Fenilbutazona. Este principio activo se encuentra en las siguientes formas farmacéuticas comerciales:

Transcripción

1 Fenilbutazona Nombre Químico: 4-Butil-1,2-difenil-3,5-pirazolidinadiona La fenilbutazona es una de las drogas antiinflamatorias no esteroideas (AINE) más antiguas después del ácido acetil salicilico, comenzó a ser utilizada en medicina Veterinaria poco después de la segunda guerra mundial y es hoy en día uno de los fármacos más antiflogísticos más utilizado en la clínica del equino. Es un derivado de las pirazolonas, indicado para el alivio del dolor crónico, incluyendo los síntomas de la artritis. Su uso es limitado en humanos por razón de efectos adversos severos tales como la supresión de los glóbulos blancos y la anemia aplásica. En perros y caballos la fenilbutazona se emplea como analgésico y antipirético. Este principio activo se encuentra en las siguientes formas farmacéuticas comerciales: Butazolidina (Novartis Farmaceutica ) Gragea, oral, 200 mg Cápsulas; Oral; Fenilbutazona 100 mg Inyectables; Inyección; Lidocaína 10 mg; Fenilbutazona 200 mg / ml Tabletas; Oral; Fenilbutazona 100 mg Propiedades Físicas Polvo cristalino, inodoro color blanco; sin sabor al principio pero con un ligero sabor amargo después.

2 PM: g/mol Punto de Fusión: C Clasificación NFPA Inflamabilidad 2. Salud 2. Inestabilidad / Reactividad 0. Solubilidad: Fácilmente soluble en acetona y en cloroformo; soluble también en éter dietílico y poco soluble en etanol y casi insoluble en agua. Acción farmacológica: La fenilbutazona se absorbe con rapidez por vía oral, gastrointestinal y rectal. Se distribuye en el plasma sanguíneo unido en un 98% a proteínas plasmáticas. Penetra los espacios sinoviales y permanece allí hasta 3 semanas después de suspendido el tratamiento. El metabolito activo es la oxifenbutazona y luego se conjuga con el ácido glucurónico del hígado. Es un inhibidor de la ciclooxigenasa, limitando la producción de prostaglandinas. No se considera droga de elección para ninguna condición y solo debe emplearse cuando otras drogas han fracasado y después de una rigurosa comparación de los riesgos y los beneficios para el paciente. No debe administrarse por más de 1 semana. Identificación Analítica Preparación de la muestra:

3 Triturar hasta polvo fino, pesar una cantidad del polvo, equivalente a 500 mg de fenilbutazona, pasar a un matraz Erlenmeyer de boca esmerilada, añadir 100 ml de hexano, calentar la mezcla a reflujo durante 15 minutos, filtrar en caliente y dejar enfriar el filtrado. Filtrar nuevamente para separar los cristales formados y secar a 80 C con vacío, durante 30 min. Espectrofotómetro Infrarrojo Preparar una solución en acetona 1:20 con los cristales de fenilbutazona obtenidos y colocar no más de 2 ml en el espectrofotómetro de infrarrojo (ATR) y leer la muestra. Las principales longitudes de ondas de la fenilbutazona son las siguientes: 1714, 1300, 1755, 755, 1492, 1275 cm -1 Espectrofotómetro UV-Vis

4 Para el espectro UV debe solubilizarse la muestra (1:100000) (10 ppm) en solución de hidróxido de sodio 0.01N obteniendo una longitud de onda de máxima absorbancia de 264 nm. Cuantificación Analítica

5 Se realizan diferentes diluciones con fenilbutazona pura a diferentes concentraciones (2ppm, 5ppm, 10 ppm, 15 ppm y 20 ppm) en solución de NaOH 0.01 N para realizar la curva de calibración a una longitud de onda de 264 nm. El blanco es la solución de NaOH 0.01N Después de la curva de calibración se introduce como muestra problema una solución 100 ppm que contenga sólido de la gragea (filtrando el excipiente) en la solución de hidróxido de sodio 0.01 N. y de acuerdo a la absorbancia detectada será su concentración de fenilbutazona en esa solución. Cálculos de la cuantificación Para realizar una solución de 100 ppm de fenilbutazona pura: ppm = mg / l mg = (100 ppm) * (0.1 l) mg = 10 mg = 0.01 g de Fenilbutazona se pesan y se afora a 100 ml Con esta solución de 100 ppm se realizan las siguientes diluciones: Concentración Formula ml tomados para ser aforados a 10 ml 2 ppm ml alícuota = (10 ml * 2 ppm) / 100 ppm 0.2 ml 5 ppm ml alícuota = (10 ml * 5 ppm) / 100 ppm 0.5 ml 10 ppm ml alícuota = (10 ml * 10 ppm) / 100 ppm 1 ml. 15 ppm ml alícuota = (10 ml * 15 ppm) / 100 ppm 1.5 ml. 20 ppm ml alícuota = (10 ml * 20 ppm) / 100 ppm 2 ml. Estas diluciones son para la curva de calibración (Concentración vs absorbancia) Para la muestra problema se pesa la siguiente cantidad ppm = mg / l

6 mg = (100 ppm) * (0.1 l) mg = 10 mg = 0.01 g de fenilbutazona de gragea Y se introduce esta solución en el espectrofotómetro UV-VIS para saber la cantidad(ppm) de fenilbutazona que hay en 100 ml. Por lo que: ppm = mg / l mg = ppm * 0.1 l Teóricamente En una gragea hay 200 mg de fenilbutazona por lo que: Peso gragea % 200 mg X % *Contienen no menos del 93 % de fenilbutazona En la solución de 100 ppm hay: 0.01 g pesados % Y X % Esta concentración Y debe de ser cercana a la obtenida por el espectrofotómetro (mg). Referencias FARMACOPEA de los ESTADOS UNIDOS MEXICANOS

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