DROGAS DE ABUSO (2) S. Mateo Alvarez Hosp. U. 12 de Octubre

DROGAS DE ABUSO (2) S. Mateo Alvarez Hosp. U. 12 de Octubre

ANFETAMINAS ALUCINOGENOS NUEVAS DROGAS

INTOXICACION POR ANFETAMINAS Potentes estimulantes del SNC y SNP: Liberación de aminas (A, NA, Dopamina y Serotonina) Agonistas de receptores presinápticos Inhibidores moderados de la MAO Sensación euforizante (aminas del despertar) Facilidad de abuso y tolerancia ARGOT: anfetas, crank, meth, ice o hielo, Kristal, speed, etc.

Presentaciones

Historia 1887 síntesis de anfetamina 1919 síntesis metanfetamina 1927 se descubrió su actividad simpaticomimética. 1930 comenzó su empleo terapéutico. II Guerra Mundial 1960 Sustancia dopante. Consumo muy extendido 1970 anorexígenos (dietas de adelgazamiento...). 1980-1990 drogas de diseño, en gran parte derivados anfetamínicos.

ANFETAMINAS (química) Compuestos orgánicos derivados del amoniaco: Anfetamina: C9H13N (Alfa-Metil-Fenil -Etil-Amina) Metanfetamina (ice, speed, crank) Derivados anfetamínicos Metilendioximetanfetamina (MDMA): Extasis 4-metil-2,5-dimetoxianfetamina (DOM) 3-4-metiledioxianfetamina (MDA) N-etil-3metilendioximetanfetamina (MDEA, EVA) Extasis

METANFETAMINA (Speed, ice, crank,) Análogo de la anfetamina con elevado potencial de abuso. Mayor rapidez y duración de acción (6-24 horas) Importante dependencia psicológica USA y Japón

ANFETAMINAS (farmacocinética) Absorben bien por todas las vías: oral, nasal, pulmonar e IV Atraviesan muy fácilmente la BHE Efectos: Por vía oral: 30 minutos 10 horas Inhalada o inyectada: inmediatos (menor duración) Metabolismo hepático Eliminación por orina (2-4 días)

ANFETAMINAS (clínica) Efectos buscados: alerta, locuacidad, lucidez, euforia, capacidad mental, resistencia a la fatiga, sueño y apetito Fase de caída: agotamiento físico y psíquico (disforia, ánimo deprimido, irritabilidad) Sustancia con gran poder adictivo (dependencia psíquica)

ANFETAINAS (intoxicación) Síntomas actividad simpaticomimética: Leve: locuacidad, insomnio, temblor, hiperrreflexia, midriasis, inquietud, diaforesis, rubor facial, sequedad de boca, náuseas y vómitos. Moderada: hiperactividad, confusión, HTA, taquicardias (extrasistolia), hipertermia, dolor torácico y abdominal, agresividad, conducta repetitiva, rabdomiolisis, alucinaciones. Grave: delirium, convulsiones, disfunción hepática y fracaso renal agudo Psicosis aguda anfetamínica: crisis de ansiedad y de pánico, ideas paranoides, alucinaciones, violencia agresividad.

Anfetaminas alucinógenas Derivadas de la feniletilamina (>anillo bencéncio y un grupo metilo) Múltiples posibilidades de modificicación (radicales libres) Gran difusión en la actualidad Drogas de diseño o de síntesis Ambientes de fiesta y baile (acid music, bakalao) Las más utilizadas: MDMA: éxtasis o Adán MDA: píldora del amor MDEA: Eva

DROGAS DE DISCOTECA Argot callejero: Pastillas Pastis Pirulas Roscas Tostis Dibujo estampado Simpático nombre

Falsa areola de ser atóxicas y estimulantes sexuales Fácil administración Precio/pastilla: 6-11 є 6 5 4 Extasis 3 Anfetaminas Alucinógenos 2 1 0 1996 2001 Incremento en el número de urgencias Complicaciones Riesgo de siniestralidad en accidentes de tráfico

ÉXTASIS MDMA (3,4-metilenodioximetanfetamina) Base sintética relacionada con anfetas y mescalina. Sinónimos: Extasis, Ecstasy, XTC, MDM, M&M E, Adán, Absroción buena por todas las vias (oral) Liposoluble (atraviesa todas las barreras) Metabolización hepática (CYP2D6) y formación de metabolitos activos (MDA, DHMA) que se eliminan por orina (36 horas después del consumo)

Prevalencia consumo de éxtasis

ÉXTASIS Mecanismo de acción: Actividad estimulante del SNC por: Estimulación de vías catecolamínicas Estimulación dopaminérgica Estimulación serotoninérgica (- recaptación) Incrementa la liberación de: Cortisol,Prolactina, ACTH, ADH Efectos: 30 min. 2 horas 4 horas Vida media: 8 horas (5 vidas medias eliminar 98%) Inducción de tolerancia

ÉXTASIS Acciones farmacológicas: Efectos subjetivos: Empatía: participación afectiva de los pensamientos, sentimientos y comportamientos del otro. Positiva sensualidad y euforia vitalista. Efectos entactógenos, facilitadores de relaciones interpersonales y del acceso al individuo (psicoanálisis). Efectos simpaticomiméticos (tipo anfetamínico) Efectos alucinatorios: alteraciones perceptivas: Visión borrosa, cromatismo visual, Efectos reforzadores positivos (no adictivas)

ÉXTASIS Toxicidad aguda: HTA, arritmias cardiacas, hipertermia, piloerección, midriasis, temblores, hiperreflexia, insomnio, anorexia, convulsiones Hepatotoxicidad: hepatitis aguda idiosincrásica Golpe de calor: hipertermia + calor + hiperactividad Rabdomiolisis Deshidratación y alt. Hidroelectrolíticas (SIADH) Muerte súbita (déficit del CYP2D6-5% caucasianos)

ÉXTASIS Trastornos psiquiátricos: Fenómenos psicóticos atípicos: Despersonalización Celotipias Flashbacks Ansiedad Crisis de pánico Síndromes depresivos Alteraciones del sueño

ÉXTASIS Toxicidad a largo plazo: En animales Neurotoxicidad serotoninérgica (ratas y primates) Neurotoxicidad dopaminérgica (monos): Parkinsonismo VEJEZ PREMATURA En humanos: no estudios concluyentes Disminución de la memoria Parkinsonismos precoces Estudios de neuroimagen (SPECT) No se sabe lo que pasará en un futuro tras un largo consumo de éxtasis.

OTRAS ANFETAMINAS DOM (4-metil-2,5-dimetoxianfetamina) MDA (3-4-metiledioxianfetamina) 1ª sustancia del mercado ilícito STP (serenity, tranquility, peace). Contracultura hipie Importantes propiedades alucinógenas Píldora del amor. Metabolito del éxtasis Importante efecto alucinógeno MDEA (n-etil-3,4-metilendioximetanfetamina) EVA. Muy similar al extasis

TRATAMIENTO INTOXICACION POR ANFETAMINAS Lavado gástrico y Carbón activado Diuresis forzada Tratamiento de soporte: HTA Arritmias Benzodiacepinas (midazolam o diacepan) Hipertermia: medidas físicas e hidratación (Dantroleno)

ALUCINOGENOS Grupo heterogéneo de productos químicos: Ilusiones o alteraciones de las percepciones sensoriales Alteraciones de los procesos del pensamiento Cambios de humor Psicodélicos, psicomiméticos, pseudoalucinógenos, dislépticos, enteógenos y expansores de la mente Sustancias naturales (extractos de plantas) o sintéticas usadas en rituales religiosos o

ALUCINÓGENOS (historia) 3.500 a.c. usos curativos y en rituales religiosos Antígua Grecia: misterios de Eulisis (cornezuelo de centeno) Ceremonias de iniciación Aztecas: ololiuhqui (enredaderas y dondiegos - LSD-) 1938, Albert Hoffmann sintetiza el LSD Sintesis de otras sustancias feniletilaminas, el pricipio activo de la mescalina Años 60: PCP o polvo de ángel en USA Años 60-70 se populariza el uso del LSD (hippies) Desde los 90: rave parties

ALUCINÓGENOS (Clasificación) INDOLALQUILAMINAS LSD Psilocibina y psilocina (hongos) DMT (mimosa, virola) Ibogaína (raiz planta de una africana) Alcaloides de la HARMALA (Amazonas) SUSTANCIAS RELACIONADAS CON LAS FENILETILAMIINAS Mescalina (peyote) ANTICOLINERGICOS Y COLINERGICOS ARILHEXILAMINAS Fenciclidina y Ketamina OTROS: Derivados del cannabis y opiáceos

LSD Dietilamida del ácido lisérgico (derivado del cornezuelo del centeno) Sustancia alucinógena más potente Acido, Tripi, Sellos (Batman, Conan, Simpson, etc) Tolerancia pero no dependencia física (sí cultural) Formas de consumo: comprimidos y papeles secantes impregnados

LSD (fisiopatología) Mecanismo de acción: A nivel periférico: Antagonista serotoninérgico En el SNC: Agonista parcial de los receptores 5HT2 (gran afinidad). Activa también receptores dopaminérgicos y noradrenérgicos Efectos: Distorsión de la acción integradora del SNC Simpaticomiméticos y anticolinérgicos

LSD (farmacocinética) Absorción: cualquier vía (oral y sublingual) Metabolización hepática Vida media: 3-6 horas Efectos: Inicio a 30-90 min. Máximo: 3-5 horas Duración: 8-12 horas. Eliminación urinaria (24 horas postingesta)

LSD (efectos) Fase inicial (de salida): Taquicardia, piloerección, ansiedad y euforia Tensión interior (llanto o risa) Fase de viaje o trip (2-3 horas): Sintomas psicodislépticos Alteraciones de percepción: Visuales: agudización (colores vivos y contornos nítidos) personas y objetos son fascinantes, distorsión de formas (pseudoalucinaciones) Oido: aumenta la percepción. Mezcla de sensaciones (sinestesias) dolor y sensibilidad al calor y presión. Alteración de la imagen corporal El tiempo se enlentece (mezclar presente, pasado y futuro) Alteraciones en la organización del pensamiento (profusión de ideas) Gran capacidad de sugestión (conductor experimentado) Fase de reentrada: astenia, cefalea y ansiedad

LSD (toxicidad aguda) Efectos simpáticos y anticolinérgicos (midriasis, HTA taquicardia, náuseas, vómitos, anorexia, piloerección, temblores, hiperpirexia, convulsiones, coma y muerte en parada respiratoria) Reacciones psicóticas agudas (mal viaje): Reacciones de ansiedad y disforia (accesos de psicosis francas pánico), Conducta violenta y riesgo de suicidio (volar) Flashback : recurrecia espontánea de sensaciones psicodélicas (hasta años)

LSD (tratamiento) Intoxicación dura 6-12 horas (dosis dependiente) Proteger al paciente de sí mismo y de los demás Evitar estímulos externos Tratamiento sintomático HTA, hipertermia, convulsiones, etc Intubación y ventilación mecánica Agitación: benzodiacepinas Alucinaciones excesivas: haloperidol

ALUCINOGENOS. Otras indolalquilaminas Psilocibina y psilocina (hongos MUSHROOMS mágicos) Hongos Psilocybe mexicana y Conocybe (Centroamérica) 4-0-fosforil-dimetil triptamina (metabolito activo: psilocina) Efectos similares al LSD pero menos intensos y duraderos Consumo oral (sopas, tartas, chocolate) DMT o dimetiltriptamina (ayahuasca) Plantas (mimosa, virola, piptadenia) o sintética (trip del ejecutivo) Psilocybe DMT

PLANTAS ALUCINÓGENAS Mandrágora Burundanga Beleño negro Alcaloides anticolinérgicos ra Atropa belladona Estramonio

PLANTAS ALUCINÓGENAS MESCALINA: Derivado feniletilamínico Estructura semejante a la anfetamina Es el principal alcaloide del cactus peyote (Mejico y Tejas) Rituales chamánicos Efectos anfetamínicos y alucinógenos (menos que el LSD) Via oral o fumada

PLANTAS ALUCINÓGENAS SALVIA DIVINORUM Gran poder alucinógeno Méjico (chamanes) AKA, Mexican magic mint Uso: fumado o en infusión Viaje de corta duración (10 min.) Experiencias místicas Divinatorina A (agonista de receptores opioides)

PLANTAS ALUCINÓGENAS EXTASIS VEGETAL Creencia: inocuidad de sustancias naturales Compleja mezcla variable de plantas y productos quimicos: Plantas xánticas: nuez de cola, guaraná, té (cafeína) Plantas anfetamínicos: efedra, bala, cálamo, etc. Ginseng, Ginkgo biloba, Kava-Kava, etc.etc. Efecto estimulante del SNC y cierto poder alucinógeno

NUEVAS DROGAS Grandes campañas antidroga frente a drogas usuales Drogas menos conocidas, más accesibles, de fácil fabricación y frecuentemente legales (sustitutos legales) Distribución por internet y smart shops Consumo y popularidad con ánimmo recreativo Drogas de síntesis o de diseño o club drugs

NUEVAS DROGAS Extasis líquido Drogas de síntesis o de diseño Opiáceos sintéticos Polvo de ángel Ketamina Derivados de la metacualona Compuestos relacionados con el éxtasis Triptaminas Feniletilaminas Piperazinas Khat Dextrometorfano Poppers

DROGAS DE DISEÑO FENILETILAMINAS ARILHEXILAMINAS Cristal de metanfetamina (meth, ice, speed) DOM (4-metil-2,5 dimetoxi anfetamina) STP MDA (3,4-metilenodioxi anfetamina) love drug MDMA (3,4-metilenodioxi metanfetamina) éxtasis, adan, M&M MDEA (3,4-metilenodioxi etilanfetamina) Eva Fenciclidina (PCP, polvo de ángel) OPIACEOS Derivados del fentanilo Derivados de la meperidina DERIVADOS DE LA METACUALONA OTROS: GHB, éxtasis vegetal, etc.

EXTASIS LIQUIDO

ÉXTASIS LIQUIDO GAMMA-HIDROXIBUTIRATO (GHB) Derivado hidroxilado del GABA (depresor del SNC) Anéstésico, Culturistas (>GH) Absorción rápida por vía oral. (t ½ : 20-50 minutos) Euforia, desinhibición y sensación de bienestar (date rape drugs) Depresión del nivel de conciencia y respiratoria, convulsiones, y coma (Recuperación espontánea en 1-2 horas) Dependencia Tto.: medidas de soporte (ventilación)

Potes, botes o biberones de éxtasis líquido (6 є/gr)

OPIÁCEOS SINTÉTICOS Heroínas sintéticas (artificiales) Derivados del fentanilo: Alfametilfentanilo (China white) Derivados de la meperidina (heroína sintética) Intoxicaciones similares a otros opiáceos

COMPUESTOS RELACIONADOS CON EL ÉXTASIS Triptaminas: Son indolalkilaminas alucinógenas estructuralmente similares a la psilocibina ( hongos mágicos ) AMT, 5-MeO-AMT, DPT, 5-MeO-DPT y DMT Efectos estimulantes y alucinógenos LSD Feniletilaminas: 2,5dimetoxifeniletilaminas con moléculas de S (2C-T-7 y 2C-T-2) y de Br (2C-B- venus o nexus ) Efectos similares al éxtasis y mescalina Piperazinas: BZP (A2) y TFMPP (Molly) Similares al éxtasis

DROGAS DE DISEÑO. Arilhexilaminas PCP, fenciclidina, polvo o nieve de ángel, cristal Anestésico disociativo (simpaticomiméticas, dopaminérgicas, anticolinérgicas y alucinógenas) Efectos son dosis dependientes: Euforia, despersonalización y estimulación simpática Agitación, violencia y estados alucinatorios y paranoides Hipertermia, rabdomiolisis, convulsiones TTO: C activado (dosis repetidas) Diuresis forzada

Arilhexilamina. KETAMINA K, Special K, Vitamina K, Keta, Kit-Kat, super-k Derivado de PCP menos potente Anestésico disociativo (analgesia, amnesia y consciente) Antagonista no competitivo del receptor glutamatérgico (NDMA). Liberación de NA, Dopamina y serotonina e inhibe su recaptación. Vias: intranasal, fumada, oral, IV o IM (psiconautas),

KETAMINA Efectos dosis dependientes Bienestar, sensación de flotación Disociación corporal, pérdida de coordinación y equilibrio. Estimulación simpática Out of body experiences K-hole (experiencias cercanas a la muerte) Flashbacks (hasta 3 días después) Tto. Intoxicación: medidas de soporte (benzodiazepinas)

DEXTROMETORFANO Fármaco antitusivo (no receta) Antagonista del receptor NDMA (droga disociativa) Dextrorfano es su metabolito activo (metabolismo hepático) DXM, robo (grupos punky y psiconautas) Consumo directo desde los jarabes (dosis altas) Efectos similares a los de la ketamina

DERIVADOS DE LA METACUALONA Sopes, ludes (sopor, qualude ) Quinazolina. Acción hipnóticasedante ( barbitúricos) Desinhibición, euforia y estimulación psiquica Fama de aumentar la libido Desarrolla tolerancia y dependencia Sobredosis similar a los barbitúricos

OXIDO NITROSO Gas de la risa o hilarante (Wippest) Anestésico disociativo (antagoniza el NDMA) Excitación, hilaridad, potencia sensaciones sexuales, sedación, alucinaciones, hipotensión, palpitaciones, coma y parada cardiorespiratoria. Los efectos revierten en pocos minutos. En consumo crónico: oxidación de cianocobalamina (anemia megaloblástica)

NITRITOS Poppers: afrodisiacos en ambientes homosexuales Nitrito de amilo, butilo e isobutilo Síntesis de GMPc intracelular Relajación de la musculatura lisa Uso oral o inhalado Retraso de eyaculación, prologa el orgasmo y relajación del esfínter anal Náuseas, vómitos, hipotensión, síncope (viagra) Consumo severo Metahemoglobinemia

KATH, QAT o CHAT Catha edulis (cationina y catina) Cultivo: este de Africa y península arábiga (inmigrantes) Efectos estimulantes ( anfetaminas) No se detectan en los test usuales Consumo: masticando las hojas, infusión o pipa de agua