CEFTRIAXONA ANDREU 500 Inyectable intramuscular Ceftriaxona

Transcripción

1 CEFTRIAXONA ANDREU 500 Inyectable intramuscular Ceftriaxona Cada vial contiene : Ceftriaxona [DCI] (disódica) 500 mg Cada ampolla de solvente contiene : Solución de clorhidrato de lidocaina al 1% 2 ml PROPIEDADES : La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico, semisintético de amplio espectro de actividad bactericida, debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular. Es resistente a un gran número de β-lactamasas y de aplicación parenteral. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo que fundamentan su utilización en las indicaciones que se señalan. Las concentraciones séricas máximas que proporciona la ceftriaxona son alcanzadas rápidamente, lográndose aún a las 24 horas niveles séricos terapéuticamente eficaces. Su vida media es de aproximadamente 8 horas y su unión a las proteínas plasmáticas es de un 80 a 95%. Penetra en el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas. Se elimina en forma activa, no metabolizada, por vía renal (del 33 al 67%) y el resto por la bilis y heces de forma inactiva, alcanzándose a las horas de la inyección de 1 g concentraciones en orina de 100 mcg/ml y en bilis de 240 mcg/ml. En caso de insuficiencia renal o hepática, ambas vías se suplen mutuamente, y la eliminación de la ceftriaxona se hará más intensa por la vía no afectada (véase "Posología", II. Función renal alterada). La ceftriaxona se manifiesta activa frente a los siguientes gérmenes : Gram-positivos aerobios : Staphylococcus aureus y S. epidermidis (sensibilidad variable). Streptococcus sp., incluyendo S. pneumoniae y S. pyogenes. Gram-negativos aerobios : Enterobacter aerogenes y E. cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae y parainfluenzae (productores o no de β-lactamasas), Klebsiella sp., Neisseria gonorrhoeae (productores o no de β-lactamasas), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia

2 marcescens, Citrobacter sp., Providencia sp., Salmonella sp., Shigella sp., Acinetobacter calcoacelicus, Pseudomonas aeruginosa (normalmente sensible). Anaerobios : Bacteroides sp., Clostridium sp. Se muestran "in vitro" resistentes la mayoría de las cepas de : Streptococcus faecalis, Acinetobacter sp., Pseudomonas sp. (excepto Ps. aeruginosa), Clostridium difficile. El contenido total de sodio es de 83 mg (3,6 meq) por gramo de ceftriaxona. INDICACIONES La ceftriaxona está indicada en el tratamiento de las infecciones bacterianas graves, simples o mixtas, causadas por cepas sensibles de los gérmenes antes citados, tales como : - Infecciones de las vías respiratorias inferiores. - Infecciones de las vías urinarias (incluyendo gonococias no complicadas, como terapia alternativa, cuando la penicilina esté contraindicada). - Infecciones intraabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones del tracto biliar). - Meningistis. - Septicemia. - Infecciones de la piel y tejidos blandos. - Infecciones óseas y de las articulaciones. Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona es aconsejable realizar un antibiograma, previo aislamiento e identificación del germen causante. Cuando la gravedad del proceso lo requiera y el cuadro clínico permita sospechar una infección por gérmenes sensibles a la ceftriaxona, puede iniciarse la terapéutica con la misma, ya antes de conocerse el resultado del antibiograma. Si la gravedad de la infección puede suponer un riesgo vital, podrá estar indicada una terapéutica inicial simultánea de ceftriaxona y algún aminoglucósido, bajo control de la función renal, estableciéndose la dosis de ambos de acuerdo con la gravedad del cuadro infeccioso y el estado general del paciente.

3 POSOLOGÍA La dosis y pauta de administración se establecen según la gravedad de la infección, estado del paciente y sensibilidad del germen a la ceftriaxona. La dosificación usual es la siguiente : I. Función renal normal : A. Adultos y niños mayores de 12 años : de 1 a 2 g al día en una sola administración (eventualmente en 2 dosis divididas). La dosis total diaria no debe sobrepasar los 4 g. Para el tratamiento de la gonococia no complicada (ver en "Indicaciones") se dará una única dosis de 250 mg por vía i.m.. B. Lactantes y niños pequeños : según la gravedad de la infección de 50 a 75 mg/kg/día, en una sola inyección al día, o en dosis divididas cada 12 horas, no debiéndose sobrepasar los 2 g. C. Prematuros : se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/kg/día. En el tratamiento de meningitis : 100 mg/kg/día (no sobrepasando 4 g), en dosis divididas cada 12 horas. En la profilaxis quirúrgica 1 g administrado 1/2 a 2 horas antes de la intervención que la precise. II. Función renal alterada : Normalmente no será necesario reducir la dosis de ceftriaxona si la función hepática permanece normal. Solamente en aquellos pacientes de insuficiencia renal grave las concentraciones del antibiótico en suero deben ser monitorizadas periódicamente, y si se observase acumulación, la dosis será disminuida. III. Función hepática alterada : Normalmente no será necesario reducir la dosis de ceftriaxona; sin embargo, en pacientes con función alterada tanto hepática como renal, no debe sobrepasarse la dosis diaria de 2 g a menos que sean monitorizadas las concentraciones séricas. La duración de los tratamientos se proseguirá, en cualquier caso, hasta 48 horas después de cesar los síntomas de la infección. Normas de administración : Reconstruir el contenido del vial con el disolvente de la ampolla acompañante. Inyectar profundamente en la región glútea. Se recomienda no inyectar más de 1 g en cada lado. Utilizar únicamente las soluciones recién preparadas. Las soluciones conservan su actividad durante 5 horas a temperatura ambiente 24 horas a 5ºC.

4 Es normal que las soluciones de ceftriaxona presenten una coloración amarillenta sin incidencia sobre su eficacia o tolerabilidad. Advertencia : La ampolla acompañante incluida en este envase de la especialidad contiene lidocaína para aumentar la tolerancia local en administración intramuscular. En consecuencia, no debe emplearse por vía intravenosa ni en pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocaína. Advertencias : Antes de la administración de ceftriaxona debe investigarse en el paciente la posible existencia anterior de manifestaciones de hipersensibilidad a cefalosporinas, penicilinas o de un fondo alérgico fundamentalmente de naturaleza medicamentosa. Se han citado algunos casos de trastornos intestinales que pueden evolucionar a diarrea grave y persistente, debiendo tenerse presente la posibilidad de una colitis pseudomembranosa usualmente debida a la alteración de la flora normal del colon, con desarrollo abundante de Clostridium difficile, cuya toxina es la causa etiológica del proceso. Los casos leves pueden ceder solamente con la supresión del tratamiento, pero los moderados o graves precisan el tratamiento oportuno con soluciones de electrolitos, proteinoterapia y un apropiado antibiótico. Se ha descrito la aparición, en raras ocasiones, de trastornos de la coagulación sanguínea, con hipoprotrombinemia y déficit de vitamina K. En estos pacientes, si el tiempo de protrombina es prolongado, se les administrará vitamina K, que está indicada asimismo como profiláctica (10 mg a la semana). En tratamientos de cierta duración se deberá vigilar a intervalos regulares la fórmula sanguínea y practicar determinaciones de protrombinemia. CONTRAINDICACIONES : La ceftriaxona está contraindicada en pacientes con probada hipersensibilidad a las cefalosporinas. PRECAUCIONES : La ceftriaxona debe administrarse con toda cautela a los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas, así como a aquéllos de fondo alérgico fundamentalmente medicamentoso. Embarazo : No se ha demostrado la inocuidad de la ceftriaxona durante el embarazo, por lo que no se recomienda su uso. Sólo debe utilizarse en aquellos casos en los que

5 previamente la valoración de la relación riesgo-beneficio de su uso aconseje su utilización. Lactancia : La ceftriaxona se excreta por la leche materna a bajas concentraciones. Se deberá tener en cuenta cuando se administre a madres en período de lactancia. INTERACCIONES : En la simultánea administración de ceftriaxona con aminoglucósidos pueden aparecer signos de nefrotoxicidad. No debe ser mezclado en la misma jeringa con otros medicamentos. EFECTOS SECUNDARIOS : Se han descrito en escaso número las siguientes alteraciones adversas : - Gastrointestinales : heces blandas, diarrea (véase "Advertencias"), náuseas, vómitos. - Hematológicas : eosinofilia (6%), trombocitosis (5,1%) y leucopenia (2,1%). Han aparecido con menor incidencia anemia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina. - Renales : elevaciones del nitrógeno ureico (1,2%) y con menor frecuencia elevaciones de la creatinina y oliguria. - Hepáticas : elevación de las SGOT y SGPT (3%) y con menor frecuencia elevación de la fosfatasa alcalina y bilirrubina. - En tratamientos prolongados : sobreinfección por microorganismos sensibles (por ejemplo, monilias, enterococos). Estos efectos secundarios son, en general, pasajeros y reversibles tras supresión del tratamiento. INTOXICACIÓN Y SU TRATAMIENTO : En caso de presentarse una reacción anómala por hiperdosificación, especialmente en pacientes con insuficiencia grave, la diálisis peritoneal o la hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del antibiótico. Si se produjese una reacción de hipersensibilidad, se suspenderá su administración, aplicándose el tratamiento específico adecuado a la naturaleza e intensidad de la misma (antihistamínicos, corticosteroides, adrenolisis, etc.) En caso de sobredosis ó ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica, Teléfono (91)

6 Conservación : Conservar el envase a temperatura menor de 30ºC. OTRAS PRESENTACIONES DE CEFTRIAXONA ANDREU: Vía intramuscular Vial con 1 g de sustancia activa (polvo estéril) + 1 ampolla de 3,5 ml de solvente (=solución de lidocaína al 1%) Envase de 1 Los medicamentos deben mantenerse fuera del alcance de los niños