ESTIMULANTES
ESTIMULANTES Definición por grupo La definición y categorización de las drogas en general toma en cuenta elementos que van desde la farmacología, epidemiología, sus efectos a nivel de sistema nervioso central (SNC) y periférico, usos médicos, su potencial adictivo y los términos legales que implican su consumo. Sin embargo, muchas instituciones se han dado a la tarea de clasificar las drogas comúnmente por sus efectos en el cuerpo humano. Tal es el caso del Instituto Nacional de Abuso de drogas, de los Estados Unidos (NIDA), que pone énfasis en una clasificación farmacológica con efectos en el sistema nervioso central, teniendo como base los siguiente grupos: Estimulantes, Depresores, Opioides, Alucinógenos y Otras drogas. Este último grupo se ha incluido debido a que con el tiempo se han sintetizado numerosos subtipos de sustancias, cuya clasificación farmacológica resulta compleja, es el caso de las drogas de diseño, cuyos efectos son variados, pues pueden ser en un principio depresores y pasar a tener efectos estimulantes y alucinógenos en periodos cortos de tiempo. Por lo anterior y respondiendo a la categoría de las drogas estimulantes, éstas se definen como, aquellas sustancias psicoactivas que incrementan el estado de alerta, la atención y disminuyen la sensación de fatiga; siendo lo anterior el resultado fisiológico de procesos como el aumento en la presión arterial, alteración del ritmo cardiaco y la frecuencia respiratoria (NIDA, 2011). Dentro de los estimulantes existe una división entre estimulantes menores y estimulantes mayores, debido a que ciertas sustancias, si bien son estimulantes para el organismo lo hacen en menor medida y su nivel de adicción es bajo. Este grupo de sustancias definidas como estimulantes menores, son conocidas como
metil-xantinas; alcaloides que se encuentran de manera natural en plantas y que popularmente las conocemos en productos como el café, el chocolate y ciertas variedades de té, así como en algunas bebidas energizantes. Por su parte los estimulantes mayores incluyen sustancias como la cocaína, anfetaminas, metanfetaminas y el MDMA (Cruz, 2014). El hablar de sustancias psicoactivas, implica hacer mención a sus mecanismos de acción, en otras palabras, a las reacciones neuroquímicas que se ven alteradas en el sistema nervioso central debido a la interacción con sustancias y que dan como resultado sensaciones físicas particulares, así como la modificación de conductas y cambios cognitivos del individuo. Mecanismos de acción Referente a los mecanismos de acción, se incluye un grupo de elementos característicos como el efecto, la dosis, selectividad y receptores de la sustancia: Efectos Primario Efecto terapéutico de la sustancia Indeseado Con la misma dosis del efecto primario se obtienen efectos indeseados Secundarios Efectos adversos independientes a la acción de la sustancia Colaterales Efectos adversos relacionados con la acción de la sustancia Tóxicos Se relaciona directamente con el abuso de la dosis de administración Figura 1. Breve descripción de algunos tipos de efectos de sustancias en el organismo.
Dosis Mínima Máxima Terapéutica Tóxica Letal (DL50 ) Es el punto mínimo en donde comienza a hacer efecto El punto máximo donde la sustancia es tolerada y no producir efectos tóxicos Se encuentra entre el punto mínimo y máximo Debido a un alta concentración que produce efectos indeseados Dosis que produce efectos letales en un 50% de la población Figura 2. Breve descripción de los tipos de dosis de una sustancia. Se habla de selectividad cuando la droga es dirigida a un receptor específico, en este caso receptores sinápticos que van a excitar o inhibir la segregación de neurotransmisores. Tomando en cuenta que si la selectividad es baja los efectos de una sustancia pueden afectar a células de otros órganos. Con respecto a los receptores, se toma en cuenta el término ligando que es cuando una molécula se une a un receptor, esta característica va de la mano con la selectividad, pues en definitiva los ligandos son los primeros mensajeros y su interacción con otro ligando-receptor los segundos mensajeros que en función permiten que se presenten los efectos de las sustancias a nivel neuroquímico (Lees, Cunningham, Elliot, 2004; Cruz, 2014; Uriarte, 2009). Teniendo referencia de cómo se clasifican y de cómo interactúan en el organismo, daremos el primer vistazo al grupo de las metilxantinas.
METIL-XANTINAS Historia De acuerdo con Cruz (2014), la metil-xantina más popular es la cafeína y su consumo se remonta desde hace cientos de años. Existen registros de que en el siglo X cerca de la península arábiga se utilizaba por los religiosos para llevar a cabo rezos evitando quedarse dormidos. A principios del siglo XVI se habían establecido casas de café en el Ciro y La Meca, sin embargo, hubo resistencia de su consumo en países europeos, como Alemania, Austria y Suecia por su inclinación religiosa protestante. Ya para finales del siglo XVII su uso en París, Inglaterra y Holanda era común para después generalizarse por todo el mundo. La cafeína en sí fue identificada en 1821 y en 1903 un italiano preparo una solución de agua caliente y granos molidos de café, a lo que le llamó espresso haciendo referencia a la rapidez de la mezcla. Cabe resaltar que a mediados del siglo XIX los grandes cafetales emigran de Medio Oriente a América del Sur. Por su parte el cacao, otro producto orgánico que contiene teobromina y cafeína, es originario de América y su popularización se dio a causa de la conquista; los españoles lo llevaron a Europa en donde un suizo de nombre Henri Nestlé a finales del siglo XIX comenzó a producir las primeras barras de chocolate. La teofilina se encuentra mayormente en el té de origen oriental, específicamente de China, pero que de igual forma contiene cafeína. Hay que resaltar que el nombre de té no es para todo tipo de infusiones que comúnmente se llegan a consumir, como la hierbabuena, la manzanilla, la canela, etc. El nombre es perteneciente al té negro y al té verde principalmente (Cruz, 2014).
Definición Este grupo de sustancias son catalogadas comúnmente como estimulantes menores debido a que su acción en el organismo no produce efectos cognitivos como delirium por intoxicación, demencia, trastornos amnésicos, de igual forma su selectividad es indirectamente neuroquímica, pues tiene que ver más con moléculas del metabolismo del organismo y su presentación comercial no incluye dosis puras que sean motivo de intoxicación. Sin embargo, puede presentarse intoxicación e incluso síndrome de abstinencia (DSM-IV-TR). Dichas sustancias son alcaloides naturales que tienen acción estimulante en el SNC y comúnmente tenemos contacto con ellas por medio del café, el chocolate, el té negro, bebidas energéticas, bebidas de cola, entre otras. Las sustancias en cuestión incluyen la cafeína, la teobromina y la teofilina (Cruz, 2014). Mecanismo de acción El mecanismo de acción de las metil-xantinas y principalmente de la cafeína, es el bloqueo de la adenosina, sustancia natural que tiene efectos inhibidores. La adenosina esta formada por adenina asociada a una azúcar de nombre ribosa. A este compuesto se le pueden adherir tres moléculas de fosfato y como resultado tenemos ATP (trifosfato de adenosina). Esta última molécula se encarga de liberar energía cada que se hidroliza un grupo fosfato llevando a cabo importantes procesos metabólicos. Cuando la adenosina libera las tres moléculas de fosfato actúa como neurotransmisor inhibidor. La adenosina, al unirse con sus receptores específicos A y en este caso los A1 A2A, provoca respuestas características. La unión a los A1 da como resultado la inhibición de sustancias estimulantes y la disminución de la intensidad de contracción y frecuencia cardiaca. Por otro lado cuando se une a los A2A produce dilatación de los vasos sanguíneos cerebrales y de las arterias coronarias aumentando la irrigación. Los receptores A2A tienen una distribución
similar a los receptores D2 de la dopamina, de ahí que también se cuenten sus efectos estimulantes (Ibid). Farmacocinética En promedio, el contenido de cafeína en una taza de café de grano oscila entre 70 y 100 mg de cafeína, una lata de refresco de cola y una taza de té negro aportan de 30 a 50 mg. Las metil-xantinas se absorben por vía oral en donde se alcanza una concentración en sangre en alrededor de 45 minutos. Se metabolizan por vía hepática y su eliminación es por la orina. Sus efectos, en especial de la cafeína, son variables dependiendo las características fisiológicas del individuo y la cantidad ingerida. Se identifica una vida media promedio de 4 a 10 horas. Por su parte, la intoxicación por cafeína oscila entre los 5 y 10 gramos, aproximadamente 100 tazas de café (Cruz, 2014; Uriarte, 2009). Efectos visibles Los efectos más comunes asociados al consumo de cafeína son la ansiedad, el insomnio, aumento de la presión arterial, aumento en la producción de orina y taquicardias. Evidentemente no se aconseja un alto consumo cuando existen antecedentes de presión alta o hipertensión. Daños a la salud Son acumulativos e incluyen irritación en vías urinarias y de vejiga, la irritación al estómago, favoreciendo a la larga la aparición de gastritis y úlceras gástricas, debilitamiento muscular y temblores. Debido a que su presentación es en su mayoría liquida, grandes cantidades pueden disminuir las concentraciones de potasio, provocando hipocaliemia que se traduce principalmente en daño muscular severo (rabdomiólisis) (Ibid).