Carrera: Químico Farmacobiólogo. Asignatura: DESARROLLO Y DISEÑO DE MEDICAMENTOS. Área del Conocimiento: ACENTUACION EN FARMACIA INDUSTRIAL

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1 Carrera: Químico Farmacobiólogo Asignatura: DESARROLLO Y DISEÑO DE MEDICAMENTOS Área del Conocimiento: ACENTUACION EN FARMACIA INDUSTRIAL Generales de la Asignatura: Nombre de la Asignatura: Clave Asignatura: Nivel: Carrera: Frecuencia (h/semana) Teoría: Laboratorio: Total horas en el período escolar: Créditos: Fecha de Elaboración: DESARROLLO Y DISEÑO DE MEDICAMENTOS Licenciatura Químico Farmacobiólogo 3 HRS 42 HRS 6 15 DE MAYO 2006 Objetivo general: Al tèrmino del curso el alumno estará capacitado para formular un nuevo medicamento a partir de los principios generales de formulaciòn, estabilidad y desarrollo analítico. Descripción sintética: Se desarrollarán los objetivos de la investigación en farmacia y las diferentes etapas para la creación de un nuevo medicamento desde las búsquedas bibliográficas, etapas clínicas y preclínicas, preformulación, estudios de compatibilidad y estabilidad de los nuevos medicamentos, y las medidas necesarias para su conservación. Se verán las aplicaciones de la tecnología farmacéutica, asi como del control de calidad, necesarios en el desarrollo de un nuevo medicamento.estudio de los profármacos y sus aplicaciones, manipulación de las propiedades fisicoquímicas y farmacocinéticas como objetivo en el diseño de fármacos. La inhibición enzimática como objetivo en el diseño de fármacos. Se hará un análisis del diseño de fármacos que alteran el transporte a través de las membranas celulares, de los que actúan sobre receptores de: acetilcolina, de membrana, de aminoácidos y péptidos, de histamina, de hormonas esteroideas, tiroideas, etc. Aportación de la asignatura al Perfil del Egresado: Este programa aporta al egresado las habilidades necesarias para que pueda participar en la investigación y desarrollo de nuevos productos farmacéuticos. Contenido (temario): Unidad 1.- Evolución de los métodos de búsqueda y descubrimiento de fármacos. Pág. 1 de 7

2 Unidad 2.- Profármacos y sus aplicaciones. La manipulación de las propiedades fisicoquímicas y farmacocinéticas como objetivo en el diseño de fármacos. Unidad 3.- Estudios de preformulación. Unidad 4.- Aditivos farmacéuticos y sus aplicaciones en el desarrollo de nuevos productos. Unidad 5.- Compatibilidad y estabilidad de productos y preparados farmacéuticos. Unidad 6.- La inhibición enzimática como objetivo en el diseño de fármacos. Agentes quimioterápicos. Unidad 7.- Diseño de fármacos que alteran el transporte a través de las membranas celulares. Unidad 8.- Diseño de fármacos que actúan sobre receptores de membrana. Receptores de aminoácidos y péptidos. Unidad 9.- Diseño de fármacos que actúan sobre receptores de histamina y de hormonas esteroideas. Unidad 10.- Diseño de fármacos basado en la química de radicales libres. Descripción detallada del contenido de las Unidades: Contenidos específicos Temas de aprendizaje I.- Panorama histórico.búsqueda de Química analítica a la preformulación. Pruebas nuevos fármacos. Etapas del desarrollo de formulación en el departamento de de un fármaco. Costos de innovación. investigación farmacéutica. Introducción a las 2.- Procedimientos para la construcción pruebas de estabilidad, compatibilidad, y de de profármacos sobre distintos grupos biodisponibilidad. Estudio de las propiedades funcionales.manipulación estructural fisico-químicas y fisico-mecánicas en una orientada a resolver problemas de preformulación. formulación farmacéutica y 4.- Aditivos farmacéuticos. Disolventes y administración. Diseño de fármacos para vehículos para preparaciones líquidas. el aprovechamiento de mecanismos conservadores. antioxidantes, colorantes, fisiológicos de transporte a través de saborizantes, esencias, viscosantes, etc. membranas. Distribución y bioactivación Análisis y evaluación de fórmulas de selectivas. Modulación del metabolismo medicamentos en donde se aplican estos de fármacos. aditivos. 3.- Contribución de la 5.- Estudio de los factores físicos, químicos y microbiológicos que producen las incompatibilidades y modelos cinéticos para el cálculo de la fecha de caducidad de acuerdo a la ecuación de Arrhenius. Pág. 2 de 7

3 6.- Quimioterápicos que actúan como inhibidores enzimáticos.evaluación del diseño de antivirales, antitumorales,antifúngicos, etc. 7.- Diseño de fármacos que alteran el transporte a través de las membranas celulares. Canales iónicos estructura y función. Los canales iónicos como receptores de Fármacos. Evaluación del diseño de antiarrítmicos, anestésicos anticonvulsivos, antialérgicos, diuréticos, etc Diseño de fármacos que actúan sobre receptores de membrana. Receptores de aminoácidos y péptidos. Receptores de GABA, DE GLICINA,. Análisis y discusión de casos. 9.- Diseño de fármacos que actúan sobre receptores de histamina.y de hormonas esteroideas. Introducción y evaluación de fármacos que actúan como antiulcerosos. Introducción a los receptores esteroideos intracelulares. Diseño de fármacos agonistas y antagonistas de estrógenos. Diseño de fármacos agonistas y antagonistas de los glucocorticoides. Y de mineralocorticoides. Análisis y discusión de casos Diseño de fármacos basado en la química de radicales libres. Introducción. Relevancia patológica de los radicales libres.aterosclerosis, diabetes, isquemia, artritis reumatoide, cáncer. Evaluación del tratamiento antioxidante. Análisis de casos. Antiparasitarios, antitumorales, antipalúdicos, etc. Pág. 3 de 7

4 Objetivos por Unidad: Unidad I: Comprenderá los objetivos de la investigación en farmacia, a través del panorama histórico y las etapas a desarrollar para la creación de un nuevo medicamento.evaluará los costos de la investigación. Unidad II: Comprenderá el concepto de profármaco y sus aplicaciones, evaluará la construcción de profármacos de acidos carboxílicos, de alcoholes, de amidas, aminas, y sus aplicaciones en la resolución a problemas de inestabilidad, de administración, etc. Comprenderá las ventajas de la distribución y bioactivación selectivas en el diseño de fármacos y las estrategias para lograrlo. Analizará las estrategias de la modulación del metabolismo de fármacos para disminuir la toxicidad. Unidad III: Comprenderá los objetivos de la preformulación en el desarrollo de nuevos medicamentos. Aplicará sus conocimientos de Química Analítica y Análisis farmacéutico en la evaluación de preformulaciones, establecerá los factores que afectan a la compatibilidad, estabilidad y biodisponibilidad de las preformulaciones. Discutirá acerca de casos planteados. Unidad IV: Aplicará su criterio para seleccionar aquellos aditivos necesarios para el diseño de nuevas presentaciones farmacéuticas con objeto de mejorar la compatibilida y estabilidad de las presentaciones. Unidad V: Comprenderá los factores que modifican la estabilidad físico-química de los medicamentos, como polimorfismo, hidrólisis, oxidación, efectos de los excipientes, interacciones con los envases, empaques, etc. Aplicará las estrategias adecuadas para evitar las incompatibilidades y aumentar la estabilidad de las nuevas formulaciones. Aplicará los modelos cinéticos y su relación con la vida útil del medicamento. Calculará la fecha de caducidad de casos simulados. Unidad VI : Analizará y aplicará los conceptos teóricos aprendidos de coeficiente de partición, liposolubilidad, agonistas, antagonistas de receptores, etc,, para el diseño de agentes quimioterápicos y sus mecanismos de acción como inhibidores enzimáticos. Unidad VII : Comprenderá los procesos de acción de los fármacos que actúan directamente sobre la membrana celular de mamíferos, hongos o bacterias modificando el transporte de iones o moléculas a través de las mismas y su aplicación en el diseño de fármacos que actúa como anestésicos locales, antiarritmicos,,antidiabeticos, antialérgicos, diuréticos,. Unidad VIII : Comprenderá y aplicará los conceptos de agonistas de receptores de Gaba, y de Glicina para el diseño de fármacos empleados como anticonvulsivos, antihipertensivos, etc. Unidad IX : Comprenderá las aplicaciones de los agonistas y antagonistas de histamina como antiulcerosos,.evaluará las características ideales del diseño de estrógenos útiles en el Pág. 4 de 7

5 tratamiento de sustitución de estrógenos. Comprenderá el avance logrado en el desarrollo de hormonas tiroideas cardioselectivas para el tratamiento de arritmias cardíacas. Unidad X : Comprenderá el diseño de fármacos basado en la química de radicales libres. Evaluará la relevancia patológica de los radicales libres como la aterosclerosis, isquemia, diabetes, cáncer.comprenderá el desarrollo y avance en el diseño de fármacos útiles como antioxidantes preventivos. Evaluación del curso : Tipo de Evaluación Porcentaje Desarrollo del Conocimiento Exámenes parciales Examen final Tareas Proyectos Participación en el aula % Desarrollo de Habilidades Trabajo en equipo Comunicación oral y escrita Planteamiento y solución de problemas Desarrollo de Actitudes Responsabilidad Colaboración Compromiso TOTAL Material o Equipo Requerido: Pizarrón/gis Pizarrón blanco/marcadores Proyector de acetatos Cañón Problemarios Modelos Prototipos Software Laboratorio 100 % Frecuencia de uso 50% 25% 25% Pág. 5 de 7

6 Bibliografía : 1.- Avendaño López Carmen Introducción a la Química Farmacéutica. 2ª. Edición. Mc-Graw Hill- Interamericana. Madrid,España. 2.- Thompson E. Judith. Davidow, Lawrence Práctica contemporánea en Farmacia. 2ª Edición. Mc-Graw-Hill-Interamericana. México, D.F. 3.- Herman José Farmacotecnia Teórica y Práctica. 8 tomos. Ed. CECSA. 4.- Sbarbati, Norma E Estabilidad de medicamentos. Ed. El Ateneo. Buenos Aires, Argentina. Universidad Autónoma de Coahuila Asignatura: DESARROLLO Y DISEÑO DE MEDICAMENTOS RESPONSABLES Director de la Coordinador de la Reforma Curricular QFB Víctor R. Madrueno Gutiérrez MC. José Juan Terrazas Secretario Académico de la Facultad Diseñador de la Asignatura MC Liliana Cantu Sifuentes MC. Lucina Josefa López Maynes. Pág. 6 de 7

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