RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO. 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Budesonida MERCK 100 microgramos suspensión para nebulizador nasal EFG

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1 RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Budesonida MERCK 100 microgramos suspensión para nebulizador nasal EFG 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Budesonida 100 microgramos / dosis. Para excipientes ver FORMA FARMACÉUTICA Suspensión para nebulizador nasal 4. DATOS CLÍNICOS 4.1. Indicaciones terapéuticas Rinitis alérgica estacional y perenne y rinitis vasomotora Posología y forma de administración Adultos y niños mayores de 6 años de edad: 2 nebulizaciones en cada fosa nasal por la mañana. Una vez obtenida una buena respuesta, puede intentar reducirse la dosis a una aplicación en cada fosa nasal por la mañana. Sin embargo, debe utilizarse la dosis mínima para mantener un control efectivo de los síntomas. El efecto completo se consigue únicamente tras unos días de tratamiento (en raras ocasiones a las 2 semanas). Por ello, el tratamiento de la rinitis alérgica estacional debería iniciarse, a ser posible, antes de la exposición al alergeno. En algunos pacientes el alivio de los síntomas aparece a las horas de haberse iniciado el tratamiento. En caso de congestión nasal severa, puede ser necesario un tratamiento suplementario inicial con un agente vasoconstrictor. El tratamiento concomitante puede ser, en ocasiones, necesario para la prevención de síntomas oculares causados por la alergia Contraindicaciones Historia de hipersensibilidad a la budesonida o a cualquiera de los excipientes Advertencias y precauciones especiales de empleo Se recomienda precaución en el tratamiento de pacientes en los que se sospeche una infección de las vías respiratorias Se recomienda precaución en el tratamiento de pacientes que han pasado de tratamiento con corticosteroides sistémicos a budesonida por vía nasal, y en aquellos que puedan sufrir alteraciones de la función hipofisaria-adrenocortical. En estos pacientes, debe reducirse de forma gradual la dosis de esteroide sistémico y considerarse el análisis de la función hipotálamo-hipofisaria-

2 adrenocortical. También pueden ser necesarios esteroides sistémicos adicionales en situaciones de estrés p.e. cirugía, traumatismos, etc.

3 La insuficiencia hepática severa afecta a la farmacocinética de budesonida oral con una tasa de eliminación reducida y un incremento subsiguiente en la disponibilidad sistémica. Por ello, puede ser necesario considerar la posibilidad de aparición de efectos sistémicos. Se requiere precaución especial en pacientes con tuberculosis pulmonar. Debe evitarse el contacto de budesonida con los ojos. En caso de que la budesonida entre en contacto con los ojos lavar inmediatamente con agua. Pueden producirse efectos sistémicos por el uso de corticosteroides nasales, particularmente si se emplean a dosis elevadas durante largos períodos de tiempo. Se han descrito casos de retraso en el crecimiento en niños que recibían corticosteroides nasales a las dosis recomendadas. Budesonida no tiene efectos anabólicos. No obstante, dado el componente esteroideo de la sustancia, no se puede excluir la posibilidad de un resultado de falso positivo en un test de dopaje deportivo Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción No se conocen interacciones clínicas relevantes. La administración concomitante de sustancias que inhiben el sistema CYP 3A4, como por ejemplo algunos agentes antifúngicos y antibióticos macrólidos, puede incrementar considerablemente las concentraciones plasmáticas de budesonida Embarazo y lactancia Embarazo. La experiencia clínica en mujeres embarazadas es limitada. En experimentos con animales, budesonida, como otros corticosteroides, ha demostrado causar anormalidades de distintos tipos (fisura palatina, anormalidades esqueléticas). Sin embargo, los experimentos en animales no parecen tener ninguna relevancia en humanos. Hasta que no se disponga de más experiencia, el producto no debe administrarse durante el embarazo a menos que se haya considerado cuidadosamente la relación riesgo beneficio. Lactancia. No hay información disponible sobre si budesonida se elimina o no con la leche materna Reacciones adversas Se espera que aproximadamente un 5% de los pacientes tratados presenten reacciones adversas en forma de irritación local. Frecuente (>1/100) Raro (<1/1000) 4.7. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria Budesonida suspensión para nebulizador no afecta a la capacidad de conducir y utilizar maquinaria. Aparato respiratorio: Estornudos, secreción hemorrágica nasal ligera General: Angioedema Piel: Urticaria, rash, dermatitis Aparato respiratorio: Perforación del tabique nasal, ulceración de la membrana mucosa.

4 La irritación local puede manifestarse en forma de estornudos inmediatamente después de la aplicación. En casos muy raros se ha producido ulceración de la membrana mucosa o perforación del tabique nasal al administrar esteroides vía nasal. La causa de estos efectos (esteroide, enfermedad subyacente u otros factores) no está clara Sobredosificación No se espera que una sobredosificación aguda, incluso a dosis elevadas, cause problemas clínicos. Cuando se utiliza de forma crónica a dosis elevadas, pueden aparecer efectos sistémicos de los glucocorticosteroides como hipercortisolismo y supresión adrenocortical. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1. Propiedades farmacodinámicas Código ATC: R01A D05: Glucocorticoides Budesonida, es un glucocorticosteroide con un potente efecto antiinflamatorio local. El mecanismo de acción exacto de los glucocorticosteroides en el tratamiento de la rinitis no está completamente elucidado. Los efectos antiinflamatorios, como la inhibición de la liberación de mediadores antiinflamatorios y la inhibición de la respuesta inmune mediada por citoquinas, son probablemente importantes. La actividad de budesonida, medida en forma de afinidad a los receptores glucocorticosteroideos, es aproximadamente 15 veces mayor que la de la prednisolona. Budesonida, administrada para la prevención antes de la estimulación nasal, ha demostrado prevenir la migración de eosinófilos y la hiperreactividad. A las dosis recomendadas, budesonida no provoca cambios clínicos importantes ni en los niveles plasmáticos basales de cortisol ni en la respuesta a la estimulación por ACTH. Sin embargo, se ha observado una supresión relacionada con la dosis de cortisol plasmático y urinario en voluntarios sanos, al poco tiempo de la administración de budesonida. Los ensayos clínicos en niños con rinitis estacional o perenne y en adultos con rinitis alérgica perenne no han revelado ninguna relación dosis-respuesta Propiedades farmacocinéticas La disponibilidad sistémica de budesonida es del 33% de la dosis administrada. Budesonida tiene un volumen de distribución de aproximadamente 3 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del 85-90%. Budesonida sufre un importante (? 90%) metabolismo de primer paso hepático transformándose en metabolitos con baja actividad glucocorticosteroide. La actividad glucocorticosteroide de los principales metabolitos, 6-beta-hidroxi budesonida y 16-alfa-hidroxi prednisolona, es menor al 1% de la de budesonida. Budesonida no sufre metabolismo nasal local. Los metabolitos se excretan por vía renal inalterados o en forma conjugada. No se ha detectado budesonida intacta en la orina. Budesonida tiene un aclaramiento sistémico elevado (0,9-1,4 l/min) y la semivida plasmática tras una administración intravenosa es de aproximadamente 2-3 horas.

5 5.3. Datos preclínicos sobre seguridad Los resultados de estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica muestran que los efectos sistémicos de budesonida, p.e. una disminución del aumento de peso y atrofia del tejido linfático y del córtex de la glándula adrenal son menores o similares a los observados tras la administración de otros glucocorticoides. Al evaluar budesonida en seis sistemas de análisis distintos no se evidenciaron efectos mutagénicos o clastogénicos. La mayor incidencia de glioma cerebral en ratas macho durante un estudio de carcinogénesis no pudo verificarse en un estudio repetido, en el que la incidencia de glioma entre los grupos sometidos a tratamiento activo (budesonida, prednisolona, triamcinolona acetónido) y los grupos control no fue distinta. Cambios hepáticos (neoplasias hepatocelulares primarias) hallados en ratas macho en el estudio de carcinogénesis original se observaron de nuevo en un estudio repetido con budesonida y los corticosteroides de referencia. Estos efectos están muy probablemente relacionados con un receptor, por lo que representan un efecto de clase. De la experiencia clínica acumulada, no aparecen indicios de que budesonida u otros glucocorticoides provoquen glioma cerebral o neoplasias hepatocelulares primarias en humanos. 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1. Relación de excipientes Edetato de disodio Glucosa anhidra Ácido clorhídrico (concentrado) Sorbato de potasio (conservante) Celulosa microcristalina Carmelosa de sodio Polisorbato 80 Agua purificada Incompatibilidades No aplicables Período de validez 2 años. Periodo de validez tras la apertura del envase: 2 meses 6.4. Precauciones especiales de conservación No conservar a temperatura superior a 25ºC. No congelar Naturaleza y contenido del envase Frasco de vidrio ámbar con dosificador nasal conteniendo100 microgramos de nebulizador nasal / dosis: 10 ml (200 nebulizaciones).

6 6.6. Instrucciones de uso / manipulación Antes de utilizar el producto por primera vez, debe cebarse el aplicador con el medicamento. Para ello, agitar el frasco y nebulizar al aire hasta conseguir una nebulización uniforme. Esta homogenización se mantiene durante 24 h, en caso de que la siguiente aplicación se retrase más de 24 horas debe recargarse de nuevo el aplicador. En este caso será suficiente con nebulizar al aire una sola vez. En el prospecto se detallan las instrucciones para el paciente sobre el uso del producto. Debe evitarse el contacto del producto con los ojos. En caso de que se produzca contacto con los ojos el paciente debe lavarlos inmediatamente con agua abundante. 7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN MERCK Genéricos, S.L. Polígono Merck Mollet del Vallés (Barcelona) 8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / REVALIDACIÓN DE LA AUTORI- ZACIÓN. 13/06/ FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO Septiembre 2002