Tratamiento sintomático y transitorio de los estados de decaimiento que cursan con pérdida de interés, cansancio y trastornos del sueño.

Transcripción

1 FICHA TÉCNICA 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO Vitalium Extracto de Hypericum perforatum L. 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Por cápsula: EXTRACTO SECO METANÓLICO DE SUMIDADES FLORIDAS DE HYPERICUM PERFORATUM L mg (con un contenido equivalente a 0,9 mg de HIPERICINAS TOTALES; Disolvente de extracción Metanol 80%; Razón droga/extracto 3,0-4,0 : 1) Excipientes c.s. 3. FORMA FARMACÉUTICA Cápsulas de gelatina dura. 4. DATOS CLÍNICOS 4.1. Indicaciones terapéuticas Tratamiento sintomático y transitorio de los estados de decaimiento que cursan con pérdida de interés, cansancio y trastornos del sueño Posología y forma de administración Vía oral. Adultos: Una cápsula al día, durante 3 4 semanas. Administrar de media hora a una hora antes de las comidas. Ingerir las cápsulas con la ayuda de un vaso de agua. Se recomienda realizar las tomas siempre a las mismas horas Contraindicaciones Alergia a alguno de los componentes de esta especialidad. Hipersensibilidad conocida a la luz. No administrar a menores de 18 años. Algunos componentes del hipérico (Hypericum perforatum) producen una inducción de varios enzimas que metabolizan medicamentos (CYP 3A4, 1A2, 2C9) o que afectan a su biodisponibilidad (glicoproteína-p en tubo digestivo). Por lo tanto, pueden producirse disminuciones en los niveles plasmáticos de los medicamentos que utilicen estas vías metabólicas y, consecuentemente, una reducción de sus efectos terapéuticos, cuando se toman simultáneamente con hipérico (ver 4.5 Interacciones). Como consecuencia, este medicamento a base de hipérico no debe ser utilizado simultáneamente con otros medicamentos, excepto aquellos que se administren por vía tópica y con una absorción sistémica reducida. Tampoco debe ser utilizado junto con medicamentos psicotrópicos (ver 4.5. Interacciones ) Advertencias y precauciones especiales de empleo

2 Antes de comenzar a utilizar este medicamento a base de hipérico se debe comprobar que el paciente no esté en tratamiento con algún otro medicamento (ver 4.3 Contraindicaciones y 4.5 Interacciones). Los pacientes que actualmente estén tomando medicamentos a base de hipérico simultáneamente con otros medicamentos, no deben de dejar de tomar hipérico sin antes consultar a su médico, con el fin de que la retirada del hipérico se realice bajo control. Si la interrupción del hipérico se realiza bruscamente, podría provocar un incremento de los niveles plasmáticos de los otros medicamentos. En algunos casos esta circunstancia podría desencadenar la consiguiente toxicidad, especialmente en el caso de medicamentos con estrecho margen terapéutico como ciclosporina, digoxina, teofilina y warfarina o acenocumarol (ver 4.5 Interacciones ). Se recomienda a los profesionales sanitarios que pregunten a sus pacientes sobre un posible uso de preparados con hipérico. También se recomienda que notifiquen toda sospecha de interacción entre hipérico y cualquier medicamento a los sistemas de farmacovigilancia. Si no se produjera mejoría con el tratamiento, éste deberá ser interrumpido y sería aconsejable la consulta facultativa. Por otra parte, no se debe esperar mejoría hasta pasados de 10 a 14 días de tratamiento. Evitar una exposición intensa a los rayos UV (largas exposiciones al sol, baños de rayos UVA) durante la toma de este medicament o. Este medicamento contiene 30 mg de glucosa por cápsula, lo que debe ser tenido en cuenta por los pacientes diabéticos Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción Algunos componentes del hipérico producen una inducción de varios enzimas que metabolizan los medicamentos (isoenzimas del citocromo P450, CYP 3A4, 1A2 y 2C9) o que afectan a su biodisponibilidad (glicoproteína P). Por lo tanto, pueden producirse disminuciones en los niveles plasmáticos de otros medicamentos que son sustratos de estas enzimas y, consecuentemente, una reducción de sus efectos terapéuticos cuando se toman simultáneamente con hipérico. También pueden presentarse interacciones farmacodinámicas (por efectos aditivos o potenciadores) con los preparados de hipérico a través de los efectos que éstos producen en los neurotransmisores cerebrales: los preparados de hipérico pueden incrementar los niveles de serotonina como consecuencia de su potencial actividad inhibidora, tanto de la monoamino-oxidasa (MAO) como de la recaptación de serotonina. En la tabla siguiente se describen las interacciones con relevancia clínica que se han descrito: Fármaco Ant iconvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína) Antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (citalopram, fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina) Ciclosporina Efecto del hipérico sobre el fármaco plasmáticos con riesgo de convulsiones. Incremento de los efectos serotoninérgicos con aumento de la incidencia de reacciones adversas. plasmáticos con riesgo de rechazo del transplante. Conducta a seguir en los pacientes que estén en tratamiento con hipérico Medir los niveles plasmáticos del anticonvulsivante y reducir gradualmente la administración de hipérico, ajustando la dosis del anticonvulsivante conforme a los niveles que se vayan obteniendo. hipérico. Medir los niveles plasmáticos de ciclosporina y reducir gradualmente la administración de hipérico, ajustando la dosis de

3 Fármaco Contraceptivos orales Digoxina Inhibidores de Proteasa (indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir) Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (efavirenz, neviparina) Teofilina Triptanes (sumatriptan, naratriptan, rizatriptan, zolmitriptan) Warfarina, acenocumarol Efecto del hipérico sobre el fármaco plasmáticos con riesgo de embarazo no esperado y hemorragias intermenstruales. plasmáticos y pérdida del control del ritmo cardíaco o insuficiencia cardíaca. plasmáticos con posible pérdida de supresión de VIH plasmáticos con posible pérdida de supresión de VIH plasmáticos y pérdida del control del asma o limitación respiratoria crónica Incremento de los efectos serotoninérgicos con aumento de la incidencia de reacciones adversas Reducción del efecto anticoagulante y necesidad de aumentar dosis de warfarina/acenocumarol Conducta a seguir en los pacientes que estén en tratamiento con hipérico ciclosporina conforme a los niveles que se vayan obteniendo. hipérico. Medir los niveles plasmáticos de digoxina y reducir gradualmente la administración de hipérico, ajustando la dosis de digoxina conforme a los niveles que se vayan obteniendo. hipérico y medir la carga viral ARN VIH. hipérico y medir la carga viral ARN VIH. Medir los niveles plasmáticos de teofilina y reducir gradualmente la administración de hipérico, ajustando la dosis de teofilina conforme a los niveles que se vayan obteniendo. hipérico. Medir el INR (tiempo de protombina) y reducir gradualmente la administración de hipérico. Ajustar la dosis de anticoagulante en función del INR. Finalmente, hay que tener en cuenta que: 1. La lista anterior no es exhaustiva, ya que hay datos farmacocinéticos de interacciones con otros medicamentos cuyos niveles plasmáticos se redujeron durante la administración simultánea con hipérico, aunque sin efectos clínicos. Son fármacos cuya ruta metabólica se realiza a través de los citocromos indicados (CYP 1A2, 2C9 ó 3A4, tales como clozapina, dextrometorfano, diazepam, amitriptilina, nortriptilina. Por extensión, debe tenerse en cuenta las posibles interacciones con los medicamentos que se metabolizan por estas vías, cuando se administran junto con los medicamentos a base de hipérico. 2. Los medicamentos a base de hipérico (Hypericum perforatum) probablemente no interaccionan con medicamentos de administración tópica que presenten una absorción sistémica limitada (cremas, pomadas, enemas, inhaladores, colirios o gotas óticas) Embarazo y lactancia

4 No se ha efectuado ningún estudio de fetotoxicidad o de teratogenicidad y no existe experiencia en el uso del preparado durante el embarazo y la lactancia. Su empleo en estas circunstancias sólo se realizará por prescripción facultativa Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria No tiene influencia negativa sobre la capacidad de conducir o de manejar maquinaria Reacciones adversas No se han descrito a las dosis recomendadas (0,9 mg/día de hipericinas totales). En muy raros casos pueden aparecer trastornos gastrointestinales, reacciones alérgica y agitación. Se ha descrito algún caso de fototoxicidad, especialmente en personas con tez blanca y con dosis 30 veces superiores a las indicadas Sobredosificación La sobredosificación con Hipérico puede producir síntomas de fotosensibilidad como rash, prurito o eritema, en estos casos evitar la exposición a la luz durante una semana. 5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1. Propiedades farmacodinámicas Se han realizado distintos estudios con extractos de hipérico. Experimentos in vitro muestran efectos inhibidores selectivos de tipo A de la monoamino oxidasa (MAO). La actividad más elevada se atribuye a varios flavonoides, aglicona y quercitrina. Las xantonas que están presentes sólo en pequeñas cantidades (más de 10 ppm), también parecen tener un alto poder inhibidor de la MAO, mientras que la hipericina y sus análogos tienen baja actividad. Con extractos de hypericum ricos en flavonoides, se produce inhibición del enzima catecol o-metil transferasa (COMT) así como de otros enzimas involucrados en el catabolismo de las catecolaminas. Se produce un marcado aumento en orina de metabolitos de neurotransmisores a las 2 horas de la administración del preparado. Se produce mejoría en el sueño, con alargamiento de las fases de sueño profundo. En el EEG a las dosis propuestas, se revela efecto relajante con reducción en la frecuencia α y aumento en las frecuencias β y θ, así como reducción en los períodos de latencia de las respuestas audiovisuales evocadas. El conjunto de las acciones se interpreta como una tendencia a la mejoría de las funciones cognitivas. Grupo Farmacoterapéutico: N06D. Tónicos del SNC. Mecanismo de acción: El mecanismo de acción del extracto de hypericum no está bien definido. Se ha estudiado la influencia del extracto de hypericum sobre la expresión de las citokinas estimuladas en sujetos sanos y pacientes con depresión. Se observó una marcada inhibición en la liberación de interleukina-6 (IL-6) estimulada, por lo que se piensa que el mecanismo de acción está relacionado con una modulación inmunológica en los sistemas neurohormonales Propiedades farmacocinéticas La absorción y distribución de extractos de hypericum al 0,3% es la siguiente:

5 Para la hypericina el t max es de 4 6 horas, la C max es de 1,5 14,2 ng/ml. La semivida plasmática es de 24,8 26,5 horas. Para la pseudohypericina el t max es de 2 4 horas, la C max es de 2,7 30,6 ng/ml. La semivida plasmática es de 16,3 36 horas. No se conocen parámetros de eliminación. La distribución de hipericina y pseudohipericina marcadas radiactivamente en ratones mostró una absorción a las 6 horas del 80% y 60%, respectivamente. La distribución no fue indicativa de acumulación selectiva en determinados órganos, siendo mayor la localización en sangre. También fue detectada en el cerebro Datos preclínicos de seguridad No existen datos sistemáticos sobre toxicidad por administración única, toxicidad en la reproducción o carcinogénesis. La toxicología de las preparaciones de hypericum concierne principalmente a la fototoxicidad de las naftodiantronas (ésta aparece en el hombre con dosis hasta 30 veces más elevadas que las recomendadas). 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1. Relación de excipientes Excipientes de la fórmula: almidón de maíz, manitol, sílice coloidal anhidra, hidroxipropilcelulosa, talco, estearato magnésico, jarabe de glucosa deshidratado. Excipientes de la cápsula: gelatina, indigo carmín (E-132), amarillo de quinoleína (E-104), dióxido de titanio (E-171), agua. Excipiente(s) del extracto: jarabe de glucosa *, sílice coloidal, 6 mg * El jarabe de glucosa es un excipiente incorporado al extracto por el fabricante con el fin de ajustar el aspecto morfológico, según el fabricante suele estar alrededor de un 3% Incompatibilidades farmacéuticas No se han descrito Período de validez Dos (2) años Precauciones especiales de conservación No precisa condiciones especiales de conservación Naturaleza y contenido del envase Blister de PVC/PVDC de 250 micras de PVC y 40 g/m 2 de PVDC sellado por calor a una lámina de aluminio de 20 micras. Envases de 30 y 60 cápsulas con 15 cápsulas por blister Instrucciones de uso y manipulación No se requieren condiciones especiales de manipulación Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización FARMA-LÉPORI, S.A.

6 C/ Osio Barcelona España 7. FECHA DE APROBACIÓN DE LA FICHA TÉCNICA