Redescubrimiento de los insecticidas de primera generación: terpenos y piperidinas como insecticidas frente al Aedes aegypti

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Marina Ferreyra
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1 Redescubrimiento de los insecticidas de primera generación: terpenos y piperidinas como insecticidas frente al Aedes aegypti Erika Amparo Torres Reyes; Víctor Mario Jaramillo

1 1 Redescubrimiento de los insecticidas de primera generación: terpenos y piperidinas como insecticidas frente al Aedes aegypti Erika Amparo Torres Reyes; Víctor Mario Jaramillo Pérez; Andrés Felipe Zorro González; Leonor Yamile Vargas Méndez* Grupo de Investigaciones Ambientales para el Desarrollo Sostenible - GIADS Universidad Santo Tomás - Bucaramanga

Malaria Métodos de control Aedes Anopheles

químico Culex Toxicidad en organismos no

2 Los mosquitos y su importancia médica 2 Mosquitos Enfermedades infecciosas -Tipo viral: 7 Ej. Chikungunya -Tipo parasitaria: 2 Ej. Malaria Métodos de control Aedes Anopheles Gestión ambiental Control biológico Control químico Culex Toxicidad en organismos no objetivos Bioacumulación Resistencia Insecticidas de primera generación Insecticidas de segunda generación OMS. (2016). Enfermedades transmitidas por vectores. Recuperado el 30 de abril de 2018, de la fuente

Insecticidas de primera generación y sus

3 Insecticidas de primera generación y sus derivados 3 Familia: Myrtaceae Especie: Eugenia caryophyllata (clavo) Familia: Piperaceae Especie: Piper nigrum (Pimienta) Bae, I., et al., (2017). Appl Biol Chem, 60, Araujo, et al., (2016). Memórias Do Instituto Oswaldo Cruz, 111,

4 Actividad larvicida 4 Piedecuesta Santander Tercer instar 34 compuestos Criterio de muerte: o respuesta a estímulos externos Cepa Piedecuesta Cepa Rockefeller T: 26±1 C HR:73±4% FP: 11:13 h luz-oscuridad OMS. (2005). Guidelines for laboratory and field testing of mosquito larvicides. p

Resistencia a insecticidas de segunda generación 5 O

8 Muy resistente Piedecuesta-Santander RR 50 8.

5 Resistencia a insecticidas de segunda generación 5 O Susceptibles RR 50 < 5 Resistencia moderada 5 < RR 50 < 10 Muy resistentes RR 50 > 10 H 3 C S P O S O O O O Malatión RR Muy resistente Piedecuesta-Santander RR Resistencia moderada OMS. (2016). Monitoring and managing insecticide resistance in Aedes mosquito populations. p. 8.

6 Actividad larvicida de compuestos fenólicos 6 OH H 3 C Timol, 1 CL 50 Salv 43.2 ppm CL 50 Rock 39.1 ppm OH H 3 C Carvacrol, 2 CL 50 Salv 48.0 ppm CL 50 Rock 44.0 ppm RR Altamente activo CL 50 < 50 ppm Activo 50 ppm < CL 50 < 100 ppm o activo CL 50 > 100 ppm Susceptible RR 50 < 5 Resistencia moderada 5 < RR 50 < 10 Muy resistente RR 50 > 10 CL 50 Salv 45.7 ppm CL 50 Rock 42.3 ppm RR CL 50 Salv 43.7 ppm CL 50 Rock 39.9 ppm CL 50 Salv 43.7 ppm CL 50 Rock 41.7 ppm Dias, et al. (2014). Essential oils and their compounds as Aedes aegypti L. (Diptera: Culicidae) larvicides: Review. Parasitology Research, 113,

7 Actividad larvicida de compuestos carbonílicos 7 Altamente activo CL 50 < 50 ppm Activo 50 ppm < CL 50 < 100 ppm CL 50 Salv 25.0 ppm CL 50 Rock 23.1 ppm CL 50 Salv 68.7 ppm CL 50 Rock 55.0 ppm RR CL 50 Salv 69.5 ppm CL 50 Rock 63.2 ppm o activo CL 50 > 100 ppm O H 3 C R-(-)-Carvona, 9 CL 50 Salv 80.8 ppm CL 50 Rock 72.5 ppm CL 50 Salv ppm CL 50 Rock 98.1 ppm RR O H 3 C CH 2 R-(+)-Pulegona, 11 CL 50 Salv 86.4 ppm CL 50 Rock 81.0 ppm

8 Actividad larvicida de compuestos olefínicos, alcoholes y derivados 8 Altamente activo CL 50 < 50 ppm CL 50 Salv 19.9 ppm CL 50 Rock 13.0 ppm RR H 3 C R-(+)-Limoneno, 13 CL 50 Salv 22.8 ppm CL 50 Rock 23.3 ppm RR CL 50 Salv 73.8 ppm CL 50 Rock 64.0 ppm RR Activo 50 ppm < CL 50 < 100 ppm CL 50 Salv 53.8 ppm CL 50 Rock 51.0 ppm RR CL 50 Salv 80.5 ppm CL 50 Rock 69.2 ppm RR CL 50 Salv 76.8 ppm CL 50 Rock 67.7 ppm

9 Actividad larvicida de los derivados de piperidina 9 H 3 C H 19 CL 50 Salv >>100 ppm CL 50 Salv 28.7 ppm CL 50 Rock 45.8 ppm RR Altamente activo CL 50 < 50 ppm o activo CL 50 > 100 ppm CL 50 Salv 46.3 ppm CL 50 Rock 43.5 ppm CL 50 Salv ppm CL 50 Rock ppm RR

10 Actividad larvicida de los derivados de piperidina 10 CL 50 Salv 36.9 ppm CL 50 Rock 29.2 ppm RR CL 50 Salv 11.0 ppm CL 50 Rock 17.7 ppm RR CL 50 Salv 61.6 ppm CL 50 Rock 66.8 ppm RR H 3 C CL 50 Salv 23.4 ppm CL 50 Rock 31.7 ppm RR H 27 CL 50 Salv 23.1 ppm CL 50 Rock 35.8 ppm RR H 28 CL 50 Salv 32.9 ppm CL 50 Rock 21.1 ppm RR Altamente activo CL 50 < 50 ppm Activo 50 ppm < CL 50 < 100 ppm

11 Actividad larvicida de los derivados de piperidina 11 CL 50 Salv 21.1 ppm CL 50 Rock 31.0 ppm RR CL 50 Salv 15.2 ppm CL 50 Rock 24.7 ppm RR CL 50 Salv 7.9 ppm CL 50 Rock 9.8 ppm RR H 3 C Altamente activo CL 50 < 50 ppm H 3 C H 32 H 34 CL 50 Salv 30.5 ppm CL 50 Rock 20.7 ppm RR CL 50 Salv 26.5 ppm CL 50 Rock 20.5 ppm RR CL 50 Salv 19.4 ppm CL 50 Rock 11.6 ppm RR De los 34 compuestos evaluados como larvicidas: 21 son altamente activos (CL 50 < 50 ppm) y 9 son activos (CL ppm) frente al mosquito Aedes aegypti.

12 Inhibición de la AChE in vitro y ChE in vivo 12 In vivo 100 larvas sometidas a una solución del compuesto 31 (9 ppm), DMSO/H 2 O Obtención del extracto crudo de proteína 50 larvas/1 ml PBS -10 C; 5 min In vitro Enzima acetilcolinesterasa de Electrophorus electricus Centrifugación 4 C; 1 h; ~6300 rpm Método de Ellman Placa de 96 pocillos 405 nm Adición PBS; Sustrato (DTB + ATChI ) Pontual E. et al. (2012) Arch. Insect Biochem. Physiol., 79: Ellman, G. et al. (1961). Biochem Pharmacol. 7:

13 Inhibición de la AChE in vitro Compuesto R 1 R 2 R 3 IC 50 (ppm) 23 -H -O -H H -F -H H -Cl -H H H -H -H H - -H H -O -H H -F -H H -Cl -H H H -H -H H - -H 20.0 Galantamina 0.3

14 Inhibición de la ChE in vivo para el compuesto H O H Agua mu ChE 87.6 mu ChE 84.4 mu ChE % Inhibición ChE 77.2% Inhibición ChE Una unidad de colinesterasa (ChE): cantidad de enzima capaz de hidrolizar 1 µmol de sustrato. Un mecanismo de acción responsable de la muerte de las larvas al ser sometidas a la 1-bencil-6 -cloro-4 -metil-3,4 dihidroespiro [piperidina-4,2 -(1 H) quinolina] (31), es la inhibición de las colinesterasas.

Agradecimientos 15 Los autores agradecen a la Universidad Santo Tomás seccional Bucaramanga por el apoyo financiero a través del proyecto GIFQCAAMBECOP42017.

15 Agradecimientos 15 Los autores agradecen a la Universidad Santo Tomás seccional Bucaramanga por el apoyo financiero a través del proyecto GIFQCAAMBECOP EAT y VJP agradecen a Colciencias, y a la Universidad Santo Tómas por las becas de Jovenes Investigadores. AFZG agradece por la financiación a través de la convocatoria de semilleros. Leonor Yamile Vargas Méndez leyavar@gmail.com

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