THIPENTHAL. TIOPENTAL SÓDICO 1 g INYECTABLE. VENTA BAJO RECETA ARCHIVADA (Lista III) FÓRMULA CUALI Y CUANTITATIVA. Cada frasco ampolla contiene:

Transcripción

1 THIPENTHAL TIOPENTALSÓDICO1g INYECTABLE VENTABAJORECETAARCHIVADA(ListaIII) FÓRMULACUALIYCUANTITATIVA Cadafrascoampollacontiene: Tiopentalsódicoestéril 1g ACCIÓNTERAPÉUTICA: Anestésicogeneral,barbitúrico.CódigoATC:N01AF03. INDICACIONES: Está indicado para: Inducir la anestesia general, como anestésico i. v. en intervenciones cortas, como suplemento de otros agentes anestésicos. Producir hipnosis durante una anestesia balanceada con otros agentescomoanalgésicosorelajantesmusculares.tambiéneneltratamientodeestadosconvulsivos. ACCIÓNFARMACOLÓGICA: LosbarbitúricosdeacciónultracortaproducenhipnosisyanestesiasinanalgesiapordepresióndelSNC. Mecanismopropuesto:actúaaumentandolarespuestaalGABA,aumentalaconductanciadelamembrana; estoproduceunadisminucióndelaexcitabilidadneuronalprovocandolaacciónanestésica. FARMACOCINÉTICA: Biotransformación: Principalmente hepática, en menor proporción en riñón y cerebro. El Tiopental es metabolizadoenunmayorporcentajeametabolitosinactivosy,enun3%a5%apentobarbitai. ElTiopentalseacumulaenlostejidosgrasos. Eliminación:Renal.Enadultos:10 12horas. Debidoasualtaliposolubilidadsereabsorbeenlostúbulosrenales. Uniónaproteínasplasmáticas:alta72 86%. Vidamedia:Distribuciónrápida4,6a8,5minutos. Comienzodelaacción:

2 Anestesia:30 60segundosluegodelaaplicaciónI.V. Hipnosis:entre10 40segundosluegodeaplicaciónI.V. Relajaciónmuscular:alrededorde30segundos. Tiempoalamáximaconcentración: Plasma:rápido. Cerebro:30segundosaproximadamente. Músculo:15 30minutos. Grasas:variashoras. Duracióndelaacción:10 30minutos. POSOLOGÍA/MODODEADMINISTRACIÓN: THIPENTHAL/TIOPENTALSÓDICOInyectabledebeseradministradoexclusivamenteporvíaintravenosa.No existeunesquemadeposologíafijo. Laedad,elsexoyelpesocorporaldelpacientedeterminanladosisapropiada. Lospacientesjóvenesmasculinosnecesitandedosisextraselevadas. Premedicación: La administración de atropina o de escopolamina están recomendadas, a fin de evitar los reflejos vagotónicoseinhibirlassecreciones. Amenudounbarbitúricoounopiáceoformanpartedelamedicacióncomplementaria.Laadministraciónde pentobarbitalestárecomendada,afindeevaluarlareaccióndelpacientealaanestesiaconbarbitúricos. Es importante la administración de estos medicamentos de manera que el efecto máximo se ajuste antes quelainduccióndeloshipnóticos. Dosis test: Administrarunadosisde25a75mg.deTiopentalSódicoporvíaintravenosa(correspondientea1 3ml.de unasolucióndetiopentalsódicoal2,5%).afindeevaluarlatoleranciadeladrogaylarespuestaindividual delpaciente.acontinuacióndelaadministración,elpacientedeberáserobservadoestrechamentedurante 60segundos. Alternativamente, es posible utilizar una solución de Tiopental Sódico al 1% corno dosis test, mientras se suministralaanestesia. Inducción: Encasodesujetosdetallaypesopromedio,seprocederáalaadministraciónporvíaintravenosa50 75mg. detiopentalsódico(correspondientea2a3ml.deunasolucióndetiopentalsódicoal2,5%),aintervalos de20a40segundos,segúnlareaccióndelpaciente.despuésdelainduccióndelhipnóticoyenpresenciade unefectoinsuficiente,esposiblelaadministracióndedosisadicionalesde25a50mg.detiopental.afinde evitarunadepresiónrespiratoriaypreveniruneventualriesgoporsobredosis,serecomiendaadministrarla infusiónlentamente.

3 Unaapneatransitoriadespuésdecadaadministraciónescaracterísticadelproducto;adosismáselevadas, seobservaunadisminuciónprogresivadelaamplitudrespiratoria.lafrecuenciacardiacapermanecenormal oligeramenteincrementadademodotransitorio. Una relajación muscular es obtenida normalmente 30 segundos después de la pérdida de la conciencia (comprobarporeltonodelamusculaturamaxilar).laspupilaspuedendilatarseycontraerseulteriormente, perolareaccióndelaluzpersistehabitualmentehastalaaparicióndelaprofundidadanestésicadeseada. Un nistagmus y un estrabismo divergente son característicos de los estados superficiales; los ojos permanecen siempre cerrados y fijos cuando la anestesia quirúrgica se ha obtenido, entonces los reflejos cornealesyconjuntivalesdesaparecen. UtilizacióndeTiopentalSódicoencombinaciónconotrasdrogasutilizadasenanestesia: CuandoTiopentalSódicoesasociadoenanestesiageneralbalanceadaaunmiorrelajanteoaunanestésico inhalatorio, se estima la dosis total de Tiopental Sódico necesaria a fin de asegurar la hipnosis. La dosis calculadaseráadministradaen2a4inyeccionesfraccionadas.conestemétodo,sepreveeelriesgodefases breves de apnea que necesiten una ventilación asistida. A fin de asegurar una inducción rápida, se preconiza, que los pacientes de talla y peso promedio, una dosis de 210 a 280 mg. de Tiopental Sódico (correspondientea3 4mg./kg.). UtilizacióndeTiopentalSódicocomoúnicoanestésico: En este caso, la anestesia general tal vez se obtiene por la ayuda de repetidas inyecciones de dosis moderadas,enunaperfusiónde0,2a0,4%detiopentalsódico(noseempleaenestasconcentracionesel aguadestiladaenvistaderiesgodehemólisis.prepararlasolucióndeglucosaal5%osoluciónfisiológicaal 0,9%).Segúnlaaplicacióndelaperfusión,laintensidaddelahipnosispuedesercontroladaporlavelocidad deperfusión. Tratamientodelosestadosconvulsivosenelcursodelahipnosis: En esta situación se recomienda la administración de 75 a 125 mg. de Tiopental Sódico(3 a 5 ml. de una solución de Tiopental Sódico al 2,5%). En el caso de pacientes en estado convulsivo, provocado por los anestésicos locales, la dosis se aumentará de 125 mg. a 250 mg. La dosis propuesta será calculada en funcióndelefectoconvulsivantedelanestésicolocalutilizado. Paralapreparacióndsolucionesinyectables,verelítem SituacionesParticulares SITUACIONESPARTICULARES: PreparacióndelaSolución:ElTiopentalSódicosepresentabajolaformahigroscópicoamarillento. Comosolvente,seempleageneralmentebajocondicionesdeasepsia,yaseaaguadestilada,soluciónsalina al0,9%ounasoluciónglucosadaal5%parainyección. Lasconcentracionesfinalesdestinadasalaadministraciónintermitenteporvíaintravenosavaríandel2%al 5%. Lasconcentracionesmásfrecuentementeutilizadassondelordendel2%al5%.

4 Una solución al 3,4% en agua destilada es isotónica. Una solución acuosa al 2% o mayor puede provocar hemólisis. En perfusión continua, se utilizan concentraciones de 0,2% al 0,4%. La preparación de la solución de perfusiónesobtenidaalagregartiopentalsódicoaglucosaal5%osoluciónal0,9%. Cálculoparasolucionesdediferentesconcentraciones. Concentracióndeseada Porcentaje mg./ml Tiopental g Cantidadautilizar Solvente ml 0, , , , , ,5 500 Envistadelriesgodehemólisis,lautilizacióndeaguadestiladacomosolventedeberáevitarse. Compatibilidad: Las soluciones de Tiopental Sódico turbias no deberían ser utilizadas. La mezcla de soluciones de succinilcolinaodeotrassubstanciasdecarácterácidoysolucionesdetiopentalsódicodebenserevitadas. TodadisminucióndepHfavorecelaformacióndeunácidoinsoluble.. CONTRAINDICACIONES: Porfiriaagudaintermitenteovariegataoantecedentesdeésta:losanestésicosbarbitúricospuedenagravar síntomasporinduccióndeenzimasresponsablesdelasíntesisdeporfirina. Frentealaexistenciadelossiguientesproblemas,reducirladosisyadministrarlentamentelamedicación: Enfermedad de Addison, anemia severa, disfunción hepática o renal, mixedema, enfermedades cardiovasculares severas, hipotensión o shock, miastenia grave, desórdenes neuromusculares (distrofia muscular y miotonias), enfermedades respiratorias(disnea u obstrucción especialmente statusasmaticus). Hipersensibilidadacualquieradeloscomponentes.

5 Deberán adaptarse medidas precautorias en pacientes debilitados dado que pueden ser más susceptiblesaladepresiónrespiratoriayapnea. Hipotensión. INCOMPATIBILIDADES: NomezclarlassolucionesdeTiopentalconsolucionesdesuccinilcolina,tubocurarinayotrosmedicamentos conphácidoyaqueprovocanprecipitación. ADVERTENCIAS: Losanestésicosbarbitúricosdebenseradministradosúnicamenteporprofesionalescalificados. Debedisponersedeunequipoapropiadoderesucitación,equipodeintubaciónendotraquealyoxígeno. Mantenerelpasodelaire. El médico deberá individualizar la dosis del anestésico de acuerdo a la profundidad de la anestesia a obtener,elusoconcomitanteconotrosmedicamentosuóxidonitrosoylascondicionesfísicasdelpaciente (edad,sexo,peso). Lospacientesjóvenespuedenrequerirdosismayoresquelospacientesadultos. Evitarlaextravasaciónylainyecciónintra arterial. Lainyecciónextravascularpuedecausardolor,hinchazón,ulceraciónynecrosis. Lainyecciónintraarterialpuedeproducirarteritisseguidadevasoespasmo,edema,trombosisygangrena dealgunaextremidad. Laaplicaciónrepetidapuedecausarefectosacumulativos,resultando somnolenciaprolongadaydepresión circulatoriaorespiratoria. Sielpacienterequiereunasegundaanestesiaenelmismodía,seaconsejaunadisminucióndeladosis. Para minimizar secreciones mucosas, administrar anticolinérgicos como atropina o glicopirrolato como premedicación.losopiáceospuedenadministrarseparamejorarlosefectosanalgésicosdelosanestésicos barbitúricos. Losrelajantesmuscularesdeberánadministrarsedesernecesario,enformaseparada. Los pacientes con tolerancia al alcohol o barbitúricos pueden requerir dosis más altas de anestésicos barbitúricos. PRECAUCIONES: Sensibilidad cruzada: Aquellos pacientes hipersensibles a un barbitúrico pueden también manifestar hipersensibilidadfrenteaotrosbarbitúricos. Interacciones: Alcohol o depresión del SNC: podrían potenciarse los efectos depresores sobre el SNC, depresión respiratoria.ej.:efectoshipotensores,tambiénpuedeprolongarselarecuperacióndelaanestesia.

6 Antihipertensivos. especialmente diazoxido o bloqueantes gangliónicos (guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafan). Diuréticos o medicación hipotensora: deberán controlarse la presión enlospacientes. Medicaciónqueproduzcahipotermia. Ketamina:Aumentaelriesgodehipotensiónydepresiónrespiratoria. SulfatodeMagnesioaplicadoporvíaparenteral:aumentaladepresióndelSNC. Fenotiazinas: especialmente prometazina: pueden potencializarse los efectos hipotensivos y los efectosexcitatoriosdelsnc. Carcinogenésis y Mutagénesis: No se han realizado estudios en animales para determinar el potencial carcinogénicoymutagénico. Fertilidad:Almomentonosehanrealizadoestudiosenanimales. Embarazo: El uso de barbitúricos durante el embarazo puede provocar depresión del SNC en el feto. Se desconocesilosanestésicosbarbitúricossonteratogénicos. ElTiopentalatraviesalaplacenta. Lactancia:Nosehandocumentadoproblemasenhumanos. Pequeñascantidadespuedenaparecerenlalechematernaluegodelaadministracióndealtasdosis. Niños: Aunque no existen estudios apropiados que relacionen la edad con los efectos del anestésico, tampocosehandocumentadoproblemasespecíficos. Ancianos: La recuperación del conocimiento y de las funciones psicomotoras tras la administración del anestésicosonmáslentasencomparaciónconpacientesjóvenes. REACCIONESADVERSAS: Los anestésicos barbitúricos son potentes depresores respiratorios. Estos pueden causar apnea, especialmenteencasosdehipovolemia,traumacranealopremedicaciónnarcótica. Somnolencia. Aunquesedocumentaroncasosdeverdaderaanafilaxis,laincidenciadeesteefectoesbaja. Puedemanifestarsesobredosisporinyecciónrepetidayrápidadelanestésico. Puedenverseafectadasfuncionespsicomotorasluegodelaaplicacióndelamedicación;laduraciónseráde 24horasaproximadamente,dependiendodelacombinacióndemedicamentosylasdosisadministradas. Lossiguientesefectosadversosnecesitanatencióninmediata: Reacciones alérgicas agudas (dolor abdominal, ansiedad, rash cutáneo, enrojecimiento, picazón, hinchazóndepárpados,cara,labios,disminucióndelapresiónsanguínea,dificultadpararespirar. Arritmiascardíacas(latidoirregular). Depresióncirculatoria(disminucióndelapresiónsanguínea).

7 Ansiedad,confusión,excitación,alucinaciones,nerviosismo. Depresiónrespiratoria. Tromboflebitis(enrojecimiento,hinchazónodolorenelsitiodeinyección). Reaccionesadversaspostquirúrgicas: OcurrenraramenteconelusodeTiopental: Anemia hemolítica con falla renal (dolor de estómago, espalda, piernas, vómitos, pérdida de apetito,debilidad,cansancio,fiebre). Debilidadenmuñecasydedos. Másfrecuentemente: Aumentodelasensibilidadalfriodurantelarecuperación. Dolordecabeza,vómitos,náuseas. SOBREDOSIFICACIÓN: Depresión del SNC severa, hipotensión severa, pérdida de la resistencia vascular periférica, depresión respiratoriasevera,incluyendoapnea. Tratamiento: Depresión respiratoria o depresión miocárdica: discontinuar el anestésico, implementar paso de aire(ej.:intubación)yadministraroxígeno100%conventilaciónasistidadesernecesario. Laringoespasmo:Administrarpresiónpositiva100%oxígeno.Desernecesarioadministrarrelajante muscular.encasosextremospuederequerirunacricotirotomía. Hipotensión:Administrarfluidosintravenososyelevarlaspiernasdelpaciente.Sinoseobtieneel efectodeseado,administrarunvasopresorodrogasinotróficas. Monitorearsignosvitales,gasesensangreyelectrolitosséricos.Estosdebenmantenerse. En casos de extravasación: Administrar Procaína 1% en forma local para disminuir el dolor y provocarvasodilatación. Laaplicaciónlocaldecalorpuedeayudaramejorarlacirculaciónyremoverlainfiltración. Inyecciónintraarterialinadvertida:diluirelanestésicoremoviendoeltorniquete.Laagujadeberá sermantenidaenellugar,inyectar10ml.deunasolucióndiluidadeprocaínaal1%enlaarteria parainhibirelespasmodelmúsculoliso. Bloqueosimpáticodelplexobraquial,desernecesarioparadisminuireldolor. Paraprevenirlaformacióndetrombos,heparinizar. Infiltración local de un agente bloqueante alfa adrenérgico en área vasospástica, deberá considerarse.

8 Inyecciónintraarterialdeglucocorticoideenelsitiodeinjuria,seguidodeadministraciónsistémica deadenocorticoide,deberátambiénconsiderares. Administraciónintra arterialdeurokinasa.puedepromoverfibrinolisis. Lainyecciónarterialdevasodilatadoresoinfusiónarterialdefluidosparenteralesesgeneralmente útilenlareduccióndeláreadenecrosis. Escalofríos:mantenerlatemperaturaambiental.Administrarclorpromazinaymetilphenidato. Ticomoflebitis:tratamientosintomático.Aplicarcalorydescanso. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los CentrosdeToxicología:. HospitaldePediatríaRicardoGutiérrez:T.E.(011) /2247 HospitalA.Posadas:T.E.(011) PRESENTACIÓN: Envasesconteniendo1,5,50,y100frascosampolla,losdosúltimosparausoexclusivohospitalario. CONDICIONESDECONSERVACIÓNYALMACENAMIENTO: Antesdereconstituir,conservarentre15 30 C. Mantenerfueradelalcancedelosniños.