IVERMECTINAS Y ABAMECTINAS MOXIDECTINAS Y MILBEMICINAS

Transcripción

1 FARMACOS ENDECTOCIDAS DR. LUIS CARRETTO

2 IVERMECTINAS MILBEMICINAS INTRODUCCION POTENCIA FARMACOLOGICA BAJA DOSIFICACION IVERMECTINA 1981 MILBEMICINA POSTERIOR ENDECTOCIDA INVOLUCRA NEMATODICIDA INSECTICIDA ACARICIDA

3 QUIMICA LACTONAS MACROCICLICAS ORIGENES STREPTOMYCES AVERMITILIS IVERMECTINAS Y ABAMECTINAS STREPTOMYCES CYANEOGRISEUS MOXIDECTINAS Y MILBEMICINAS

4 QUIMICA IVERMECTINA

5 CLASIFICACION AVERMECTINAS ABAMECTINA IVERMECTINA DORAMECTINA EPRINOMECTINA SELAMECTINA

6 CLASIFICACION MILBEMICINAS NEMADECTINA MOXIDECTINA MILBEMICINA - D MILBEMICINA OXIMA

7 QUIMICA MOXIDECTINA

8 RESEÑA HISTORICA WILLIAM CAMPBEL DESCUBRE EN KITASATO (JAPON) MERCK - SHARP DOHNE DESARROLLO DE IVOMEC CASI PARALELAMENTE CYANAMID STREPTOMYCES CYANEOGRISEUS DESRROLLO DE CYDECTIN

9 PRODUCTOS DE LA FERMENTACION STREPTOMYCES AVERMITITILIS 8 COMPUESTOS DE VALOR A 1a A 2a B 1a B 2a IVERMECTINA DER.B 1a 80% B 1a 20% B 1b ABAMECTINA B 1a DORAMECTINA AVERMECTINA B 1 EPRINOMECTINA ACETILAMINO C 4 SELAMECTINA DERIVADO SEMISINTETICO DE LA DORAMECTINA

10 PRODUCTOS DE LA FERMENTACION STREPTOMYCES CYANEOGRISEUS MILBEMICINAS MOXIDECTINA 23 - ơ - METILO - OXIMA - NEMADECTINA CARACTERISTICAS LIPOSOLUBLES POCO HIDROSOLUBLES SENSIBLES A LA LUZ UV

11 MECANISMO DE ACCION INCREMENTAN LA PERMEABILIDAD DE LAS MEMBRANAS CELULARES AL CLORO ACCION EN EL RECEPTOR GLUTAMATO RESULTADO HIPERPOLARIZACION PARALISIS MUSCULATURA FARINGEA MUSCULATURA SOMATICA

12 RECEPTORES GABAERGICOS

13 RECEPTORES GABAERGICOS INGRESO DE IONES CLORO

14 RECEPTORES GABAERGICOS

15 RECEPTORES GABAERGICOS

16 INTERCAMBIO DE IONES

17 INTERCAMBIO DE IONES

18 ACCIONES SOBRE RECEPTORES

19 FARMACOCINETICA VARIABILIDAD DE ESPECIES FORMULACIONES INYECTABLES DETERMINAN LA VELOCIDAD DE ABSORCION LIPOFILIA DETERMINA SU DISTRIBUCION CORPORAL LA MOXIDECTINA TIENE LA MAXIMA DISTRIBUCION POST INYECCION

20 FARMACOCINETICA DEPOSITO SUBCUTANEO ABSORCION FORMULACION DEPENDIENTE / TIXOTROPIA CONCENTRACIONES EN ORGANOS PARASITADOS ABOMASO E INTESTINO PIEL PULMON

21 FARMACOCINETICA COMPARACION CON LA CONCENTRACION PLASMATICA ALCANZADA DE LA DORAMECTINA MUCOSA DEL ABOMASO 136% > MUCOSA DEL INTESTINO 72 % > PULMON 147 % > PIEL 20 % >

22 FARMACOCINETICA TIEMPO MEDIO DE RESIDENCIA ELEVADO VIA BILIAR SE SECRETA MAS DEL 90 % DE LOS FARMACOS 33 % SE INCORPORA A LA CIRCULACION ENTEROHEPATICA LECHE 5,5 % A 8,7 % DE EXCRECION EPRINOMECTINA 4ng./ml. // LIM. 20ng./ml.

23 FARMACOCINETICA FACTORES DETERMINANTES ESPECIE ANIMAL RUMIANTES SUINOS CANINOS TIPO DE FORMULACION ACUOSA VS. OLEOSA VELOCIDAD DE TRANSITO DIGESTIVO RUMIANTES VS. MONOGASTRICOS COMPOSICION CORPORAL Y RAZA ESTADO GRASO - RAZAS - CONDICION

24 ESPECTRO DE ACTIVIDAD NEMATODOS ARTROPODOS DIROFILARIA ESTADO LARVARIO Haemonchus contortus Ostertagia ostertagi L. Inhibidas Cochliomya hominivorax Nematodirus battus Cooperia curticei Psoroptes ovis Sarcoptes scabiei

25 ESPECTRO DE ACTIVIDAD Trichuris suis Parascaris equorum Strongylus Ciatostomas adultos >99% larvarios no Strongyloides westeri Dyctiocaulus Onchocerca Gasterophilus > 99 % MXD < 20 %

26 ESPECTRO DE ACTIVIDAD PEQUEÑAS ESPECIES Toxocaras y toxascaris Ancylostoma SELAMECTINA Ctenocephalides Otodectes / Notoedres Sarcoptes scabiei Riphicephalus

27 COMPORTAMIENTO INTERACCIONES TIEMPO DE PERSISTENCIA DEFINICION COCIENTE ENTRE CONCENTRACION DE DROGA E INHIBICION DE LARVAS QUE INGRESAN AL ANIMAL POTENCIA FARMACOLOGICA

28 RESISTENCIA REDUCCION DE LA EFECTIVIDAD DE UNA DROGA A DOSIS TERAPEUTICA INFORMACION GENETICA PRESION DE SELECCIÓN MUTACION DE SUBUNIDADES DE ADN PARA CANALES CLORO AUMENTO DE EXPRESION DE LA PROTEINA TRANSPORTADORA

29 RESISTENCIA

30 FORMULACIONES INYECTABLES INY. ACCION PROLONGADA POR VERTIDO (POUR ON) BOLO (I.R.) VIA ORAL OVINOS EQUINOS SUINOS COMPRIMIDOS PEQUEÑAS ESPECIES

31 TOXICIDAD AMPLIO MARGEN TERAPEUTICO SIGNOS CLINICOS DE INTOXICACION : ATAXIA TEMBLORES MIDRIASIS ABATIMIENTO POSTRACION MUERTE CANINOS VARIABLE (COLLIE)

32 RESIDUOS GRASA CORPORAL HIGADO LECHE LIMITES PARA CONSUMO HUMANO DIAS EN : IVM / MXD / DRM EPM SIN TIEMPO DE ESPERA RESIDUOS EN MATERIA FECAL EFECTOS SOBRE INSECTOS

33 MUCHAS GRACIAS POR VUESTRA ATENCION