OPIÁCEOS Julián Rosselló Llerena Cristina Castel Monserrate Coordinador y tutor de 3º Grado de Enfermería Ntra. Sra. Sagrado Corazón Prácticas de Enfermería CS Illes Columbretes Página 1
INDICE 1- INTRODUCCION.. pág.3-4 2- CLASIFICACIÓN. pág.4-8 3- ALGORITMO DEL TRATAMIENTO DEL DOLOR Y ESCALA ANALGESICA DE LA OMS MODIFICADA pág.8-9 4- INTOXICACIÓN AGUDA pág.9-10 5- EFECTOS ADVERSOS OPIOIDES. pág-10-13 6- ABSTINENCIA OPIOIDES. pág-13-14 7- BIBLIOGRAFIA pág-15 2
1- INTRODUCCIÓN El dolor es una experiencia muy frecuente que desempeña una función defensiva esencial. Sin embargo, el dolor no controlado es capaz de disminuir de forma pronunciada la calidad de vida, en cuyo caso puede ser abordado mediante un tratamiento farmacológico. El dolor puede ser agudo o crónico, es definido como una experiencia sensorial desagradable que se asocia a una lesión hística real o potencial. Para entender mejor la percepción del dolor, se puede hablar de 3 etapas: 1-activacion de nociceptores 2-transmision de la información del dolor 3-paso de la información a centros superiores El mecanismo de control se presenta en el momento de la transmisión de la información del dolor, con la activación de los receptores opiáceos en la medula espinal y el tronco cefálico. Los opioides u opiáceos pertenecen al grupo de los analgésicos. Son fármacos que se utilizan para disminuir el dolor (elimina o calma el dolor). Son los derivados del opio, el cual se extrae de las capsulas verdes de la adormidera. A nivel del sistema nervioso central hay modulación de la respuesta dolorosa. Desde la corteza parten fibras descendentes que hacen escala donde lo hacen las ascendentes para disminuir la respuesta dolorosa. La analgesia es consecuencia de la acción de los péptidos opioides sobre los receptores situados en diversos puntos del sistema nervioso central. Los derivados del opio contienen gran cantidad de principios activos (morfina, codeína, narcotina ), de los cuales sólo la morfina y la codeína son fármacos naturales, los demás son sintéticos. 3
Los receptores opiáceos pueden ser activados por péptidos opioides (opiáceos endógenos), o por opiáceos exógenos (fármacos). Los opioides endógenos son pentapeptidos sintetizados en sistema central y hay tres tipos: ENDORFINAS, ENCEFALINAS, DINORFINAS. Estos tres actúan sobre unos receptores opioides: µ (ku), σ (delta) y κ (kappa). 2- CLASIFICACIÓN Los opiáceos se pueden clasificar en MAYORES, que se utilizan para dolor intenso y MENORES, que se emplea para dolores de intensidad moderada. Ambos tipos crean dependencia física y psíquica así como tolerancia (aumenta la dosis si se administran prolongados en e l tiempo) OPICIÁCEOS MAYORES: Podemos encontrar: a) Morfina (el principal) b) Petidina c) Metadona d) Fentanilo e) Buprenorfina f) Pentazocina a) MORFINA Es el principal alcaloide del opio. Entre sus acciones farmacológicas podemos destacar: -Analgesia: es el más importante, anula o disminuye el dolor sin afectar a otras sensibilidades -Depresión respiratoria: actúa sobre el centro respiratorio -Sedación: efecto tranquilizante -Miosis: contracción de la pupila -Disminución de la contractibilidad intestinal y urinaria: la morfina aumenta el tono de la musculatura lisa, pudiendo provocar estreñimiento. -Sensación de bienestar (euforia) 4
El mecanismo de acción de la morfina, es similar al del resto de opioides. Está se una a los receptores específicos (receptores opioides),que se localizan en sistema nervioso central y periférico. La unión morfina-receptor reduce la transmisión nerviosa del dolor a estructuras superiores del sistema nervioso central, lo que lleva a la disminución en la liberación de neurotransmisores de la terminal presinaptica. Haciendo referencia a la farmacocinética de la morfina podemos destacar: -Vía oral: biodisponibilidad 20-25% -Vía SC-IM: concentración máxima / hora. Duración del efecto 3-5h -Va unida a proteínas plasmáticas -Atraviesa fácilmente la barrera placentaria, por lo que durante el embarazo, no se debe administrar -Metabolismo hepático -Excreción renal La administración de morfina, puede realizarse de forma oral o intravenosa. Si la administración es oral se administra sulfato morfina, en la que se debe ir aumentando la dosis para alcanzar la dosis eficaz (30-60mg/día). En cambio si la administración es vía intravenosa, se administra cloruro mórfico (puede darse en gotero). Nunca se recomienda administrar la morfina a demanda, porque hay que dar más dosis. La dosis adecuada para cada paciente se obtiene tras: - su incremento escalonado de la dosis. -valoración continuada. -nivel de analgesia obtenido. -presencia e intensidad de los efectos adversos. Las situaciones en las que está indicada la administración de la morfina son: -Tratamiento dolor agudo o crónico de gran intensidad -Anestesia(como complemento de analgésicos) -Disnea secundaria a insuficiencia cardiaca -Edema agudo de pulmón. La morfina está contraindicada en paciente con hipersensibilidad a la droga y en paciente con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva constrictiva). 5
b) Petidina Es un agonista puro, con propiedades semejantes a la morfina pero de más rápido aparición y más corta duración. Tiene acción anticolinergica. Produce midriasis (dilatación de la pupila). Está indicada en espasmos de la musculatura lisa de las vías biliares eferentes, angina de pecho, aparato genito-urinario y canal gastrointestinal. También se utiliza en estados dolorosos graves del sistema nervioso periférico (neuralgias). Por otro lado está contraindicado en epilepsia, alcoholismo crónico, insuficiencia hepática y renal, asma, hipertensión craneal y dependencia a opiáceos. c) Metadona Es un agonista µ, con potencia similar a la morfina. Se administra vía oral, aunque también puede ser administrada vía intramuscular y tiene mayor duración de acción. Es el fármaco de elección para la deshabilitación opiácea. d) Fentanilo -Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30 a 45 minutos. Se usa para inducción en anestesia. Se puede administrar vía oral o en parches transdermicos (se aplica debajo la piel y se absorbe a un ritmo ya calculado. La acción dura 72h y si aparece tolerancia, existen parches de mayor / menor cantidad) en dolor intenso crónico e) Buprenorfina Es un agonista parcial con aumento de la afinidad por el receptor µ, su administración es vía sublingual, aunque también se pueden administrar mediante parches transcutaneos (Transec). Crea menos dependencia física. 6
f) Pentazocina Agonista del receptor κ y antagonista parcial del receptor µ. Este analgésico se administra vía oral, puede desencadenar síndrome de abstinencia en dependientes de opiáceos. Cada vez se usa menos por sus efectos pseudomimeticos. OPIACEOS MENORES Constituyen el segundo escalón analgésico en la escala de la OMS, siendo los más representativos: a) Codeína Analgésico menor que se utiliza para dolor leve o moderado. Su administración es por vía oral. Se une a los receptores opiáceos µ localizados en el sistema nervioso central interrumpiendo las vías dolorosas ascendentes. También tiene actividad como antitusígeno y antidiarreico al disminuir el peristaltismo intestinal. Como curiosidad decir que en niños prematuros, la codeína atraviesa la barrera hematoencefálica inmadura, produciendo depresión respiratoria desproporcionada. Los niños son más sensibles a los efectos adversos, por lo que sólo se administrará hidrocodeína con precaución especial y cumpliendo estrictamente la posología. No se recomienda su uso en recién nacidos. Está contraindicada en depresión respiratorio, crisis asmáticas y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (igual que al resto de analgésicos opioides) La codeína produce baja incidencia de dependencia física y efectos secundarios de poca intensidad. b) Tramadol Es un analgésico opiáceo, agonista puro que ejerce su acción analgésica al unirse a los receptores opiáceos µ, κ y σ. Está indicado en dolor agudo y crónico, moderado a intenso, así como en el dolor neuropático. Los efectos adversos mas característicos son: nauseas, somnolencia, vértigo, cefalea, estreñimiento y vomito. 7
Tiene una buena solubilidad en lípidos y agua con capacidad para cruzar rápidamente la barrera sanguínea del cerebro y tiene una alta afinidad con los tejidos. 3- ALGORITMO DEL TRAMAMIENTO DEL DOLOR Y ESCALA ANALGESICA DE LA OMS MODIFICADA 8
4- INTOXICACIÓN AGUDA A pesar de que los analgésicos opioides se consideran agentes terapéuticos seguros y efectivos, su dosificación excesiva puede llevar a intoxicaciones serias que comprometen la vida. La intoxicación aguda por opioides, se caracterizada por la tríada: depresión del estado de conciencia, pupilas puntiformes y depresión respiratoria. Haciendo referencia a la etiología, las causas de las intoxicaciones agudas por opioides pueden presentarse en 4 escenarios: 1- Sobredosis clínica Errores en las preinscripción, administración o dosificación de los medicamentos. 2- Sobredosis accidental en adictos Errores en el cálculo de la dosis consumida Inyección de productos de mayor pureza, como en el caso de la heroína Inyección de la dosis habitual tras un tratamiento de deshabituación cuando ha desaparecido la tolerancia Sensibilidad al opioide tras las primeras administraciones. 3- Exposición accidental Es de importante consideración en niños y ancianos. 4- Sobredosis intencionada en tentativas suicidas u homicidas. 9
En cuanto a la presentación clínica, pueden aparecer varios síntomas como: 1-Depresion respiratoria: efectos de los opioides en la respiración incluyen cambios en el volumen corriente y en la frecuencia respiratoria. Es la causa de la mayoría de las muertes por intoxicación con opioides. SI persiste durante mucho tiempo, puede producir cianosis, insuficiencia cardiocirculatoria y shock. 2-Edema pulmonar 3-Depresion del estado mental: en nivel de conciencia puede variar desde euforia a disforia. 4-Miosis 5-Sedación-coma Para el tratamiento de la intoxicación, el manejo de un paciente intoxicado siempre debe contemplar la estabilización inicial, el soporte vital básico y el manejo específico del cuadro tóxico. En estos casos, específicamente, se hará énfasis en la vía aérea, teniendo en cuenta que el compromiso respiratorio es la principal causa de muerte en las intoxicaciones por opioides, y se establecerá un acceso venoso para administración de medicamentos. Se dispondrá también de un soporte respiratorio y circulatorio. El antagonista de opioides es la naloxona, y su uso está indicado en pacientes con sospecha de intoxicación. Está se une competitivamente a todos los receptores de opioides, por los cuales tiene una mayor afinidad que los agonistas. La administración intravenosa de naloxona revierte de forma inmediata la depresión del nivel de conciencia y la depresión respiratoria son recuperación del volumen corriente. El objetivo de su administración será restituir una adecuada ventilación espontanea en el paciente intoxicado. La duración del efecto de la naloxona es de 20 a 90 minutos, lo que obliga a vigilar constantemente el estado ventilatorio del paciente y de ser necesario administrar nuevas dosis cada 60 a 90 minutos. La dosis recomendada de naloxona es de 0,2 0,4 mg IV, para sujetos en los que no se sospecha dependencia a opioides 10
5- EFECTOS ADVERSOS DE OPIODIDES La morfina tiene una serie de efectos secundarios que, sin embargo, en muy rara ocasión impedirán su utilización. En todos los casos debe realizarse un diagnostico preciso de la causa, no siempre atribuible al uso de morfina. Algunos de estos efectos adversos son: a) INMEDIATOS No es raro que en bastantes enfermos presenten una serie de efectos durante los primeros días de tratamiento con morfina. La mayoría desaparecen con o sin tratamiento específico después de 5 o 6 días. Los más frecuentes son: 1- Nauseas y vómitos Cuando aparecen, la mayoría son de carácter transitorio y se suelen controlar bien con antieméticos. 2- Boca seca Constituye uno de los síntomas más frecuentes en enfermos terminales, y es uno de los ejemplos más claros de que con medidas sencillas, se puede mejorar el bienestar de los enfermos. 3- Somnolencia En algunos enfermos se produce un estado somnoliento durante los días siguientes al comienzo del tratamiento con morfina. Si persiste durante unos días, debemos reflexionar acerca de: si no tiene dolor, reducir la dosis de morfina y volver a valorar el dolor y la somnolencia. No debemos olvidar que cada enfermo tiene su dosis idónea de morfina. 4- Astenia Desaparece después de unos días, no olvidar que la astenia es uno de los síntomas de mayor prevalencia en los enfermos de cáncer, tomen o no morfina. 5- Síntomas confusionales (confusión, obnubilación, alucinaciones) Los pacientes pueden presentar algún síntoma de neurotoxocidad en el curso del tratamiento, dificultas en la concentración, delirium (síndrome confusional agudo), alucinaciones Es importante informar a los pacientes y familiares sobre la posibilidad de que aparezcan estos síntomas y explicarles que existen alternativas de tratamiento para solucionar estos síntomas y mantener el alivio del dolor. 11
6- Sudoración Algunos enfermos presentan sudoración profusa que puede resultar muy incomodo. Suele aumentar por la noche y es más frecuente cuando existe afectación hepática. 7- Prurito Suele aparecer, pero cesa con antihistamínicos por vía oral 8- Inestabilidad Mayormente sucede en ancianos, ya que pueden sufrir crisis de vértigo o inestabilidad, probablemente debido a hipotensión ortostática. b) CONSTANTES 1- Estreñimiento Además del uso de la morfina, los enfermos de cáncer avanzado y terminal tienen otros factores de riesgo, como suelen ser el uso de otros fármacos facilitadores (antidepresivos), inactividad, debilidad, etc. Por este motivo, la utilización de laxantes, será casi una norma en estos enfermos. Tener que tratar un estreñimiento, puede significar el fracaso de no haber sabido prevenirlo (no olvidar que puede ser más complicado controlar el estreñimiento que el dolor). Se puede utilizar una mezcla, a partes iguales, de un laxante detergente (parafina líquida), un osmótico (lactulosa) y cuando no está contraindicado (íleo), un purgante (senósido). Como siempre, la dosis se regulará individualmente 2- Sudoración 3- Nauseas y vómitos 12
Otros efectos secundarios que pueden aparecer se recogen en este cuadro: CARDIOVASCULAR PULMONAR SNC GRASTROINTESTINAL Hipotensión, hipertensión, bradicardia, arritmias. Broncoespasmo, depresión respiratoria (la mas importante) Visión borrosa, sincope, euforia, disforia, miosis. Espasmo del tracto biliar, estreñimiento, retraso vaciado gástrico 6- ABSTENINCIA A OPIOIDES La característica esencial de la abstinencia de opiáceos es la presencia de un síndrome de abstinencia característico que se presenta tras la interrupción o disminución de un consumo abundante y prolongado de opiáceos. También puede ser provocado por la administración de un antagonista opiáceo (naloxona o naltrexona) tras un período de consumo de opiáceos. El uso de opioides a largo plazo puede llevar a la dependencia física, es decir, que el cuerpo se adapta a la presencia de la sustancia y si se reduce su uso abruptamente, aparecen los síntomas del síndrome de abstinencia. Esto también puede resultar en el desarrollo de tolerancia al medicamento, lo que significa que se necesitan dosis mayores del medicamento para obtener los mismos efectos iniciales. Es importante notar que la dependencia física no es lo mismo que la adicción. La dependencia física puede ocurrir aún en el caso del uso apropiado pero a largo plazo de los opioides y otros medicamentos. Mientras tanto, la adicción, es definida como el uso compulsivo, frecuentemente incontrolable de estos medicamentos a pesar de los efectos negativos que estos producen. Se caracteriza por un patrón de signos y síntomas contrarios a los efectos agonistas agudos. Los primeros de éstos son subjetivos y consisten en síntomas de ansiedad, inquietud y sensación de dolor que con frecuencia se localiza en la espalda y las piernas, acompañados de una necesidad irresistible de obtener opiáceos (craving) y un comportamiento de búsqueda de droga, además de irritabilidad y mayor sensibilidad al dolor. 13
Los fármacos utilizados en el proceso de desintoxicación son: 1- Agonistas opiáceos: - Metadona - Dextropropoxifeno 2- Agonistas α2-adrenérgicos. - Clonidina - Guanfacina (sustituto de clonidina) - Lofexidina (derivado de las imidazolinas, no se comercializa) Criterios para el diagnóstico de abstinencia de opiáceos (según DSM-IV) A. Alguna de las siguientes posibilidades: (1) interrupción (o disminución) de un consumo abundante y prolongado (varias semanas o más) de opiáceos (2) administración de un antagonista opiáceo después de un período de consumo de opiáceos B/ Tres (o más) de los siguientes signos y síntomas, que aparecen de pocos minutos a varios días después del Criterio A: (1) humor disfórico (2) náuseas o vómitos (3) dolores musculares (4) lagrimeo o rinorrea (5) dilatación pupilar, piloerección o sudoración (6) diarrea (7) bostezos (8) fiebre (9) insomnio B. Los síntomas del Criterio B provocan malestar clínicamente significativo o deterioro social, laboral o de otras áreas importantes de la actividad del individuo. C. Los síntomas no son debidos a enfermedad médica ni se explican mejor por la presencia de otro trastorno mental. 14
7- BIBLIOGRAFIA 1. http://www.elergonomista.com/farmacologia/aopi.htm 2. http://adolfoneda.com/petidina/ 3. http://www.emagister.com/curso-analgesicos-opioides/opioides-menores 4. http://www.biocancer.com/journal/987/216-efectos-secundarios-de-lamorfina-y-otros-opioides 5. http://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/ morfina.htm 6. http://www.dolor.org.co/libros/opioides/11-intoxicacion.pdf 7. http://www.medynet.com/usuarios/jraguilar/manual%20de%20urgencias %20y%20Emergencias/mono.pdf 15