INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA

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1 INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1. Nombre Comercial: TEALEP 2. Nombre Genérico: FINASTERIDA 3. Forma Farmacéutica y Formulación: Comprimidos. Cada comprimido contiene: Finasterida... 5 mg Excipiente cbp... 1 comprimido 4. Indicación Terapéutica: Inhibidor de la enzima 5α-reductasa. TEALEP está indicado para tratar y controlar la hiperplasia prostática benigna (HPB), de igual forma los trastornos urológicos como: Disminución del riesgo de retención urinaria aguda. Disminuye la necesidad de tratamientos quirúrgicos como la resección transuretral de la próstata y prostatectomía. TEALEP tiene como acción principal la disminución de la dihidrotestosterona plasmática, resultando en la reducción del tamaño de la próstata, mejora del flujo urinario y de los síntomas asociados con la HPB. 5. Farmacocinética y Farmacodinamia: Propiedades Farmacocinéticas: 1

2 Después de una dosis oral de Finasterida, el 39% total de la dosis se excreta por la orina en forma de metabolitos (sin evidencia de medicamento inalterado en la orina), y 57% de la dosis total fue excretada con las heces. La biodisponibilidad del Finasterida administrada por vía oral es del 80% aproximadamente, la cual no se ve afectada por la ingesta de alimentos. La concentración plasmática máxima de Finasterida se logra aproximadamente dos horas después de su administración oral, completando su absorción en seis a ocho horas. Posee una vida media de eliminación plasmática de seis horas (en pacientes entre los 18 a 60 años), a medida que aumenta la edad, 70 años en adelante, la vida media de Finasterida se prolonga hasta por ocho horas. La diferencia observada no tiene importancia clínica, por lo tanto, no se requiere ajustar dosis en pacientes de mayor edad. En pacientes con compromiso renal crónico, la eliminación de una sola dosis no fue distinta a la registrada en voluntarios sanos; en este tipo de pacientes se observó una mayor eliminación de los metabolitos en las heces en lugar de la orina. Esto confirma el perfil de seguridad de Finasterida, no siendo necesario ajustar la dosis, siempre y cuando no estén sometidos a diálisis. Finasterida se une a proteínas en un 93%. Se ha encontrado Finasterida en el líquido cefalorraquídeo, lo que sugiere que pasa la barrera hematoencefálica. También se ha reportado la recuperación de Finasterida del semen de pacientes en tratamiento. Propiedades Farmacodinámicas: Finasterida es un compuesto 4-azasteroide sintético. Fue el primero de una clase de inhibidores específicos de la 5α-reductasa. Tanto el desarrollo de la glándula prostática como el de la HPB, dependen de la acción del andrógeno DHT. La testosterona, secretada por los testículos y las glándulas suprarrenales, es transformada rápidamente en DHT por la enzima 5α-reductasa de tipo II, principalmente en la próstata, el hígado y la piel, uniéndose posteriormente a los núcleos celulares de esos tejidos. Finasterida es un inhibidor por competencia de la 5α-reductasa tipo II, con la cual forma un complejo enzimático estable que se desdobla muy lentamente (30 días) y carece de afinidad por los receptores de andrógenos. 2

3 Una dosis única de 5 mg de TEALEP, produce una rápida disminución de la concentración sérica de DHT, con efecto máximo a las 8 horas. En pacientes con HPB tratados durante 4 años con 5 mg diarios de Finasterida, la concentración circulante de DHT se redujo en aproximadamente 70%, así como también se obtuvo una reducción del volumen de la próstata de aproximadamente un 20%. Los valores basales de APE (Antígeno Prostático Específico) al inicio del tratamiento disminuyeron 50%, lo cual sugiere un menor crecimiento de las células epiteliales prostáticas. Comparativamente contra placebo, Finasterida no tuvo efecto alguno sobre las concentraciones circulantes de cortisol, estradiol, prolactina, hormona estimulante de la tiroides y tiroxina, de igual forma no se observaron efectos con significancia clínica sobre el perfil de lípidos plasmáticos (colesterol total, triglicéridos, lipoproteínas de baja y alta densidad) ni sobre la densidad mineral ósea. Finasterida no reveló efectos de importancia clínica sobre el número, la movilidad o la morfología de los espermatozoides ni sobre el ph del semen. La disminución media en el volumen de la eyaculación fue de 0.6 ml, siendo reversible al suspender el medicamento. 6. Contraindicaciones: TEALEP, Finasterida, está contraindicado en los siguientes casos: Hipersensibilidad al fármaco y a cualquier componente de la fórmula. No está indicado en niños ni en mujeres. Durante el embarazo y la lactancia. 7. Precauciones Generales: La respuesta a Finasterida no se manifiesta de inmediato, por lo que pacientes con gran volumen residual de orina y/o flujo urinario muy disminuido requieren vigilancia estrecha por la posibilidad de una uropatía obstructiva. Antes de iniciar tratamiento de la HPB deberá descartarse la presencia de una neoplasia maligna en la glándula mediante examen de laboratorio de imagen y en caso de sospecha mayor una biopsia. Finasterida disminuye las concentraciones séricas del antígeno prostático específico (APE), aún en presencia de cáncer de próstata. Por lo tanto, una reducción de los niveles de este marcador en pacientes con HPB tratada con 3

4 TEALEP, no excluye la concomitancia de cáncer prostático y, a su vez, cualquier aumento sostenido del mismo debe ser cuidadosamente estudiado. El médico debe informar al paciente que el volumen de eyaculación puede disminuir en algunos pacientes durante el tratamiento con TEALEP. Este descenso no parece interferir en la función sexual. Sin embargo, puede presentarse disminución de la libido e impotencia. 8. Precauciones y restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: Finasterida está contraindicado en embarazadas o mujeres en edad fértil que puedan embarazarse; al igual que otros inhibidores de la 5 alfa reductasa, Finasterida puede inducir anomalías a nivel de los órganos genitales externos de los fetos masculinos. Lactancia: Finasterida no está indicado en mujeres durante este periodo. Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche humana. Exposición al Finasterida: Las mujeres embarazadas o que pueden embarazarse no deben manipular este principio activo ni los comprimidos rotos o partidos de TEALEP debido a la posibilidad de absorber Finasterida, con el consiguiente riesgo para los fetos de sexo masculino. 9. Reacciones Secundarias y Adversas: El reporte de numerosos estudios clínicos controlados con Finasterida concluye en que es bien tolerado. Los efectos adversos notificados con más frecuencia, fueron reacciones adversas relacionadas con la función sexual (impotencia, disminución de la libido y disminución del volumen eyaculatorio). Esta reportado en menos del 1% de pacientes estudiados casos de hiperestesia y crecimiento mamario, así como erupción cutánea. Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito, urticaria y tumefacción de los labios y cara, dolor testicular. 4

5 10. Interacciones medicamentosas y de otro género: No se han identificado interacciones farmacológicas clínicas de importancia. Finasterida no parece afectar significativamente el sistema enzimático del citocromo P 450. Los fármacos estudiados en el humano en administración concomitante con Finasterida son: propanolol, digoxina, gliburida, warfarina, teofilina y antipirina y no se reportaron interacciones de importancia. También se han vigilado fuera de protocolos pacientes en tratamiento con Finasterida que concomitante recibían tratamiento con inhibidores de la ECA, paracetamol, ácido acetilsalicílico, bloqueador Alfa y Beta del canal de calcio, nitratos de acción cardiaca, diuréticos antagonistas H 2, inhibidores de la reductasa de la HMG-C o A, antiinflamatorios no esteroides, quinolonas y benzodiazepinas sin reportar interacciones adversas de relevancia clínica. 11. Alteraciones de Pruebas de Laboratorio: Al evaluar las determinaciones del APE, se debe tener en cuenta que Finasterida disminuye sus concentraciones aún en pacientes con cáncer de próstata; también disminuye las concentraciones de dihidrotestosterona, (DHT) hormona folículo-estimulante (FSH) y hormona luteinizante (LH). 12. Precaución y relación con efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y sobre la Fertilidad: Estudios realizados con ratas a dosis superiores a las administradas en humanos reportaron un aumento en la incidencia de hiperplasia de las células de Leydig al igual que adenomas testiculares de las mismas células relacionados con el aumento de los niveles séricos de HL y no al efecto directo de Finasterida. No existen evidencias de mutagenicidad. En estudios realizados con una duración de hasta 30 semanas, hubo una aparente disminución de la fertilidad y fecundidad asociada a una disminución significativa del tamaño de las vesículas seminales y la próstata. Todos estos efectos fueron reversibles después de 6 semanas posteriores a la suspensión del tratamiento. 5

6 13. Dosis y Vía de Administración: La administración recomendada de TEALEP es de un comprimido de 5 mg por día administrado por vía oral en una sola toma, con o sin alimentos. No es necesario ningun ajuste de dosis en pacientes ancianos o con deterioro de la función renal. Aunque puede observarse una mejoría temprana, un tratamiento de por lo menos 6 meses puede ser necesario para evaluar la respuesta terapéutica. TEALEP puede usarse de manera combinada con otros bloqueadores alfa adrenérgicos como Terazosina (Adecur ), Doxazosina, Tamsulosina (Asoflón ) 14. Sobredosificación e ingesta accidental: manifestaciones, manejo y antídoto: En estudios controlados, los pacientes recibieron dosis únicas de Finasterida de hasta 400 mg ó dosis múltiples de hasta 80 mg por día, durante 90 días meses, sin registrar reacciones adversas. No ha sido necesario un tratamiento específico para la sobredosis por su excelente perfil de seguridad. 15. Presentaciones: Caja con 15, 30 y 60 comprimidos de 5 mg. 16. Recomendaciones para el Almacenamiento: Consérvese en su envase original a temperatura ambiente (15-30 C) y en lugar seco. 17. Leyendas de Protección: Vía de administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 C y en lugar seco. No se use en el embarazo y la lactancia. 6

7 18. Nombre del Laboratorio y Dirección: Hecho en Argentina por: Monte Verde, S.A. Ruta Nacional N 40, entre calles 7 y 8, Villa Aberastain, Pocito, Prov. de San Juan, Argentina Para: ASOFARMA, S.A. Av. Cabildo No Piso, Ciudad de Buenos Aires, Argentina Distribuido por: Asofarma de México, S.A. de C.V. Calz. México-Xochimilco No. 43, Col. San Lorenzo Huipulco, C.P , México, D.F. 19. Número del registro del medicamento, Número de autorización de la IPP, Número de autorización de I. Med: Reg. N 301M2007 SSA IV IPP N IEAR /R2007 7