiencia hepática Pacientes que hayan desarrollado signos de asma, rinitis aguda, pólipos nasales, Enfermedad intestinal inflamatoria. Insuficiencia cardíaca congestiva severa.

37 POSOLOGIA Manejo dolor agudo: dosis inicial de 40 mg (IV o IM), seguida por 20 mg-40 mg/6-12 h, según necesidad. Dosis máxima: 80 mg/día. EVENTOS ADVERSOS Sistema nervioso autónomo Gastrointestinal Plaquetas sangrado y coagulación Renal y urinario Respiratorio Piel y tejido subcutáneo

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39 Historia Unión europea lo mantiene 2005 FDA USA lo retira del mercado

40 INDICADO Manejo a corto plazo del dolor postoperatorio CONTRAINDICAD O Insuficiencia cardiaca Cirugía de bypass coronario Enfermedad inflamatoria intestinal, ulcera péptica o hemorragia gastrointestinal Disfunción hepática Insuficiencia renal /retención de líquidos Tercer trimestre de embarazo y lactancia

41 EFECTOS ADVERSOS Frecuente 1-10/100 Hipertensión / hipotensión Lumbago Edema periférico Hipoestesia Dispepsia / flatulencia de la creatinina en sangre Agitación / Insomnio Anemia post operatoria Faringitis, insuficiencia respiratoria Raros 1/1000 Agravamiento de la hipertensión/ Bradicardia Infección en la herida esternal Reacciones alérgicas / Steven-johnson Insuficiencia renal Insuficiencia cardiaca

42 POSOLOGÍA 1 dosis 40 mg IV / IM 2 dosis mg Cada 6-12 horas Dosis máxima 80 mg/día Población geriátrica: peso < 50 kg reducir la dosis inicial 50% (20 mg) y dosis máxima diaria reducida a 40 mg.

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44 HISTORIA Aprobació n en la Unión Europea Retirada del mercado en Australia y Canadá FDA lo rechazo por hepatotoxicidad Retirado del mercado de Colombia Actualmente solo se usa en México, Ecuador y República Dominicana

45 INDICADO Tratamiento sintomático de osteoartritis de rodilla y cadera. Tratamiento del dolor agudo, moderado y severo, por corto tiempo, asociado a cirugía odontológica o cirugía ortopédica. CONTRAINDICADO Antecedentes de hepatotoxicidad por drogas Ulcera péptica activa, hemorragia TGI o enfermedad intestinal inflamatoria función renal ICC, enfermedad cardiaca isquémica mujeres embarazadas y lactancia

46 EFECTOS ADVERSOS Hepatotoxicidad Riesgo de alteraciones cardiovasculares Gastritis, hemorragia digestiva Leucopenia, trombocitopenias Vértigo, mareo Angioedema, reacciones cutáneas

47 POSOLOGÍA Tratamiento sintomático de la artrosis de rodilla y cadera Tratamiento del dolor por cirugía odontológica o cirugía ortopédica Oral Dosis 100 mg x día Oral Dosis 400 mg x día Tratamiento para el dolor agudo > 5 días Dolor en cirugía odontológica máx. 24 horas Dolor en cirugía ortopédica máx. 5 días

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49 INDICADO Artritis reumatoide Artrosis Osteoartritis Espondilitis anquilosante Dolor lumbar crónico Dolores agudos asociados a gota CONTRAINDICADO Ulcera péptica o hemorragia TGI Broncoespasmo, rinitis aguda Edema angioneurótico, urticaria Embarazo y lactancia Hipertensión Enfermedad cerebrovascular establecidas

50 EFECTOS ADVERSOS trastornos gastrointestinales, diarrea, dispepsia, náuseas equimosis mareos, cefalea Edema palpitaciones, HTA

51 POSOLOGIA Artrosis mg/día. Artritis reumatoide 90 mg/día Dolor y signos de inflamación asociados a artritis gotosa 120 mg/día; máx. 8 días. Vía oral Espondilitis anquilosante 90 mg/día.