*A RCA REGISTRADA: Descripción:

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1 *A RCA REGISTRADA: Descripción: La claritromicina es un antibiótico macrólido semisintético. Farmacología clínica: Farmacocinética: La claritromicina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal después de su administración oral. Los alimentos retrasan ligeramente el comienzo de la absorción de la claritromicina incrementando el Tmax de 2 a 2,5 horas. Los alimentos también incrementan la Cmax alrededor de un 24 % pero no afectan la biodisponibilidad de la claritromicina. Los alimentos no afectan el inicio de la formación del metabolito activo con propiedades antimicrobianas, el 14-OH claritromicina, o su Cmax, pero ligeramente disminuyen la formación del metabolito dado por un 11 % en la disminución del ABC. La claritromicina puede tomarse con o sin alimentos. La vida media de la claritromicina 500 mg es de 5 a 7 horas con una vida media del 14-OH claritromicina de 7 a 9 horas, la concentración del estado de equilibrio se alcanza de 3 a 4 días. La excreción urinaria es de un 30 % siendo el 14-OH claritromicina el metabolito mayor que se encuentra, que cuenta por un adicional 10 a 15 % de la dosis. En pacientes con función hepática alterada existe una disminución en la formación de 14-OH claritromicina compensada por un incremento en el aclaramiento renal de la claritromicina. La claritromicina y el 14-OH claritromicina se distribuyen bien en tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones tisulares son mayores a las séricas. Indicaciones y usos: PRINCIPIO ACTIVO: Claritromicina MARCA REGISTRADA: CLARITROBAC Claritrobac / Clarita-X (Claritromicina) está indicado para el tratamiento de pacientes con infecciones de ligera a moderada intensidad causadas por cepas sensibles de los siguientes microorganismos: Faringitis/Amigdalitis debido a Streptococcus pyogenes. Neumonía adquirida en la comunidad debido a Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae ó Chlamydia pneumoniae. Exacerbación bacteriana aguda de la bronquitis aguda debido a Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. Sinusitis maxilar aguda debido a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. Infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos debido a Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes. 1

2 Infecciones por micobacterias diseminadas debido a Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare. Claritrobac / Clarita-X (Claritromicina) en combinación con amoxicilina y omeprazol (o lanzoprazol) está indicado en el tratamiento de pacientes con infección por H. pylori (triple terapia). Claritrobac / Clarita-X (Claritromicina) está indicado en la prevención de la diseminación de Mycobacterium avium en pacientes con infección avanzada por HIV. Contraindicaciones: Claritrobac / Clarita-X está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a la claritromicina, eritromicina o a cualquier antibiótico macrólido. La administración conjunta de claritromicina y cualquiera de los siguientes medicamentos está contraindicada: cisaprida, pimozida, astemizol, terfenadina, dihidroergotamina y ergotamina. Advertencias: Claritrobac / Clarita-X no debe ser usada en mujeres embarazadas excepto en los casos en que no exista terapia alternativa apropiada. Si un embarazo ocurre tomando este fármaco la paciente debe ser informada del peligro potencial para el feto en cuanto a efectos negativos en el desarrollo embrio-fetal. Con casi todos los antibióticos se ha reportado colitis pseudomembranosa cuya intensidad puede ir de ligera hasta poner en riesgo la vida del paciente. En necesario considerar este diagnóstico ante la presencia de diarrea posterior a la administración de antibióticos. Precauciones: Como la claritromicina es principalmente eliminada por el hígado y el riñón en aquellos pacientes con trastorno renal severo con o sin daño hepático una reducción de la dosis o intervalos de dosis prolongados es recomendado. La claritromicina en combinación con ranitidina citrato de bismuto no es recomendada cuando el aclaramiento de creatinina es menor a 25 ml/min. Claritromicina en combinación con ranitidina citrato de bismuto no debe ser usada en pacientes con historia de porfiria aguda. Interacciones medicamentosas y de otro género: La claritromicina eleva los niveles plasmáticos de carbamazepina y teofilina por lo que sus valores séricos deben ser monitoreados. El uso de claritromicina con terfenadina está contraindicado. La administración de claritromicina y zidovudine disminuye las concentraciones del estado de equilibrio de esta última. La claritromicina puede potenciar el efecto anticoagulante de los anticoagulantes orales por lo que el tiempo de protrombina debe ser cuidadosamente monitoreado. Las concentraciones plasmáticas de digoxina pueden elevarse cuando se administra claritromicina. 2

3 La administración de claritromicina y colchicina puede aumentar la toxicidad de la colchicina. El uso de claritromicina con quinidina ó disopiramida puede llevar a la aparición de Torsades de Pointes. El uso de la claritromicina con la dihidroergotamina y la ergotamina está contraindicado pues se ha asociado a toxicidad ergot aguda dada por vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos incluyendo el sistema nervioso central. Puede haber somnolencia y confusión cuando se usa la claritromicina con el triazolam. El uso concomitante de claritromicina y midazolam debe ser evitado por el aumento en el ABC del midazolam. La claritromicina aumenta la concentraciones de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas). La claritromicina puede aumentar la exposición sistémica al sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo. Una reducción de la dosis de sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo debe ser considerada. Se recomienda precaución cuando se emplea claritromicina e itraconazol de manera concomitante pues puede ocurrir aumento de los niveles plasmáticos de ambos. Fuertes inductores del citocromo P450 como la rifampicina, el rifabutin y el efavirenz pueden acelerar el metabolismo de la claritromicina y disminuir sus niveles plasmático afectando el efecto terapéutico deseado. No se necesita ajuste de dosis cuando se emplea claritromicina concomitantemente a atazanavir o saquinavir en pacientes con función renal conservada. La claritromicina puede elevar en raros casos la TGP (ALT), TGO (AST), GGT, fosfatasa alcalina, LDH, bilirrubina total, BUN, la creatinina sérica y el tiempo de protrombina. La claritromicina puede disminuir el conteo de leucocitos. Carcinogénesis, mutagénesis y trastorno de la fertilidad: Estudios a largo plazo en animales no han sido realizados para evaluar el potencial carcinogénico. No hay evidencia de trastorno de la fertilidad con el uso de claritromicina o que posea potencial mutagénico. Embarazo y lactancia: Categoría de embarazo: C, efectos teratogénicos. La claritromicina solo debe ser usada durante el embarazo si el potencial beneficio supera al potencial riesgo para el feto. Lactancia: No se conoce si la claritromicina se excreta en la leche humana. Se debe tener precaución cuando se administra claritromicina a mujeres lactando. Reacciones adversas: 3

4 La mayoría de los efectos adversos observados son de naturaleza ligera y transitoria. La mayoría de los efectos adversos son: diarrea, náuseas, trastorno temporal del gusto, dispepsia, dolor abdominal y cefalea. Otras reacciones reportadas son: Urticaria, erupciones en la piel, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, glositis, estomatitis, moniliasis oral, vómitos, pancreatitis, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia, mareos. A nivel del SNC se ha descrito: ansiedad, desorientación, convulsiones, alucinaciones, insomnio, depresión, pesadillas, tinnitus, tremor, vértigo. Rara vez se ha reportado elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis colestásica, hepatitis hepatocelular con o sin íctero, hipoglicemia, nefritis intersticial. Se ha asociado el uso de claritromicina con prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares. Sobredosis: En caso de una sobredosis aguda y si la ingestión es reciente debe vaciarse el estómago, observar al paciente y mantener una adecuada hidratación. Puede presentarse dolor abdominal, vómitos, náuseas y diarreas. Las concentraciones de claritromicina no se ven modificadas de manera importante por la hemodiálisis o la diálisis peritoneal. Dosis y vía de administración: Claritrobac / Clarita-X se administra por vía oral. Dosis en adultos: Infección Dosis (cada 12 horas) Duración Faringitis/amigdalitis debido a Streptococcus pyogenes 250 mg 10 días Sinusitis maxilar aguda debido a Haemophilus 500 mg 14 días influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae. Neumonía adquirida en la comunidad debido a Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae o Chlamydia pneumoniae Neumonía adquirida en la comunidad debido a Haemophilus influenzae 500 mg 7 a 14 días 500 mg 7 días 250 mg 7 días 4

5 Infección en piel y tejidos blandos debido a Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes. En la triple terapia para la erradicación del Helicobacter pylori junto a amoxicilina (1 gramo cada 12 horas) y omeprazol 20 mg cada 12 horas (o lanzoprazol 30 mg cada 12 horas) es de 1 tableta (500 mg) cada 12 horas por 10 días. Tanto en el tratamiento como en la profilaxis de la enfermedad por Mycobacterium avium diseminada la dosis es de 1 tableta (500 mg) cada 12 horas 5