Farmacología a del Sistema Nervioso Central

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1 Farmacología a del Sistema Nervioso Central Lisa Tarragona Área de Farmacología Área de Anestesiología FCV- UBA

2 Clasificación Depresores selectivos del SNC Depresores no selectivos del SNC

3 Depresores selectivos del SNC Agonistas alfa dos Agentes disociativos Tranquilizantes mayores Tranquilizantes menores Opioides

4 Depresores no selectivos del SNC Barbitúricos ricos No barbitúricos ricos Anestésicos sicos inhalatorios

5 AGONISTAS ALFA DOS XILACINA MEDETOMIDINA DEXMEDETOMIDINA

6 AGONISTAS ALFA DOS Administración: n: IM ó EV Metabolismo hepático Duración

7 AGONISTAS ALFA DOS Mecanismo de acción

8 Curva dosis respuesta gradual Respuesta (%) DEXMEDETOMIDINA MEDETOMIDINA XILACINA Log. Dosis

9 SELECTIVIDAD α 2 : α 1 α 1 Afinidad Dexmedetomidina Medetomidina Xilacina Levomedetomidina

10 Efectos terapéuticos Analgesia Sedación Relajación n muscular

11 Efectos cardiovasculares Bradicardia Hipertensión n inicial Hipotensión secundaria Bloqueo AV 1er y 2do grado

12 Efectos respiratorios Bradipnea Normocapnia Normoxemia Relaja la laringe e inhibe el reflejo de la tos

13 Efectos metabólicos Hiperglucemia Hipoinsulinemia Hipotermia moderada

14 Otros efectos Emético Incrementa la producción n de orina

15 Usos Como único agente:

16 Otros usos como único agente Lavaje de oídoo Cambio de vendaje Curación n de heridas Biopsia cutánea

17 Usos Dentro de un protocolo anestésico sico premedicación mantenimiento

18 Usos premedicación Sola o en combinación n con opioides mantenimiento En infusión n continua sola o combinada

19 Reversión n farmacológica

20 Reversión n farmacológica

21 Dosificación XILACINA Bolo 0.5 a 1 mg/kg Infusión continua 0.1 a 0.5 mg/kg/hora

22 Dosificación MEDETOMIDINA Se dosifica por superficie corporal mcg/kg

23 Dosificación DEXMEDETOMIDINA Se dosifica por superficie corporal 40 mcg/kg

24 DOSIS: mcg/kg vs área de superficie corporal (m 2 ) Dosis de dexmedetomidina en caninos Dexmedetomidina (mcg/kg) Dosificación por peso corporal peso (kg) body surface area dosing: 500 mcg/m2 body weight dosing Dosificación por area de superficie (500 mcg/m2)

25 Dosificación YOHIMBINA 0.11 mg/kg

26 Dosificación ATIPAMEZOL mg/kg 0.5mg/kg

27

28 AGENTES DISOCIATIVOS KETAMINA TILETAMINA

29 AGENTES DISOCIATIVOS Administración: n: Parenteral, PO Eliminación: n: hepática / renal Duración

30 AGENTES DISOCIATIVOS Mecanismo de acción

31 Efectos terapéuticos Analgesia somática Catalepsia Hipertono muscular

32 Efectos cardiovasculares Taquicardia Hipertensión

33 Efectos respiratorios Respiración n apnéusica Normocapnia Normoxemia

34 Otros efectos Disminución n del umbral para las convulsiones Aumento de las secreciones Disminución n del flujo plasmático renal Aumento de la PIC

35 Usos Siempre en combinación n con otros fármacosf

36 Dosificación KETAMINA 1-20 mg/kg

37 Dosificación TILETAMINA 2-10 mg/kg

38

39 TRANQUILIZANTES MAYORES Acepromacina

40 TRANQUILIZANTES MAYORES Administración: n: PO, IM ó EV Metabolismo hepático Duración

41 TRANQUILIZANTES MAYORES Mecanismo de acción

42 Efectos terapéuticos Tranquilización Potencia otros depresores SNC

43 Efectos colaterales Hipotensión Hipotermia Disminuye umbral convulsiones

44 Usos Premedicación Sola o combinada

45 Dosificación ACEPROMACINA mg/kg

46

47 TRANQUILIZANTES MENORES Diazepán Midazolám Zolazepán

48 TRANQUILIZANTES MENORES Administración: n: PO, IM ó EV Metabolismo hepático Duración

49 TRANQUILIZANTES MENORES Mecanismo de acción

50 Efectos terapéuticos Tranquilización Relajación n muscular Anticonvulsivante

51 Usos Premedicación Inducción (combinado)

52 Reversión n farmacológica

53 Dosificación DIAZEPÁN mg/kg

54 Dosificación MIDAZOLAM mg/kg

55 Dosificación ZOLAZEPAN relacionado con tiletamina

56 Dosificación FLUMAZENIL mg/kg 0.02mg/kg

57 TRANQUILIZANTES MAYORES DEPRESIÓN N CARDIOVASCULAR BAJAN EL UMBRAL DE LAS CONVULSIONES HIPOTERMIZANTES PREMEDICACIÓN ANTIEMÉTICOSTICOS MENORES ESTABLES CARDIOVASCULAR ANTICONVULSIVANTES NO MODIFICAN LA TEMPERATURA PREMEDICACIÓN INDUCCIÓN, N, MANTENIMIENTO OREXÍGENOS RELAJACION MUSCULAR

58

59 OPIOIDES AGONISTAS TOTALES AGONISTAS ANTAGONISTAS ANTAGONISTAS PUROS

60 OPIOIDES MIMETIZAN ACCIÓN N DE LOS OPIOIDES ENDOGENOS ENCEFALINA (MU, DELTA) ENDORFINA (MU) DINORFINA (KAPPA)

61 OPIOIDES MU1 DELTA MU2 KAPPA DELTA

62 OPIOIDES Mecanismo de acción RECEPTORES OPIACEOS (MU, DELTA, KAPPA) PROTEINAS G INHIBITORIAS, INH ADENILCICLASA: SALIDA DE POTASIO Y SE LIMITA LA ENTRADA DE CALCIO

63 OPIOIDES OPIOIDES MU MU KAPPA KAPPA DELTA DELTA SIGMA SIGMA MORFINA MORFINA MEPERIDINA MEPERIDINA FENTANILO FENTANILO TRAMADOL TRAMADOL DEXTROPROPOXIFENO DEXTROPROPOXIFENO AG++ AG++ AG++ AG++ AG++ AG++ AG+ AG+ AG+ AG+ AG AG AG AG AG AG AG AG AG AG AG AG AG AG NALBUFINA NALBUFINA BUPRENORFINA BUPRENORFINA BUTORFANOL BUTORFANOL AN AN AG+ AG+ AG+ AG+ AG AG AN AN AG AG AG AG AN AN NALOXONA NALOXONA AN AN AN AN AN AN L. Tarragona FCV UBA

64 OPIOIDES Administración: n: PO, IM, SC ó EV Metabolismo hepático / renal Duración

65 Efectos terapéuticos Analgesia Sedación

66 Efectos colaterales Bradicardia Bradipnea/ / jadeo Náuseas/ vómitos/ v defecación Excitación

67 Efectos µ Analgesia Miosis Reducción n de la motilidad intestinal,constipacion Euforia, sedacion Depresion cardiovascular y respiratoria Dependencia fisica Deprimen el centro de la tos, antitusivos. Κ Analgesia espinal Sedacion Depresion respiratoria δ Analgesia espinal Regulacion de receptores µ y Κ σ Disforia, alucinaciones, delirio Estimulacion vasomotora, taquicardia, taquipnea Midriasis

68 Usos Premedicación Mantenimiento Analgesia posquirúrgica rgica

69 Reversión n farmacológica NALBUFINA NALOXONA

70

71 Depresores no selectivos del SNC Barbitúricos ricos No barbitúricos ricos Inducción Anestésicos sicos inhalatorios Mantenimiento

72 Preoxigenación

73

74

75 BARBITÚRICOS RICOS TIOPENTAL SÓDICOS

76 BARBITÚRICOS RICOS Administración: n: EV Eliminación: n: hepático/ renal Duración n corta

77 BARBITÚRICOS RICOS Mecanismo de acción

78 Efectos terapéuticos HIPNOSIS

79 Efectos colaterales Depresión cardiovascular Dosis dependiente Depresión n respiratoria

80 Dosificación TIOPENTAL SÓDICO 10 a 20 mg/kg. EV

81 NO BARBITÚRICOS RICOS PROPOFOL

82 Efectos colaterales Depresión cardiovascular Dosis dependiente Depresión n respiratoria

83 Dosificación PROPOFOL 3 a 6 mg/kg. EV infusión n 0,25 a 0,5 mg/kg/ /kg/min

84 BARBITÚRICOS/ RICOS/ NO BARBITÚRICOS RICOS TIOPENTAL PROPOFOL LATENCIA rápida rápida DURACIÓN corta corta EFECTO HIPNOSIS HIPNOSIS CARDIOVASCULAR depresión depresión RESPIRATORIO depresión depresión ANALGESIA no no RECUPERACION rápida rápida RELAJACION si si

85

86

87 ANESTÉSICOS SICOS INHALATORIOS DESFLURANO SEVOFLURANO ISOFLURANO HALOTANO

88 ANESTÉSICOS SICOS INHALATORIOS Farmacocinética Farmacodinamia

89 OBJETIVOS 1. Administrar la dosis correcta de vapor anestésico sico 2. Asegurar un adecuado intercambio gaseoso (O 2 y CO 2 )

90 Para qué conocer FC-FD FD Para dosificar correctamente a los pacientes Para conocer las interacciones de las drogas Para prevenir los posibles efectos tóxicos t o colaterales ADAPTAR EL PROTOCOLO A CADA PACIENTE

91 MUCHAS GRACIAS

92 SISTEMA ANESTÉSICO SICO El sistema está formado por el sistema de vehiculización de gases y el paciente.

93 SISTEMA ANESTÉSICO SICO

94 FLUJO DE GAS FRESCO Esta determinado por el tipo de circuito a utilizar, el sistema de vaporización empleado y el tamaño o del paciente en cuestión.

95 Circuitos Anestésicos sicos No reinhalación Bian Jackson Rees Reinhalación Circular semi-cerrado cerrado

96 Semiabiertos No hay reinhalación Con o sin bolsa reservorio Sin canister No vuelve el gas exhalado Riesgo de incrementar el CO 2 en aire inspirado

97 Semicerrados y cerrados Hay reinhalación Con bolsa reservorio Con canister El aire exhalado es reinhalado Flujos de O 2 bajos

98 FRACCIONES Fracción n Vaporizada: FV Fracción n Inspirada: FI Fracción n Espirada (alveolar): FA

99 Fracción Vaporizada Depende de la posición n del dial del vaporizador

100 Volumen de vapor administrado Depende de la posición n del dial del vaporizador y del FGF que atraviese

101 Sistema Semi abierto NO HAY REINHALACION F V F I F A F V = F I F I > F A

102 Fracción Alveolar Es la concentración n anestésica sica que vuelve al pulmón n a través s de la sangre venosa del paciente. Se mide en el aire espirado. Es la Concentración n Alveolar

103 En los circuitos circulares la composición n de la mezcla anestésica sica que el paciente inspira es el resultado de dos columnas de aire proveniente desde el exterior que permanece en el circuito luego de la espiración

104 Sistema Semicerrado HAY REHINALACION F V F V > F I F I F I > F A F A O 2

105 DOSIS ANESTÉSICA SICA Es el producto del equilibrio de las presiones del vapor anestésico, sico, en los diferentes componentes del circuito.

106 Gradiente FA/FI HAL: 50% ENF: 60% ISO: 70% SEV: 85% DES: 90%

107 GRADIENTE FA/FI Circuito F V (Dial del Vapo) F I F A HAL F A ENF F A ISO F A SEV F A DES No-reinhalación 1 % 1 % 0,5 % 0,6 % 0,7 % 0,85 % 0,9 % Circular 1 % 0,8 % 0,4 % 0,48 % 0,56 % 0,68 % 0,72 %

108 Isoflurano Enflurano Sevoflurano Desflurano

109 CAM Es la concentración n alveolar mínima m de anestésico sico que evita la respuesta (movimiento), en el 50% de la población. DE CAM evita respuesta en el 98% de la población. DE99

110 CAM Modificada por: Especie Fármacos Edad Temperatura Sexo etc

111 CAD Es la concentración n alveolar mínima m ELEGIDA para trabajar. En general se expresa como un múltiplo m de la CAM.

112 Cálculo práctico para fijar el dial durante el mantenimiento Circuito Halotano Enflurano Isoflurano Sevoflur. Desflurano No-reinhalación CAD x 2 CAD x 1,66 CAD x 1,4 CAD x 1,15 CAD x 1,1 Circular CAD x 2,5 CAD x 2 CAD x 1,8 CAD x 1,15 CAD x 1,1 ejemplo

113 MUCHAS GRACIAS

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