CEFAZOLINA DE FARMALÓGICA (Cefazolina Sódica D.C.I)

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1 CEFAZOLINA DE FARMALÓGICA (Cefazolina Sódica D.C.I) COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Por vial Cada vial de Cefazolina Sódica de Farmalogica equivale a Cefazolina base 1 gramo CARACTERÍSTICAS La cefazolina es un antibiótico semisintético beta-lactámico, de la familia de las Cefalosporinas de primera generación, para administración intravenosa e intramuscular. La acción bactericida de las cefalosporinas es el resultado de la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana.. Su nomenclatura IUPAC Carboxilato de (6R,7R)-3- [[( 5-metil-1,3.4tiadiazol-2- il)tio]metil]-8-oxo-7-[ 2-( 1Htetrazol-1-il) acetamido]-5-tia- 1-azabiciclo [4.2.0]oct-2-eno-2 monosódico. Peso molecular g Fórmula estructural Farmacocinética: Entre un 80% y un 90% de la cefazolina se puede unir libremente a las proteínas plasmáticas y la vida media en pacientes con función renal normal se encuentra entre 1.4-1,8 horas. Cefazolina se excreta sin metabolizar, por la orina, principalmente por filtración glomerular y en menor grado por secreción tubular; su distribución por el organismo es de forma limitada, aunque alcanza concentraciones adecuadas en los aparatos respiratorio, digestivo y genitourinario; difunde en hueso y fluidos ascítico, pleural y sinovial pero lo hace moderadamente en el líquido cefalorraquídeo. Atraviesa sensiblemente las barreras placentaria (pasando a la circulación fetal) y mamaria, pero no a la meníngea ( en ausencia de inflamación). INDICACIONES Cefazolina es activa frente a los microorganismos siguientes, tanto in vitro como en infecciones clínicas: Staphylococcus aureus (incluyendo cepas de productoras de penicilasa), Staphylococcus epidermidis (los estafilococos meticilinoresistentes son uniformemente resistentes a Cefazolina), Estreptococos beta-hemolíticos del grupo A y otras cepas de estreptococos, S.pneumoniae, Página 1 de 6

2 E.coli, P.mirabilis, Klebsiella s.p., E.aerogenes, H.influenzae. La mayoría de las cepas Proteus indol positivos (P. Vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii y Providencia rettgeri son resistentes. Casi siempre son resistentes a Cefazolina: Serratia, Pseudomonas y Acinetobacter calcoaceticus y Enterococcus spp La cefazolina está indicada en el tratamiento de las infecciones graves siguientes, debidas a microorganismos sensibles: del aparato respiratorio producidas por S. pneumoniae, especies de Klebsiella, H. influenzae, S. aureus (sensibles y resistentes a la penicilina) y estreptococos beta-hemolíticos del grupo A. Cefazolina es efectiva en la erradicación de estreptococos de la nasofaringe; sin embargo no hay datos disponibles que establezcan la eficacia de cefazolina en la prevención de la fiebre reumática. del aparato genitourinario producidas por E. coli, P. mirabilis, especies de Klebsiella y algunas cepas de enterococos y Enterobacter. de la piel y tejidos blandos producidas por S. aureus (sensibles y resistentes a la penicilina) y estreptococos beta-hemolíticos del grupo A y otras cepas de estreptococos. del tracto biliar debidas a E. coli, varias cepas de estreptococos, P. mirabilis, especies de Klebsiella y S. aureus. de los huesos y articulaciones producidas por S. aureus. Septicemia producida por S. pneumoniae, S. aureus (sensibles y resistentes a la penicilina), P. mirabilis. E. coli y Klebsiella sp. Endocarditis producida por S. aureus (sensibles y resistentes a la penicilina) y estreptococos beta-hemolíticos del grupo A. Deben realizarse cultivos y estudios de susceptibilidad adecuados para determinar la sensibilidad de los microorganismos causales frente a cefazolina. Está indicada para prevenir la infección postoperatoria en cirugía contaminada o potencialmente contaminada : La administración profiláctica de cefazolina preoperatorio, intraoperatoria y postoperatoria puede reducir la incidencia de ciertas infecciones postoperatorias en pacientes sometidos a procedimientos quirúrgicos que se han clasificado como contaminados o potencialmente contaminados (p.ej., histerectomía vaginal, colecistectomía en pacientes de alto riesgo como son aquéllos con edad superior a 70 años, con colecistitis aguda, ictericia obstructiva o cálculos en el colédoco). El uso perioperatorio de cefazolina puede ser eficaz también en pacientes quirúrgicos en los que la infección en el lugar de la intervención suponga un grave Página 2 de 6

3 riesgo (p.ej., cirugía a corazón abierto, y artroplastia protésica). La administración profiláctica de cefazolina debe, generalmente, suspenderse dentro de un período de 24 horas después de la intervención. En cirugías en las que la presencia de infección sea especialmente devastadora (p.ej., cirugía a corazón abierto y artroplastia protésica), la administración profiláctica de cefazolina puede continuarse durante los tres a cinco días siguientes a la intervención. Si hay signos de infección, deben obtenerse muestras para cultivo, para poder identificar el microorganismo causal, a fin de que se instaure la terapia apropiada. CONTRAINDICACIONES Cefazolina está contraindicada en pacientes que presentan hipersensibilidad a los antibióticos cefalosporínicos. Se debe realizar prueba de sensibilidad antes de su administración. PRECAUCIONES INTERACCIONES Reducir la dosis ante insuficiencia renal grave. Las reacciones agudas graves de hipersensibilidad pueden necesitar epinefrina, corticoides y otras medidas de emergencia. Hay alguna evidencia de alergia cruzada parcial entre las penicilinas y las cefalosporinas. E Hay pacientes que han presentado reacciones graves (incluyendo anafilaxis). Se ha informado de casos de colitis pseudomembranosa con casi todos los antibióticos de amplio espectro (incluidos macrólidos, penicilinas semisintéticas y cefalosporinas). Por ello, es importante considerar su diagnóstico en pacientes que desarrollen diarrea en asociación con el uso de los antibióticos. Embarazo: Este fármaco sólo debe utilizarse durante el embarazo cuando sea claramente necesario. El probenecid puede disminuir la secreción tubular renal de las cefalosporinas cuando se administran simultáneamente, lo que da lugar a unos niveles sanguíneos más elevados y más prolongados. Puede inhibirse su acción por la administración simultánea de agentes bacteriostáticos (tetraciclinas, cloranfenicol, sulfamidas). Los antibióticos aminoglúcidos, la furosemida y el ácido etacrínico aumentan su nefrotoxicidad. EFECTOS SECUNDARIOS Se han descrito las siguientes reacciones adversas: Hipersensibilidad: Eosinofilia, erupción cutánea, fiebre medicamentosa, prurito vulvar, anafilaxia y síndrome Stevens- Johnson Hematológicos: Neutropenia, leucopenia, trombocitopenia y pruebas de Coombs directa e indirecta positivas. Página 3 de 6

4 Hepáticos: elevación pasajera en los niveles de SGOT, SGPT y fosfatasa alcalina sanguíneos. Como en el caso de algunas penicilinas y otras cefalosporinas, se han citado raramente hepatitis e ictericia colestática reversibles. Renales: elevación pasajera en los niveles de BUN sin evidencia clínica de alteración renal. Raramente, nefritis intersticial y otros factores renales. El rol en nefropatías no ha sido determinado. Gastrointestinales: náuseas, anorexia, vómitos, diarrea y aftas bucales (candidiasis) en algunos casos. Durante el tratamiento o después pueden aparecer síntomas de colitis pseudomembranosa. Reacciones locales: raramente flebitis. Otras reacciones: prurito genital y anal, moniliasis genital y vaginitis. SOBREDOSIFICACIÓN TRATAMIENTO La administración de grandes dosis inapropiadas de cefalosporinas parenterales pueden causar convulsiones, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Si se presentan convulsiones, se debe discontinuar la administración del medicamento inmediatamente; puede administrarse tratamiento anticonvulsivante si está clínicamente indicado. Puede considerarse la Y hemodiálisis en casos de sobredosis masivas. POSOLOGÍA Adultos: las dosis habituales se indican en la tabla siguiente: Tipo de infección Neumonía monocóccica leves causadas por cocos Gram positivos susceptibles agudas del tracto urinario no complicadas moderadas a graves graves que pongan en riesgo la vida del paciente (p.ej., endocarditis, septicemia) * Dosi s 500 mg 500 mg 1 g Cada 500 mg a 1 g 1 g a 1,5 g Frecuenci a en horas Cada 12 horas Cada 8 horas 12 horas Cada 6 a 8 horas Cada 6 horas * En algunos casos, se han utilizado dosis de hasta 12 g de cefazolina al día. Página 4 de 6

5 Uso perioperatorio profiláctico: para prevenir la infección postoperatoria en cirugía contaminada o potencialmente contaminada, las dosis recomendadas son las siguientes: a) 1 g intravenoso administrado de media a una hora antes de iniciar la cirugía. b) Para procedimientos quirúrgicos prolongados (p.ej., dos horas o más) de 0,5 a 1 g intravenoso durante la cirugía (la administración se modificará dependiendo de la duración de la intervención). 0,5 a 1 g intravenoso cada seis a ocho horas durante 24 horas postoperatorias. Es importante que: la dosis preoperatoria se administre justo antes (entre media hora y una hora) de iniciar la intervención para conseguir adecuados niveles séricos y en tejidos, al iniciar la intervención quirúrgica, y la cefazolina sea administrada, si es necesario, a intervalos apropiados durante la intervención para proveer niveles suficientes de antibiótico en los momentos de mayor exposición a los microorganismos infectantes. En cirugías en las que la presencia de infección puede ser especialmente devastadora (Ej. cirugía a corazón abierto y artroplastias protésicas) la administración profiláctica de cefazolina puede continuarse durante tres a cinco días tras la cirugía. Niños: una dosis total diaria de 25 a 50 mg por kg de peso, dividida en tres o cuatro dosis iguales, es eficaz en la mayoría de las infecciones leves a moderadas. La dosis total diaria no debe exceder de 100 mg/kg aun en infecciones graves. La cefazolina no se recomienda en prematuros y niños menores de un mes, ya que no se ha establecido la seguridad en este uso. Nota: Las dosis varían de acuerdo a factores como la edad, el peso y la función renal de cada paciente. PRESENTACIÓN La cefazolina de FARMALÓGICA S.A. es un polvo estéril para reconstituir, en viales de vidrio transparente que contiene 1 gramo de Cefazolina base. PRECAUCIONES ADMINISTRACIÓN ALMACENAMIENTO DE Y Antes de diluir, mantenga el medicamento en condiciones normales de almacenamiento (Máximo 30 C + / - 2 C y 60% + / - 5% H.R). Página 5 de 6

6 Para reconstituir el vial utilice el diluente recomendado, A.E.P.I. (Agua Estéril Para Inyección calidad USP) adicionando mínimo 5 mililitros o centímetros cúbicos. La reconstitución de 1 g de cefazolina se puede realizar en sus disolventes (no en lidocaína) y después diluirse en 50 a 100 ml de una de las siguientes soluciones intravenosas: Solución Salina Norma 0,9%, Dextrosa al 5% o al 10%, dextrosa al 5% en Ringer lactato, dextrosa al 5% y cloruro sódico al 0,9% (también puede administrarse con dextrosa al 5% y cloruro sódico al 0,45% ó 0,2%) y en Lactato de Ringer. Proteger de la luz directa. Una vez reconstituido, el producto forma una solución transparente a ligeramente amarilla. Según el diluente utilizado, puede variar la coloración de la solución desde ligeramente amarilla hasta color ámbar después de transcurridas 2 a 8 horas de la reconstitución. Elaborado por Área Técnica FARMALÓGICA S.A. Carrera 43ª No Bogotá, Colombia Página 6 de 6