Información Para Prescripción Amplia EFUDIX

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1 Información Para Prescripción Amplia EFUDIX Crema Fluorouracilo FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 100 g contienen: Fluorouracilo 5 g. Excipiente cbp 100 g. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dermatológicas: Tratamiento de queratosis actínica, enfermedad de Bowen, epiteliomas basocelulares superficiales, epidermodisplasia verruciforme, verrugas vulgares, queratoacantomas, condilomas y/o papilomas. Específicamente indicado en lesiones cuya localización o tamaño dificulten el tratamiento quirúrgico. Auxiliar en el tratamiento de psoriasis de las uñas. Por lo general, EFUDIX no actúa sobre epiteliomas espinocelulares. Ginecológicas y urológicas: Lesiones causadas por el virus del papiloma humano: condilomas y/o papilomas. Cérvix: Lesión escamosa intraepitelial de bajo grado (Displasia leve NIC-1). Vagina: Neoplasia intraepitelial vaginal (Displasia leve NIVA-I, displasia moderada NIVA-II, displasia severa NIVA-III). Condilomatosis vaginal y vulvar, así como verrugas genitales (vulva, zona perianal, pene y meato urinario). FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: EFUDIX actúa como antimetabolito interfiriendo con la síntesis de DNA y de RNA por inhibición de la timidilato sintetasa. La timidilato sintetasa cataliza la metilación del ácido deoxiuridílico a ácido timidílico, un precursor de DNA. Se estima que la absorción sistémica del 5-fluorouracilo administrado por vía tópica, puede ser hasta del 10% de la dosis aplicada, aunque la absorción a través de mucosas puede ser mayor, como sucede con otros medicamentos. Con la aplicación tópica de Efudix se observó una C max a ng/ml, una T max de a horas y un AUC de a ng h/ml. Administrado por vía sistémica se sabe que es metabolizado en hígado. De la dosis administrada IV el 15% se elimina en la orina como fármaco intacto en las primeras 6 h. El 90% de éste se elimina en la primera hora. Los metabolitos se excretan como dióxido de carbono por vías respiratorias y, por orina como urea, a-fluoro-b-alanina, ácido a-fluoro-bguanidopropiónico y ácido a-fluoro-b- ureidopropiónico. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe aplicarse en los ojos, Efudix no debe ser utilizado en pacientes con deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa, la cual cataboliza al Fluorouracilo, ya que puede ocasionar una intoxicación severa.

2 PRECAUCIONES GENERALES: EFUDIX cuando se aplica en grandes áreas ulceradas de piel, puede favorecer su absorción sistémica y con ello la producción de efectos citotóxicos, como depresión de la médula ósea. Debe evitarse la exposición a los rayos solares o fuentes de radiación ultravioleta, ya que el tratamiento incrementa la sensibilidad a la luz. En caso de que el paciente presente afectación sistémica como neutropenia, disfunción cerebelar o neurotoxicidad posterior a la aplicación de Efudix, considerar la posibilidad de una deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa, la cual se puede diagnosticar con el hallazgo de altas concentraciones de uracilo y timina en la orina. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se desconoce hasta la fecha si el fluorouracilo se distribuye en leche materna, se recomienda que las mujeres en etapa de lactancia la suspendan mientras reciban el tratamiento o pospongan su aplicación. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: EFUDIX puede enrojecer la parte sana que circunda la lesión tratada, esta reacción cesa con rapidez después de interrumpir el tratamiento. La mayoría de las reacciones adversas se presentan localmente y dependen de la extensión del área y duración del tratamiento. Estas incluyen irritación, eritema, erosión, tumefacción, prurito, exudado, rash cutáneo, hiperpigmentación, aparición de costras, dermatitis por contacto, dolor, fotosensibilidad y ulceración. Ginecológicas: eritema, erosión, ulceración y escurrimiento genital anormal. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta la fecha no se conocen. ALTERACIÓN EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: A la dosis recomendada no se presentan alteraciones. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En animales ha mostrado ser teratogénico en dosis de 1 a 3 veces superiores a las máximas recomendadas. Aunque a la fecha no hay evidencia de teratogenicidad causada por fluorouracilo en humanos, se ha reportado teratogenicidad por otros medicamentos inhibidores de la síntesis de DNA, por lo tanto su uso está contraindicado en el embarazo. Fluorouracilo ha mostrado ser mutagénico en algunas cepas de S. typhimurium y de S. cerevisiae. También fue mutagénico en la prueba de micronúcleos en células de médula ósea de ratón, y a concentraciones muy altas in vitro, en fibroblastos de hámster, se produjo rompimiento cromosómico. Aunque el riesgo de mutagénesis en pacientes que reciben fluorouracilo no se ha evaluado, se debe considerar la posibilidad. No existen estudios para determinar los efectos del fármaco sobre la fertilidad cuando es administrado por vía tópica.

3 No se han realizado estudios a largo plazo en animales para determinar el potencial carcinogénico, sin embargo, no se ha observado evidencia de carcinogenicidad en diversos estudios animales administrando el fármaco por vía oral o intravenosa hasta por 1 año. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN: En queratosis actínicas, se harán 1 ó 2 aplicaciones diarias de una capa delgada sin parche oclusivo, durante 2 a 4 semanas hasta la ulceración. En epitelioma basocelular superficial, se aplica 1 a 2 veces al día, el tratamiento se continúa hasta la fase de ulceración. La duración del tratamiento en principio es 3 a 6 semanas. En verrugas, por la noche, aplicar Efudix y cubrir con parche oclusivo, a la mañana siguiente lavar. Repetir el procedimiento cada tercer día, por un período de 2 a 3 semanas. En verrugas plantares se recomienda realizar dermoabrasión previa a la aplicación de Efudix. En las lesiones de cérvix y vagina, la administración de EFUDIX será efectuada por el médico. Aplicar 1 vez por semana durante 8 semanas, es conveniente después de la aplicación, colocar un tampón vaginal (el cual se retirará al día siguiente) y óxido de zinc en la vulva, para proteger el área y evitar irritación de la piel sana al término del procedimiento y al día siguiente. En las lesiones de vulva y pene, aplicar una capa delgada sobre la lesión, previamente aseada, por la noche durante 4 a 6 semanas. Se aconseja aplicar óxido de zinc en el resto del área. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la dosis recomendada no se presentan alteraciones, pero en caso dado suspender, el tratamiento. PRESENTACIÓN: Caja con tubo de 20 g. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el tubo bien cerrado a temperatura ambiente a no más de 30 C. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica. Se utilizará únicamente bajo estricta vigilancia médica. No se deje al alcance de los niños. Laboratorios Grossman, S.A. Registro No SSA IV IPP No. AEAR B0022/RM 2009

4 Información Para Prescripción Reducida EFUDIX Crema Fluorouracilo FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 100 g contienen: Fluorouracilo 5 g. Excipiente cbp 100 g. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Dermatológicas: Tratamiento de queratosis actínica, enfermedad de Bowen, epiteliomas basocelulares superficiales, epidermodisplasia verruciforme, verrugas vulgares, queratoacantomas, condilomas y/o papilomas. Específicamente indicado en lesiones cuya localización o tamaño dificulten el tratamiento quirúrgico. Auxiliar en el tratamiento de psoriasis de las uñas. Por lo general, EFUDIX no actúa sobre epiteliomas espinocelulares. Ginecológicas y urológicas: Lesiones causadas por el virus del papiloma humano: condilomas y/o papilomas. Cérvix: Lesión escamosa intraepitelial de bajo grado (Displasia leve NIC-1). Vagina: Neoplasia intraepitelial vaginal (Displasia leve NIVA-I, displasia moderada NIVA-II, displasia severa NIVA-III). Condilomatosis vaginal y vulvar, así como verrugas genitales (vulva, zona perianal, pene y meato urinario). CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No debe aplicarse en los ojos, Efudix no debe ser utilizado en pacientes con deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa, la cual cataboliza al Fluorouracilo, ya que puede ocasionar una intoxicación severa. PRECAUCIONES GENERALES: EFUDIX cuando se aplica en grandes áreas ulceradas de piel, puede favorecer su absorción sistémica y con ello la producción de efectos citotóxicos, como depresión de la médula ósea. Debe evitarse la exposición a los rayos solares o fuentes de radiación ultravioleta, ya que el tratamiento incrementa la sensibilidad a la luz. Se utilizará únicamente bajo prescripción y vigilancia médica. En caso de que el paciente presente afectación sistémica como neutropenia, disfunción cerebelar o neurotoxicidad posterior a la aplicación de Efudix, considerar la posibilidad de una deficiencia de dihidropirimidina deshidrogenasa, la cual se puede diagnosticar con el hallazgo de altas concentraciones de uracilo y timina en la orina. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

5 Se desconoce hasta la fecha si el fluorouracilo se distribuye en leche materna, se recomienda que las mujeres en etapa de lactancia la suspendan mientras reciban el tratamiento o pospongan su aplicación. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: EFUDIX puede enrojecer la parte sana que circunda la lesión tratada, esta reacción cesa con rapidez después de interrumpir el tratamiento. La mayoría de las reacciones adversas se presentan localmente y dependen de la extensión del área y duración del tratamiento. Estas incluyen irritación, eritema, erosión, tumefacción, prurito, exudado, rash cutáneo, hiperpigmentación, aparición de costras, dermatitis por contacto, dolor, fotosensibilidad y ulceración Ginecológicas: eritema, erosión, ulceración y escurrimiento genital anormal. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Hasta la fecha no se conocen. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En animales ha mostrado ser teratogénico en dosis de 1 a 3 veces superiores a las máximas recomendadas. Aunque a la fecha no hay evidencia de teratogenicidad causada por fluorouracilo en humanos, se ha reportado teratogenicidad por otros medicamentos inhibidores de la síntesis de DNA por lo tanto su uso está contraindicado en el embarazo. Fluorouracilo ha mostrado ser mutagénico en algunas cepas de S. typhimurium y de S. cerevisiae. También fue mutagénico en la prueba de micronúcleos en células de médula ósea de ratón, y a concentraciones muy altas in vitro, en fibroblastos de hámster, se produjo rompimiento cromosómico. Aunque el riesgo de mutagénesis en pacientes que reciben fluorouracilo no se ha evaluado, se debe considerar la posibilidad. No existen estudios para determinar los efectos del fármaco sobre la fertilidad cuando es administrado por vía tópica. No se han realizado estudios a largo plazo en animales para determinar el potencial carcinogénico, sin embargo, no se ha observado evidencia de carcinogenicidad en diversos estudios animales administrando el fármaco por vía oral o intravenosa hasta por 1 año. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN: En queratosis actínicas, se harán 1 ó 2 aplicaciones diarias de una capa delgada sin parche oclusivo, durante 2 a 4 semanas hasta la ulceración. En epitelioma basocelular superficial, se aplica 1 a 2 veces al día, el tratamiento se continúa hasta la fase de ulceración. La duración del tratamiento en principio es 3 a 6 semanas. En verrugas, por la noche, aplicar Efudix y cubrir con parche oclusivo, a la mañana siguiente lavar. Repetir el procedimiento cada tercer día, por un período de 2 a 3 semanas. En verrugas plantares se recomienda realizar dermoabrasión previa a la aplicación de Efudix.

6 En las lesiones de cérvix y vagina, la administración de EFUDIX será efectuada por el médico. Aplicar 1 vez por semana durante 8 semanas, es conveniente, después de la aplicación, colocar un tampón vaginal (el cual se retirará al día siguiente) y óxido de zinc en la vulva, para proteger el área y evitar irritación de la piel sana al término del procedimiento y al día siguiente. En las lesiones de vulva y pene, aplicar una capa delgada sobre la lesión, previamente aseada, por la noche durante 4 a 6 semanas. Se aconseja aplicar óxido de zinc en el resto del área. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: A la dosis recomendada no se presentan alteraciones, pero en caso dado suspender, el tratamiento. PRESENTACIÓN: Caja con tubo de 20 g. LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Su venta requiere receta médica. Se utilizará únicamente bajo estricta vigilancia médica. No se deje al alcance de los niños. Laboratorios Grossman, S.A. Registro No SSA IV IPP No. AEAR B0022/RM 2009