TRABAJOS PRÁCTICOS: POLVOS Y GRANAULADOS. Parte 1: POLVOS A GRANEL. Parte 2: POLVOS DOSIFICADOS. 1) Rp/ Talco. 5 g. Magnesia calcinada

Transcripción

1 TRABAJOS PRÁCTICOS: POLVOS Y GRANAULADOS. Previo a la realización del práctico, el alumno deberá traer confeccionado un cuadro con la información que requiera cada formula siguiendo este modelo: COMPONENTE CANTIDAD EMPLEADA ESTADO DE AGREGACIÓN SOLUBILIDAD FUNCIÓN EN ESTA FORMULA OTRAS CARACTERISTICAS Parte 1: POLVOS A GRANEL 1) Rp/ Creta Talco Magnesia Calcinada Extracto de Belladona a.a. 5 g 0,10 g NOTA: Este es un ejemplo de combinar polvos con una sustancia pastosa como el Extracto de Belladona. Los tres primeros ingredientes de la fórmula conforman el llamado polvo del Dr. Mendez. TÉCNICA: Pesar el extracto y adherirlo a la mano del mortero. Pesar la magnesia calcinada y tomar con ella el extracto. Agregar el resto de los polvos mezclando hasta homogeneidad. 2) LIMONADA SECA DE CITRATO DE MAGNESIO Ácido cítrico Carbonato de magnesio Azúcar Alcoholaturo de limón Envase conteniendo 40 g. 49,2 g 29,5 g 19,7 g 1 g TÉCNICA: Pulverícese el azúcar y el ácido cítrico, agréguense los otros componentes de la fórmula, mézclese y envásese en frasco apropiado. Esta presentación permite la preparación extemporánea por simple disolución en 170 ml de agua fría o caliente. Una vez terminada la efervescencia, completar hasta 250 ml. Fíltrese. DOSIS: Adultos: 40 a 100 g, niños: 20 a 50 g. 3) Rp/ Carbonato de calcio Magnesia calcinada Fenolftaleína 10 g 10 g 0,40 g TÉCNICA: Triturar en el mortero la magnesia calcinada con la fenolftaleína agregando unas gotas de agua destilada para lograr una coloración rosada que permita visualizar la homogeneidad de la mezcla. Finalmente agregar el carbonato de calcio y triturar a homogeneidad. Parte 2: POLVOS DOSIFICADOS 4) Rp/ Carbón activado Caolín Esencia 1 papel = X a.a. 5 g X gotas 1

2 TÉCNICA: Se mezclan en un mortero el carbón y el caolín hasta color homogéneo, se le agregan las gotas de esencia, se mezcla convenientemente con los polvos y se envasa en papeles. 5) Rp/ Ácido acetilsalicílico 1 papel = X 100 mg TÉCNICA: Pesar 10 papeles vacíos en la balanza y calcular el peso promedio. Luego pesar dos comprimidos de Aspirina y triturar en mortero. Distribuir el polvo sobre la plancha de vidrio, formando un rectángulo simétrico. Con la ayuda de una espátula, dividir el rectángulo en 10 partes iguales. Envasar cada una de las partes en un papel y cerrar. Pesar cada papel lleno y calcular la cantidad de polvo que contiene. Controlar uniformidad de peso según FA 7 (Primer volumen < 740>). NOTA: utilizar el papel provisto por la cátedra. 6) Rp/ Cafeína 0,1 g Almidón c.s. 1 cápsula = C Consideraciones previas a la confección de cápsulas rígidas: Se debe tener en cuenta que: La fórmula magistral expresa la dosis de principios activos en peso. La cantidad de principio activo a pesar se obtiene multiplicando la dosis indicada en la receta por el número cápsulas que hay que preparar. Una vez pesados el/los principio/s activo/s se pasan a una probeta graduada y se determina su volumen sin apelmazar (volumen aparente). Según el volumen ocupado por los principios activos se elige el tamaño de cápsula más pequeño que puede contenerlos. Esto se hace empleando las tablas o nomogramas que se describen más abajo. Normalmente no existe una cápsula con volumen exactamente igual al ocupado por el fármaco, por lo que debe elegirse el tamaño inmediatamente mayor disponible. La diferencia entre el volumen del total de las cápsulas y el volumen que ocupan los principios activos se completa con un diluyente inerte. Otra manera de proceder es calibrar las cápsulas disponibles con el principio activo y con el diluyente por separado. Así se obtienen datos de densidades aparentes, al realizar el cociente entre el peso promedio de la capsula llena con principio activo/volumen de la cápsula, (hay que elegir previamente el tamaño de la capsula a utilizar). Estos valores experimentales de densidad luego se utilizarán para calcular las cantidades de principio activo y excipiente. 1) Tablas: Una vez conocido el volumen (v 1) que ocupa el principio activo necesario para elaborar la totalidad de las cápsulas, se divide entre el número de cápsulas que se quieren elaborar (v 1/n=v 2). En la Tabla 1 se busca el valor inmediatamente superior a v 2 y se busca a qué número de cápsula corresponde. Se multiplica el valor de volumen tabulado para esa cápsula por el numero de cápsulas que se quieren elaborar (v 3). La diferencia entre (v 3) y (v 1) indicará la cantidad de excipiente que es necesario agregar al principio activo para llenar las cápsulas al ras. 2) Nomogramas: Es necesario conocer el volumen de principio activo y el numero de cápsulas que hay que preparar. En el eje de las abscisas del nomograma ubicamos el volumen de principio activo, se proyecta una vertical desde ese punto hasta la diagonal correspondiente al número de cápsulas que se quieren elaborar. Se busca en ordenadas el número de cápsula correspondiente a la intersección. Si no coincide exactamente con un tamaño de cápsula, se busca el inmediatamente superior. En ese caso se debe calcular la cantidad de excipiente a añadir para llenar al ras las cápsulas. Desde el valor de ordenada correspondiente a la 2

3 TÉCNICA: cápsula seleccionada se busca en la línea horizontal el número de cápsulas a elaborar. Desde la intersección se baja buscando el volumen correspondiente en abscisas. La diferencia entre este volumen y el ocupado por el principio activo será la cantidad de excipiente a emplear. Puede ocurrir que la cápsula seleccionada con este método corresponda a un número poco frecuente y difícil de adquirir a través de los proveedores habituales. En este caso, se puede sustituir por otra mayor y completar la diferencia de volumen con excipiente inerte. Una vez conocidos los volúmenes de cada componente, se procede a su mezclado en el mortero. La mezcla final ha de ser homogénea para que la dosificación sea correcta. Para el llenado de las cápsulas se prepara el capsulador: se colocan las cápsulas en los orificios de la placa correspondiente al número de cápsula. Se separan las tapas y los cuerpos se enrasan a nivel de la patina. La mezcla de polvos se distribuye homogéneamente sobre la platina mediante una espátula. Puede ser necesario golpear ligeramente el capsulador con el fin de eliminar el aire atrapado en el interior de las cápsulas y que dificultan la entrada de todo el polvo. Ello podría dar lugar a una dosificación errónea. Tras esta operación se siguen llenando las cápsulas con el polvo sobrante y, si queda aún más polvo por introducir, se compacta el contenido de cada una aplicando la misma presión en todas con un punzón para utilizar todo el polvo pesado. Posteriormente se elevan un poco las cápsulas para que sobresalgan de la placa del capsulador y se tapan manualmente una a una. Luego se sacan del caspulador y se limpian para eliminar el polvo que pueda quedar adherido en el exterior de las cápsulas. Así, además de cuidar la presentación, se evita la sensación desagradable que puede causar el mal sabor de la sustancia medicamentosa. El limpiado se puede realizar con un pincel o rodando las cápsulas sobre un paño. 1) Calcular la cantidad de excipiente a usar en base al principio activo y al tamaño de cápsula a emplear (Nº 0). 2) Pesar c.s. de cada componente. 3) Distribuir en cápsulas N 0, utilizando el capsulero. 4) Acondicionar en envases adecuados y rotular. 5) Realizar el control de uniformidad de unidades de dosificación según FA 7 ( Primer volumen <740>) Tabla: Volumen correspondiente a cada tamaño de cápsula (se debe solicitar los valores exactos al proveedor) Nº de cápsula Volumen (ml) 5 0,13 4 0,20 3 0,27 2 0,37 1 0,48-0,50* 0 0,67 0,68* 00 0, ,36 1,37* (*) Según el fabricante NOMOGRAMA: Ver en VILA JATO J.L. (Editor). Tecnología Farmacéutica. Formas Farmacéuticas. Vol II. Ed. Síntesis. Madrid, 1997, pág

4 Problemas a resolver: 1. Qué tamaño de cápsula emplearía para la preparación de carbonato de calcio en dosis de 500 mg? (densidad aparente del carbonato de calcio a 25 ºC = 2,71 g/ml). Justifique. Nº cápsula Volumen (ml) mg de lactosa En caso de requerir un diluyente, indique la cantidad de lactosa que emplearía con ese fin. 2. Rp/ Codeína 0,015 mg Paracetamol 500 mg 1 cápsula = XXX Suponga que la densidad aparente de las drogas prescriptas es igual a la de lactosa. Tenga en cuenta que dispone de la balanza que habitualmente emplea en los T.P. a) Qué cápsulas usaría? b) Cuánto pesa de cada componente? c) Técnica detallada de preparación. 3. Rp/ Ácido fólico Estearato de magnesio Talco Almidón de maíz 1 cápsula = XL 2 mg 1 g 3 g 96 g a) Dispone de cápsulas Nº 0 y 1. Describa detalladamente la técnica de preparación, indicando cuánto pesa de cada componente: ácido fólico:..., estearato de magnesio:..., talco:... y almidón de maíz:... Datos: densidad aparente del excipiente: 0,679 g/cm 3 densidad aparente de ácido fólico: 0,79 g/cm 3 El ácido fólico es un polvo cristalino, amarillo o amarillo anaranjado, prácticamente inodoro e insípido. 4. Rp/ Liotironina sódica 20 g Almidón a.a. Lactosa 180 g 1 cápsula = XX Considerando que la liotironina o triiodotironina es un polvo muy activo, que está prescripto en su dosis máxima según FNA y que se debe preparar esta receta en una farmacia con la misma balanza con que Ud. contaba en los TP, indique qué tamaño de cápsula emplearía y cuánto pesa de cada componente, explicando el criterio adoptado. Nota: suponga que todas las sustancias a emplear poseen la misma densidad relativa que la lactosa. Emplee los datos de la tabla del ejercicio 1. 4

5 Parte 3: GRANULADOS 1) SACARURO DE KOLA: Rp/ Extracto fluido de kola Lactosa Granulado 25 g c.s. TÉCNICA: Evapórese el extracto fluido de kola a Baño María en una cápsula de porcelana o esmaltada hasta 1/3 parte de su volumen, agréguese 12,5 g de lactosa y llévese por evaporación a sequedad, extráigase de la cápsula el residuo prolijamente, pésese e incorpórese por trituración cantidad suficiente de lactosa para que el producto pese 25 g, pásese por tamiz Nº 710 (según FA 7, Primer volumen, <290>, Distribución del tamaño de partícula en polvos.) Este polvo puede ser granulado, humedeciendo por aspersión con alcohol de 50º tan ligeramente que no pierda su estado pulverulento. Pasar por tamiz Nº 2 (según FA 7, Primer volumen, <290>, Distribución del tamaño de partícula en polvos), llevar a estufa a temperatura no mayor que ºC. 2) Rp/ Ácido cítrico (polvo fino) Ácido tartárico (polvo fino) Bicarbonato de sodio (polvo fino) Azúcar (polvo fino) Granulado 180 g 270 g 510 g 150 g TÉCNICA: Mezclar las sustancias bien secas en mortero. Añadir alcohol de 95º por aspersión (adicionar unas gotas de esencia de limón para aromatizar) hasta consistencia adecuada (ver comentario). Pasar por Tamiz Nº 2 (según FA 7, Primer volumen, <290>, Distribución del tamaño de partícula en polvos) y dejar secar a ºC. COMENTARIO: Cuando la masa presente una consistencia de panela (azúcar morena) y comprimida en la mano no se adhiera, puede pasarse por el tamiz. Un granulado demasiado húmedo tarda mucho en secarse e incluso pierde su forma. Actividades de orientación para el estudio del tema: Qué significa el símbolo a/a en una fórmula? Qué consideraciones debe tener en cuenta en la preparación de una mezcla de polvos? En qué orden se incorporan los polvos al mortero cuando se tienen que mezclar sustancias de distintas características y proporciones? (reglas generales) Qué características debe reunir el envase para la fórmula de Limonada seca de Citrato de Magnesio? Justifique. Definir desviación estándar y desviación estándar relativa. Describir el ensayo oficial de uniformidad de contenido aplicable a la elaboración de papeles y cápsulas. Ejemplificar soluciones humectantes utilizadas en la obtención de granulados. 5

6 Parte 4: INTERPRETACION DE FORMULACIONES Presentamos en esta parte algunas formulaciones de medicamentos a los efectos de que cuenten con ejemplos diferentes de los preparados en el trabajo práctico para analizar. De cada formulación, traer analizado: función que cumple cada componente en esta formulación en particular, datos de solubilidad del principio activo (en los casos que sea necesario), técnica de preparación, forma farmacéutica, características del envase, rotulación secundaria (cuando corresponda) y conservación. 1) TOTAL MAGNESIANO (Polvo efervescente) (Temis Lístalo) Cloruro de magnesio Fluoruro de magnesio Sulfato de magnesio Fosfato de magnesio Veltol plus Ácido cítrico Sacarina Bicarbonato de sodio Esencia de limón en polvo Tartrazin Azúcar refinada 0,75mg 1,7 g 0,02 g 1,94 g 0,2 g 15 mg 4,6 g Acción Terapéutica: Tratamiento de hipomagnesemia primaria y secundaria. Presentación: Envases de 24 y 48 sobres monodosis. 2) CO-SALT (Pfizer) Composición: Citrato de colina 7 g Cloruro de potasio 76 g Cloruro de amonio 12 g Fosfato tricálcico 5 g Indicaciones: Sustituto de la sal sin sodio. 3) POLVO DIGESTIVO Rp/ Bicarbonato de sodio Fosfato de sodio Citrato de sodio Magnesia calcinada 40 g 20 g 10 g 12 g 4) GENIOL (Glaxo SmithKline) Cafeína Aspirina 0,03 g.0,50 g 6