SULFADOXINA + PIRIMETAMINA Tabletas

Transcripción

1 COMPOSICIÓN: SULFADOXINA + PIRIMETAMINA Tabletas Cada tableta contiene: Sulfadoxina Pirimetamina 500mg 25mg PROPIEDADES Y EFECTOS: La Sulfadoxina + Pririmetamina es un antipalúdico cuyos 2 componentes se potencian en su acción contra los agentes causales del paludismo. Gracias a este pronunciado sinergismo, las formas sanguíneas asexuadas de los agentes del paludismo (trozítos, esquizontes) quedan destruidas con una sola dosis. El efecto se basa en el bloqueo de 2 enzimas que intervienen en la biosíntesis del ácido polínico en los plasmodios. El Fansidar es activo contra todos los plasmodios patógenos para el ser humano (plasmodium falciparum, O. vivas, P. ovale, P. malariel), así como contra los parásitos del paludismo resistentes a agentes antipalúdicos como la cloroquina, otras 4 amino-quinolinas y la Pirimetamina. Ha de tenerse presente, sin embargo, que en algunas regiones palúdicas, especialmente en el sudeste asiático y en Sudamérica, existen cepas de P. falciparum que también ha desarrollado resistencia a la Sulfadoxina + Pririmetamina500/25mg. La Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg puede combinarse con quinina y mefloquina, así como con antibióticos (para otras asociaciones, cf. Interacciones). Carece de acción hipoglucemiante y no influye en la actividad de los antidiabéticos. En la rata se han observado lesiones embrionales tras la administración de Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg al comienzo de la preñez. Estas lesiones se deben al componente de la Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg, antagonista del ácido fólico, y pueden prevenirse administrado simultáneamente ácido polínico. ABSORCIÓN: Las concentraciones plasmáticas máximas de Pirimetamina (0.21mg por litro) y Sulfadoxina (63.2mg por litro) se alcanzan a las 4 horas. Aproximadamente, de haberse ingerido 1 comprimido (valores medios de 14 probandos). ELIMINACIÓN: Caracteriza a ambos componentes una vida media relativamente larga; los valores medios son de 96 horas para la Pririmetamina y 184horas

2 para la Sulfadoxina. Tanto la Pririmetamina como las Sulfadoxina se eliminan principalmente por la vía renal. ACUMULACIÓN: La ingestión de 1 comprimido por semana (dosis recomendada para la profilaxis antipalúdica en los adultos) determine concentraciones plasmáticas medias en estado de equilibrio de 0.15mg por litro para la Sulfadoxina (al cabo de unas siete semanas) FIJACIÓN PROTEÍCA: Los valores obtenidos de fijación a las proteínas plasmáticas han sido del 84% para la Pririmetamina y del 91.4 para la Sulfadoxina. PASO A LA LECHE MATERNA: Tanto la Pririmetamina como la Sulfadoxina pasan a la leche materna. INDICACIONES: Tratamiento y profilaxis del paludismo. Empleo terapéutico: La Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg está indicado para tratar el paludismo por P. falciparum, siempre y cuando la infección se haya producido en una región con resistencia a la cloroquina. Empleo profiláctico: Al prescribir un tratamiento profiláctico del paludismo ante un viaje a los trópicos he de tenerse en cuenta fundamentalmente la situación epidemiológica en la región de destino, sobre todo los problemas de la resistencia (cf, Propiedades, efectos), así como los eventuales efectos secundarios de los antipalúdicos disponibles. Actualmente, no existe ningún antipalúdico que confiera una protección absoluta, ahora bien, con una profilaxis medicamentosa minuciosamente observada suele evitarse una evolución grave de la enfermedad. A las mujeres gestantes ha de advertírseles de los especiales riesgos que comportan el paludismo durante el embarazo, y se les aconsejará no viajar innecesariamente a regiones endémicas. La profilaxis antipalúdica con Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg esta indicada en los viajes a regiones con paludismo por P. falciparum resistentes a la cloroquina. Se ha comprobado, además, que la Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg es eficaz contra las infecciones por Toxoplasma gondii y como agente profiláctico de la neumonía por Pneumocystis carinii. POSOLOGÍA: Tratamiento del paludismo con una única dosis:

3 Dosis única solución Dosis única inyectable comprimidos Adultos 7.5ml 3 comprimidos Niños menores de 4 años (5-10kg) 1-1.5ml ½ comprimidos Niños de 4 a 6 años (11-20kg) 2.5ml 1 comprimido Niños de 7 a 9 años (21-30kg) 3.5ml 1 ½ comprimidos Niños de 10 a 14 años (31-45) 5.0ml 2 comprimidos La solución se debe administrar en inyección i.m. profunda. No debe agregarse a soluciones infundibles. Para conseguir un efecto terapéutico más rápido y evitar recaídas (recrudescencias), conviene administrar complementariamente quinina, por vía oral y a la dosis habitual, de tres a siete días (en los casos graves, en infusión i.v.) Profilaxis o tratamiento supresito del paludismo. Las dosis indicadas deben tomarse de una sola vez. Adultos según el peso, dosis superior para las personas de más de 60k Niños menores de 4 años /5-10kg) Niños de 9 a 14 años (30-45kg) Personas semi-inmunes cada 4 semanas Personas no inmunes cada semana 2-3 comprimidos 1 comprimido Cada 4 semanas Cada 2 semanas ½ comprimido 1 comprimido 2 comprimidos 1 ½ comprimidos La profilaxis antipalúdica con Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg es empezar una semana antes de partir hacia una región endémica prosiguiéndose (en el régimen posológico antes iniciado) durante la estancia y las 6 semanas siguientes al regreso. Duración de la profilaxis del tratamiento supresito: por el momento, no más de dos años, toda vez que se carece aún de experiencia sobre un empleo más prolongado. TRATAMIENTO DE LA TOXOPLASMOSIS: En los adultos, los mejores resultados se han obtenido con la dosis siguiente: 2 comprimidos una vez por semana durante 6 u 8 semanas (si está afectado el SNC, se combinará con espiramicina, a razón de 3g diarios durante 3 o 4 semanas). Por lo que concierne a los lactantes, falta aún toda experiencia. PROFILAXIS DE LAS INFECCIONES POR PNEUMOCYTIS CARINII: Lactantes y niños pequeños: 40mg por kg (calculados a partir de la Sulfadoxina) cada 2 semanas Posología recomendada para los adultos: 1-2 comprimidos por semana RESTRICCIONES DEL USO, PRECAUSIONES Y OBSERVACIONES:

4 La Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg está contraindicada, en los casos de intolerancia a las Sulfamidas. DESAPARECER REACCIONES CUTÁNEAS, SE INTERRIMPIRÁ LA MEDICACIÓN Y SE CONSULTARÁ UN MÉDICO: Ha de evitarse la exposición excesiva al sol. La experiencia clínica no ha revelado ningún indicio de lesiones embrionales, como cabía temer en base a la experimentación animal (cf. Propiedades, efectos). No obstante, en los primeros meses de embarazo y ante una posible concepción no debe tomarse Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg salvo en caso de absoluta necesidad. En los pacientes con grave insuficiencia renal, lesiones importantes del parénquima hepático o discrasia sanguínea se evitará el empleo profiláctico (repetido) de la Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg. No debe administrarse la Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg a los lactantes durante los dos primeros meses de vida. A las mujeres lactantes no se les prescribirá la Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg, a menos que interrumpan la lactancia durante el tratamiento. Si la ingestión de la Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg se prolonga durante más de tres meses, ha de controlarse regularmente la fórmula sanguínea. En los tratamientos de larga duración con dosis elevada (cuál es el caso en la toxoplasmosis) puede prevenirse una eventual carencia de ácido fólico administrando ácido polínico. EFECTOS SECUNDARIOS: A las dosis recomendadas, la Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg suele tolerarse bien. Como todos los preparados que contienen y/o Pirimetamina, la Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg puede producir los efectos secundarios o reacciones de hipersensibilidad siguientes: Efectos secundarios Cutáneos: Se han observado exantemas medicamentosos, prurito y ligera caída del cabello. Estos fenómenos suelen ser leves y remiten espontáneamente al suspender la medicación. En casos excepcionales, sobre todo en personas hipersensibles, pueden presentarse reacciones cutáneas graves, eventualmente con peligro para la vida del paciente, como eritema polimorfo, síndrome de Stevens-Jhonson y síndrome de Lyell. Efectos Secundarios Gastrointestinales: Sensación de repleción, náuseas, vómitos (rara vez), estomatitis. Ha habido casos aislados de hepatitis coincidente con la ingestión de Sulfadoxina + Pririmetamina500/25mg. Alteraciones Hematológicas:

5 En contadas ocasiones han observado leucopenia, tronbopenia y anemia megaloblástica, de curso casi siempre asintomático. En casos extremadamente raros, han adoptado la forma de agranulocitosis o púrpura. Todas estas alteraciones remiten de ordinario, una vez suspendida la medicación. Otros Efectos Secundarios: Ocasionalmente, fatiga, cefalea, fiebre, polineuritis. En raros casos se han descrito infiltrados pulmonares como en la alveolitos eosinófila o alérgica. De sobrevenir síntomas como tos o apnea durante el tratamiento con Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg, debe suspenderse éste. INTERACCIONES: Debe evitarse la administración simultánea de Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg y Trimetoprima o asociaciones de la Tritoprima y una Sulfamida, ya que puede reforzar el efecto antifólico, con los consiguientes efectos secundarios hematológicos. Existen indicios de que la asociación de Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25 con cloroquina provoca efectos secundarios con mayor frecuencia y de mayor gravedad que la Sulfadoxina + Pririmetamina 500/25mg solo. SOBRE-DOSIFICACIÓN: 1. Síntomas posibles: Anorexia, náuseas, vómitos, fenómenos de excitación, eventualmente convulsiones, alteraciones hematológicas (anemia megablástica, leucopenia, trombopenia) 2. Medidas en Contra: En caso e intoxicación aguda: lavado gástrico, suministro de líquidos. Ante convulsiones: diazepam o un barbitúrico por vía parenteral. Vigilancia de la función renal y controles repetidos de la fórmula sanguínea hasta cuatro semanas después de producida la sobre-dosificación. En presencia de las alteraciones hematológicas citadas, se administrará ácido polínico (leucavorina) por vía intramuscular. CONSERVACIÓN: Este medicamento solo podrá utilizarse hasta la fecha señalada con EXP en el envase. PRESENTACIÓN: Caja X 3 tabletas Caja X 30 tabletas Caja X 100 tabletas