FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión

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1 FICHA TECNICA LABORATORIO QUÍMICO FARMACÉUTICO INDUSTRIAL DELTA S.A. versión IBUPROFENO 600 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS ANTIINFLAMATORIO ANTIRREUMÁTICO

2 Página 1 IBUPROFENO 600 mg Comprimidos Recubiertos Principio Activo Ibuprofeno Excipientes necesarios para comprimir: 600 mg Almidón de maíz Avicel P.V.P Sacarosa Croscaramelosa Sódica Talco Lactosa Estearato de Magnesio Glicerina Excipientes para recubrir: Opadry II Colorante amarillo Colorante rojo ACCIÓN TERAPÉUTICA Antiinflamatorio Antirreumático no esteroideo.

3 Página 2 PROPIEDADES FARMACODINAMICAS, FARMACOCINETICAS Y TOXICOLOGICAS Los ácidos aril alcanoicos se absorben perfectamente y aún en forma completa por todas las vías incluyendo el tracto gastrointestinal, vía bucal, rectal y vías parenterales. En el caso del tracto gastrointestinal, se absorben en el estómago y principalmente en el intestino. El Ibuprofeno se absorbe rápidamente después de su administración oral en el hombre y las concentraciones máximas se observan después de una a dos horas. El Ibuprofeno se une firmemente y casi por completo (99%) a las proteínas plasmáticas, pero ocupa solo una fracción del total de los sitios de unión de la droga a las concentraciones habituales. El volumen de distribución es alrededor de 0.1Kg a través del líquido extracelular, pasando de esta manera a todos los órganos especialmente hígado y riñón. El Ibuprofeno pasa lentamente a los espacios sinoviales y puede permanecer en ellos en concentraciones elevadas mucho después de haber disminuido las concentraciones plasmáticas. La excreción del Ibuprofeno es rápida y completa, de sus metabolitos y la droga en pequeñas proporciones. Del 60 al 90% de una dosis ingerida se excreta por la orina como metabolitos o sus conjugados y no se encuentra Ibuprofeno en las orinas. Los principales metabolitos son un compuesto hidroxilado y otro carboxilado. La cinética de eliminación corresponde al modelo de un compartimiento y la vida media es de unas dos horas. Estudios en animales no han detectado Ibuprofeno en la leche materna, utilizando métodos capaces de detectar mcg/ml y dosificando 400 mg cuatro veces al día. MECANISMO DE ACCION La inflamación es una reacción conectivo-vascular provocada por substancias irritantes o microorganismos. Su función es localizar y destruir aquellos agentes, así como reparar los daños provocados por los mismos. Los signos característicos de la inflamación (rubor, dolor, calor y tumor, son resultado de la acción de substancias autacoides como la histamina, serotonina y prostaglandinas que provocan una vasodilatación inicial seguida de edema por extravasación de plasma. Posteriormente, los autacoides estimulan la quimiotaxis de los leucocitos, que por proceso de diapédesis, dejan los vasos sanguíneos y se dirigen al foco inflamatorio para realizar allí sus funciones de defensa ante la agresión. El dolor inflamatorio se debe principalmente a la estimulación por estos mediadores químicos, de terminaciones nerviosas locales. Para comprender el mecanismo de acción del ibuprofeno, es de gran importancia entender el papel que juegan las prostaglandinas (PG) en la inflamación, especialmente PGE1 y PGF2 y en menor grado las PGD2, PGE1 y PGI2 o prostaciclina, las mismas que son sintetizadas y liberadas a los focos inflamatorios por los tejidos blandos y leucocitos.

4 Página 3 Luego de la interacción del estímulo con el receptor de superficie de los leucocitos y células del tejido conectivo, se activan las fosfolipasas de membrana. La fosfolipasa A2 libera ácido araquidónico que sufre una serie de modificaciones enzimáticas por la enzima ciclooxigenasa, para generar endoperóxidos cíclicos de primera instancia, y luego de reacciones catalizadas por isomerasas, ciclasas, etc. Dan lugar a la ulterior formación de prostaglandinas y tomboxanos. Una vez sintetizadas, las prostaglandinas producen vasodilatación intensa, aumento de la permeabilidad vascular y sensibilización de las terminaciones nerviosas, aumentando el dolor producido por la bradiquinina é histamina. IBUPROFENO INHIBE la enzima CICLOOXIGENASA, dando lugar a una disminución de la formación de los precursores de prostaglandinas. Se bloquea de esta manera, la generación del impulso doloroso mediante una acción periférica que implica también una reducción de la actividad de las prostaglandinas y posiblemente, inhibición de la síntesis o acciones de otras sustancias. En general el Ibuprofeno inhibe la enzima ciclooxigenasa disminuyendo la formación de prostaglandinas. Ibuprofeno probablemente produce antipiresis a nivel central sobre el centro regulador de la temperatura en el hipotálamo para producir vasodilatación periférica, dando lubar a un aumento del flujo sanguíneo de la piel, de la sudoración y pérdida de calor. La acción central probablemente implica reducción de la actividad de las prostaglandinas en el hipotálamo. Los AINE como el Ibuprofeno, disminuyen la contractibilidad uterina y alivian tanto el dolor isquémico como el espasmódico mediante inhibición de la síntesis y actividad de las prostaglandinas intrauterinas, que se piensa que son las responsables del dolor y otros síntomas relacionados con la dismenorrea primaria. DOSIS Dosis Adultos: Un comprimido cada seis ú ocho horas. Dosis Pediátrica: Según criterio del médico INDICACIONES Ibuprofeno es un antiinflamatorio, antirreumático que se lo utiliza en el tratamiento de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosnate, lesiones músculo-esqueléticas agudas, dismenorrea, fiebre.

5 Página 4 CONTRAINDICACIONES En casos de depresión de la médula ósea. PRECAUCIONES Se debe emplear con precaución durante el embarazo y lactancia; en pacientes menores de 12 meses, ancianos, cardiópatas, deshidratados, hipertensos é insuficientes renales. Su empleo frecuente puede provocar daño digestivo, hepático severo o enfermedad renal. EFECTOS ADVERSOS Ibuprofeno puede conducir a los siguientes efectos secundarios: pirosis, anorexia, dolor abdominal, náuseas, cólico, diarrea, constipación, úlceras o perforación gastrointestinal, mareos, tinnitus, hipoacusia, cefalea; reacciones de hipersensibilidad, aplasia medular, retención hídrica, inhibición de la agregación plaquetaria, disminución de la función renal, arritmias, prolongación de la actividad de la protrombina, excitación central. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS E INCOMPATIBILIDADES El uso de Ibuprofeno puede producir hipersensibilida al ácido acetil salicilico o a otros antiinflamatorios no esteroideos como litio, digitálicos y corticoides. INTOXICACION, SINTOMAS, TRATAMIENTO DE URGENCIA Y ANTIDOTOS En caso de intoxicación con Ibuprofeno recurrir inmediatamente a un centro de urgencia para el procedimiento y control adecuado. Para disminuir la absorción en pacientes que están concientes se puede inducir al vómito mecánicamente o con eméticos que pueden ser administrados por vía oral para aumentar la limpieza como la disminución de la absorción del Ibuprofeno. Si el paciente está inconsciente se realiza un lavado gástrico mediante un tubo endotraqueal en el lugar preciso y correcto evitando la aspiración del vómito.