Mirtazapina. Dr. Flavio Guzmán Revisión: Dr. Agustín Agasso

Transcripción

1 Mirtazapina Dr. Flavio Guzmán Revisión: Dr. Agustín Agasso

2 Generalidades Antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA) Antagonista H 1 Sedación y aumento de peso Usado en adultos mayores Sin interacciones farmacológicas significativas Usado como agente potenciador

3 Farmacología y Mecanismo de acción

4 Farmacología Sin inhibición de la recaptación de monoaminas. Antidepresivo serotoninérgico y noradrenérgico. Antagonista de: a 2 H 1 5HT 2A, 5HT 2C, 5HT 3 Croom, Katherine F., Caroline M. Perry, and Greg L. Plosker. "Mirtazapine. CNS drugs 23.5 (2009):

5 Mirtazapina: antagonista a 2 Receptores a 2 Autorreceptores: neuronas noradrenérgicas Heterorreceptores: neuronas serotoninérgicas Croom, Katherine F., Caroline M. Perry, and Greg L. Plosker. "Mirtazapine. CNS drugs 23.5 (2009):

6 Mirtazapina bloquea los autorreceptores a 2 presinápticos Bloqueo a 2 presináptico Pérdida de inhibición Aumento de liberación de NE

7 Mirtazapina bloquea los receptores a 2 somatodendríticos en las neuronas 5HT = activación Stahl, S M. Stahl's Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. 4thd ed. New York: Cambrigde University Press; 2013

8 Mirtazapina bloquea los receptores 5HT3 en la ZQG Kast, R. E., and K. F. Foley. "Cancer chemotherapy and cachexia: mirtazapine and olanzapine are 5 HT3 antagonists with good antinausea effects." European Journal of Cancer Care 16.4 (2007):

9 Efectos sobre otros receptores 5HT Antagonista de: 5HT 2A 5HT 2C Croom, Katherine F., Caroline M. Perry, and Greg L. Plosker. "Mirtazapine. CNS drugs 23.5 (2009):

10 Usos clínicos

11 Indicaciones aprobadas por la FDA Indicación Depresión Rango terapéutico mg/día Remeron (Mirtazapine) [Prescribing Information] NJ: Merck & Co., Inc.

12 Mirtazapina como agente potenciador Relativamente fácil de combinar con otros antidepresivos: Combustible para cohetes de California Mecanismo de acción complementario. STAR*D: Mirtazapine + Venlafaxina superó a Tranilcipromina (1) No estadísticamente significativo. Serie de casos de 32 pacientes (2), tasa de respuesta (basado en la escala CGI): 44 % a las 4 semanas 50 % a las 8 semanas 1. McGrath, Patrick, et al. "Tranylcypromine versus venlafaxine plus mirtazapine following three failed antidepressant medication trials for depression: a STAR* D report." American Journal of Psychiatry (2006): Hannan, Noel, et al. "Venlafaxine mirtazapine combination in the treatment of persistent depressive illness." Journal of Psychopharmacology 21.2 (2007):

13 Otros usos clínicos Trastornos de ansiedad: Trast. de pánico Trast. de ansiedad generalizada Trast. de ansiedad social Complemento de los antipsicóticos en esquizofrenia (síntomas negativos) Emesis (Antagonista 5HT 3 ) Insomnio Marin, H; Escobar, J. Clinical Psychopharmacology : A Practical Approach. 1st edition. World Scientific Publishing Company, 2013 Phan, S. V., & Kreys, T. J. M. (2011). Adjunct mirtazapine for negative symptoms of schizophrenia. Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy, 31(10),

14 Farmacocinética

15 Farmacocinética Vida media: h Sin metabolitos activos Sin inhibición significativa de CYP 450 Metabolizada por CYP1A2, 2D6, 3A4 Sin interacciones farmacológicas significativas Croom, Katherine F., Caroline M. Perry, and Greg L. Plosker. "Mirtazapine. CNS drugs 23.5 (2009):

16 Efectos adversos

17 Mirtazapina: perfil de tolerabilidad Sedación: 50% de los pacientes durante la primera semana de tratamiento. Aumento del apetito: aumento de peso 15-25% de los pacientes. - Boca seca - Estudios previos a la comercialización: agranulocitosis, relación no establecida. Marin, H; Escobar, J. Clinical Psychopharmacology : A Practical Approach. 1st edition. World Scientific Publishing Company, 2013 Thase,M Mirtazapine, in Kaplan and Sadock's Comprehensive Textbook of Psychiatry. 9th ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2009.

18 Mirtazapina: perfil de efectos adversos Frecuencia significativamente menor de: Disfunción sexual inducida por antidepresivos Trastornos gastrointestinales Insomnio Muy bajo riesgo de disfunción sexual Marin, H; Escobar, J. Clinical Psychopharmacology : A Practical Approach. 1st edition. World Scientific Publishing Company, 2013 Thase,M Mirtazapine, in Kaplan and Sadock's Comprehensive Textbook of Psychiatry. 9th ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins, 2009.

19 Posología

20 Presentaciones Comprimidos (ranurados) Comprimidos bucodispersables 15 mg 15 mg 30 mg 30 mg 45 mg 45 mg Remeron (Mirtazapine) [Prescribing Information] NJ: Merck & Co., Inc. RemeronSolTab (Mirtazapine) [Prescribing Information] NJ: Merck & Co., Inc.

21 Rango de dosificación Indicación Depresión Rango de dosificación mg/día Dosis inicial recomendada: 15 mg/día Cuándo? Preferentemente por la noche, antes de dormir. Si el paciente no responde Aumentar hasta 45 mg/día. Los incrementos de dosis no deben hacerse a intervalos menores de 1-2 semanas. Remeron (Mirtazapine) [Prescribing Information] NJ: Merck & Co., Inc. Accessed June 2014 RemeronSolTab (Mirtazapine) [Prescribing Information] NJ: Merck & Co., Inc. Accessed June 2014

22 Puntos clave: Mirtazapina MA: bloqueo de receptores a 2, 5HT 2A, 5HT 2C y 5HT 3 Aprobado por la FDA solamente para depresión. Utilizado como agente potenciador en combinación con venlafaxina. Efectos adversos destacados: sedación y aumento de peso. Dosis: mg/día.