Nuevos antihistamínicos en Urgencias Ruth de Celis Solana Sº Urgencias HGU 2/11/2011 Con la colaboración de GSK
Guión. Alergias. Rinitis. Urticaria. BILASTINA
Alergias :. Frecuentes (20% ). HPS-I. Liberación IgE. Activación de mastocitos y basófilos
Alergenos más frecuentes Ácaros Epitelio de animales Veneno de insectos Fármacos Pólenes A.ocupacionales
Patogenia Predisposición genética Exposición a alergenos REPETIDA en el tiempo Presencia de sustancias adyuvantes contaminantes,infecciones controvertido papel
Mediadores Histamina picor y estornudo flogosis rinorrea broncoconstricción - activación celular (linfocitos T, basófilos, eosinófilos) liberación de mediadores proinflamatorios Lipídicos (PG,LT) >permeabilidad vascular >aclaramiento mucociliar >secreción de moco - broncoespasmo - reclutamiento de eosinófilos Proteasas daño tisular Citoquinas- inducción respuesta inflamatoria local - reclutamiento de leucocitos (> eosinófilos, neutrófilos y células Th2)
RECEPTORES Histamina RECEPTOR CLONADO Kd UBICACIÓN 2º MENSAJERO H1 (1966) 1991-10 µmol/l Ampliamente distribuido Ca2+ H2 (1972) 1991-30 µmol/l Ampliamente distribuido AMPc H3 (1983) 1999-10 µmol/l Cerebro AMPc/Ca2+ H4 (1994) 2000 20-40 µmol/l Hematopoyético, intestino Ca2+ HIC (aprox. 1992) -µmol/l Hematopoyético Es un segundo mensajero?
Rinitis. Inflamación mucosa mediada por IgE. 90 % asocia conjuntivitis. Prurito. Salvas de estornudos. Rinorrea acuosa. Insuficiencia ventilatoria nasal
Rinitis Directrices ARIA :. Editadas en 2001 y revisadas en 2010 por 37 líderes mundiales. Analizan impacto de la rinitis sobre el asma. Vertebran diagnóstico y tto de asma y rinitis(mbe)
Co-morbilidad )
Rinitis--- Clasificación clásica:. Perenne. Estacional. Ambas causadas por aeroalergenos y mediadas por IgE
Rinitis--- Clasificación ARIA:. Intermitente: <4 días/semana ó <4 semanas consecutivas. Persistente: > 4 días /semana ó > 4 semanas consecutivas. Leve: sin interferencia en sueño o actividades diarias normales. Moderada - grave: interfiere de modo problemático
Conclusiones ARIA: Cuanto más grave es la rinitis más grave es el asma ---SDR respiratorio alérgico crónico---
ARIA Directrices terapéuticas::. Anti H1 (locales y orales). Glucocorticoides (tópicos y orales). Cromonas locales -- nedocromil,cromoglicato--. Antagonistas Leucotrienos --montelukast. Descongestivos orales --fenilefrina,efedrina-- OJO cardiopatías!. Anticolinérgicos intranasales oximetazolina-- Rebotes!
Anti H1:. 1ª generación : sedantes efecto anticolinérgico Clorfeniramina,clemastina,ketotifeno. 2ª generación : 24h vida media preferibles según ARIA cetirizina,ebastina,bilastina
Urticaria. Patrón reactivo común a varias entidades. Habones prurito <24h. Angioedema dolor hasta 72h
Urticaria--Clasificación. Espontánea. Otras. Física AGUDA ACUAGÉNICA CRÓNICA EJERCICIO CONTACTO COLINÉRGICA (> Tª corporal) SOLAR DEMORADA TRAS PRESIÓN FRÍO DERMOGRÁFICA CALOR VIBRATORIA (martillo pilón)
Urticaria Algoritmo terapéutico.
Urticaria. Corticoides: segundo escalón en brotes o fase crónica. Antagonistas de los leucotrienos: pobre utilidad. Ciclosporina: enf.grave resistente. Ac IgE ( omalizumab): casos seleccionados. Antagonistas TNF,Ig i.v.: de último recurso
Nuevos antihistamínicos en Urgencias Sólo los antih-1 NO SEDANTES pueden recomendarse con alto nivel de evidencia (ARIA)
Nuevos antihistamínicos en Urgencias BILASTINA (Obálix*). Características. Mecanismo de acción. Farmacología. Resumen del producto
BILASTINA (Obálix*).Características Ácido 2-[4-(2-(4-(1-(2-etoxietil)bencimidazol- 2-il)piperidin-1-il)etil)fenil]-2-metilpropanoico
BILASTINA (Obálix*). Mecanismo de acción: Receptores H1--- equilibrio forma activa e inactiva Histamina --- estabiliza forma activa Bilastina --- estabiliza forma inactiva
BILASTINA (Obálix*). Farmacología Unión EXCLUSIVA a receptores H1 Eficacia similar a Cetirizina Actividad antiinflamatoria: disminuye liberación de Histamina IL-4 FNT-alfa
BILASTINA (Obálix*). Farmacología Dosis=20 mg /día EN AYUNAS!!!!!!!!!!!!!!!!! (biodisponiblidad 30% < con alimentos) Inicia acción en 60 Duración 26h t1/2= 14.5h
BILASTINA (Obálix*). Farmacología Excreción renal SIN metabolizar No requiere ajuste en IR o hepática Sin interacción con isoenzimas del CitP-450
Nuevos antihistamínicos Bilastina en Urgencias vs MOLÉCULA INTERACCIÓN CON ALIMENTOS EMBARAZO Y LACTANCIA INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS DE RELEVANCIA CLÍNICA INTERACCIÓN CON ALCOHOL CAPACIDAD PARA CONDUCIR MAQUINARIA PERIODO DE VALIDEZ (años) BILASTINA SÍ PRECAUCIÓN (DATOS MUY LIMITADA) NO NO SIN EFECTO (somnolencia) 5 CETIRIZINA LORATADINA FEXOFENADINA DESLORATADINA. NO NO (7,5 mg) PRECAUCIÓN durante el embarazo y la lactancia No recomendada No recomendada No recomendada NO POTENCIAL (con todos los inhibidores conocidos de CYP3A4 y CYP2D6) SÍ (Antiácido, Mg/Al) NO (pero no completamente excluida) PRECAUCIÓN NO NO SIN EFECTO (comprobar la respuesta al fármaco cuando se tenga intención de conducir) SIN EFECTO (somnolencia) INSUFICIENCIA POCO PROBABLE (comprobar la respuesta individual) SIN EFECTO (somnolencia) 5 3 2 2 LEVOCETIRIZINA NO PRECAUCIÓN durante el embarazo y la lactancia IMPROBABLE (no se dispone de datos) PRECAUCIÓN SIN EFECTO (tener en cuenta la respuesta al fármaco) 2 EBASTINA NO No recomendada Precaución durante su administración SIN EFECTO (somnolencia) 3 RUPATADINA PRECAUCIÓN durante el embarazo y la lactancia Precaución durante su administración (estatinas e inhibidores de CYP3A4) Efectos marginales SIN EFECTO (precaución) 3
RESUMIENDO: (Last call a los durmientes)
BILASTINA Bilastina: resumen del producto Rinoconjuntivitis alérgica, estacional /perenne,y urticaria Dosis = 20 mg /24h En ayunas para eficacia óptima Inicio de la acción rápido (aprox 1 hora) Duración de la acción larga (al menos 24 horas) Alta especificidad por el receptor H 1 y baja o ninguna afinidad por otros tipos de receptores Alta eficacia en alivio sintomático 1.
Fin de esta interesante exposición
Gracias por venir y por simular que os interesaba AtChús!!!!!!