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ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL ACIDO GASTRICO - LESIONES ULCERO-EROSIVAS DE LA MUCOSA GASTRO-DUODENAL. - DE ETIOLOGIA MUY DISPAR. - PATOGENIA: HIPERCLORHIDRIA O NORMOCLORHIDRIA (LO MAS FRECUENTE) ULCUS PEPTICO. ESOFAGITIS POR REFLUJO. SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON. GASTROPATIA POR AINEs - PRINCIPAL OPCION TERAPEUTICA: + REDUCCION DE LA SECRECION ACIDA. + CONTROL AGUDO Y CRONICO. + TRAT. ETIOLOGICO SI ES POSIBLE. EVITA RECIDIVAS.
INHIBIDORES SECRECION ACIDA MECANISMO DE ACCION M 1 PS + A.C. AC + SST D - - SST ++ A.C. MAST G G ++ ++++ HISTAMINA PG E PG M 2/3 H2 - ++++ + - SST SSR + - G + GAS TRI NA + GRP B, H+/K+ CELULA PARIETAL SECRECION H+
CLASIFICACION Y MECANISMO DE ACCION CLASIFICACION: - OMEPRAZOL (RS-). - ESOMEPRAZOL (S-). - LANSOPRAZOL. - PANTOPRAZOL. - RABEPRAZOL. MECANISMO DE ACCION: - BLOQUEO DE LA ATPasa - H+ / K+ - MECANISMO ULTIMO SECRECION ACIDA. - POR ESO SU CAPACIDAD INHIBITORIA ES INDEPENDIENTE DEL ESTIMULO. - ENTRE 10 Y 100 VECES MAS EFICACES QUE LOS ANTI-H2.
MECANISMO DE ACCION 2 LUZ GASTRICA SANGRE CIRCULANTE
MECANISMO DE ACCION 3 - BASES DEBILES NO IONIZADOS A Ph 7.4 - PASO SANGRE-C.PARIETAL-CANALICULO - PROTONIZACIÓN EN MEDIO ACIDO. - ACUMULACION EN CANALICULO. - PROFARMACOS: CONVERSION A FORMA ACTIVA POR EL MEDIO ACIDO. + S
MECANISMO DE ACCION 4 - UNION E INACTIVACION IRREVERSIBLE DEL ENZIMA ATPasa H+/K+. - C.PARIETAL INACTIVADA HASTA RESINTE- TIZAR NUEVAS MOLECULAS DEL ENZIMA. - EL EFECTO DE UNA DOSIS DURA 2-3 DIAS. - EFICACIA TANTO MAYOR CUANTO MAS MOLECULAS DEL ENZIMA IMPLICADAS: + ADMINISTRAR 1/2-1 HORA ANTES DE LAS COMIDAS. + SON NECESARIOS 2-5 DIAS PARA INHIBIR EL 70% DE LAS BOMBAS DE PROTONES. + INCOMPATIBLE CON ALCALINOS Y OTROS ANTISECRETORES.
FARMACOCINETICA + SE ADMINISTRA EN CAPSULAS DE ABSORCION ENTERICA DUODENAL: - EN CASO CONTRARIO SE PROTONIZA EN EL MEDIO ACIDO GASTRICO Y SE ELIMINA CON LAS HECES. + ATRAVIESA LA B.H.E. Y LA PLACENTA. + METABOLISMO RAPIDO EN HIGADO P450: - ISOENZIMAS CYP 2C19 y 3A4. - DE MAS A MENOS: - OMEPRAZOL. + SEMIVIDA DE 1 HORA. - ESOMEPRAZOL. - LANSOPRAZOL. - PANTOPRAZOL. - RABEPRAZOL. + TAMBIEN PARA ADM. PARENTERAL.
REACCIONES ADVERSAS - SON POCAS,TRANSITORIAS Y MODERADAS - DIARREA, NAUSEAS, MAREO Y CEFALEA. A LARGO PLAZO: (MUY INFRECUENTES) 1.- RIESGO DE FRACTURA DE CADERA: + EN MAYORES DE 50 AÑOS + MAS DE 1 AÑO CONTINUADO. + DOSIS ALTAS.
REACCIONES ADVERSAS A LARGO PLAZO: (MUY INFRECUENTES) 2.- RIESGO CANCER GASTRO-ESOFAGICO: + USO CRONICO PRODUCE: ESTOMAGO NO ACIDO + COLONIZACION BACTERIANA POSTERIOR * INGESTA DE ALCOHOL Y AZUCARES. * CONVERSION: ALCOHOL-ACETALDEHIDO AZUCARES-ALCOHOL * HUMO DEL TABACO: ACETALDEHIDO + ACETALDEHIDO CANCERIGENO. + 3 MUTACIONES GENETICAS CONOCIDAS. + MAYOR RIESGO EN ESTOS PACIENTES.
REACCIONES ADVERSAS A LARGO PLAZO: (MUY INFRECUENTES) 3.- ARRITMIA VENTRICULAR GRAVE: + USO CRONICO DURANTE AÑOS PRODUCE PERDIDAS DE Mg++ POR LAS HECES + POR CAMBIOS DEL ph INTESTINAL: * ALTERACION CANALES TRANSPORTE ACTIVO. * BLOQUEO DE LA ABSORCION. * HIPOMAGNESEMIA. + DIARREA CRONICA (NO SIEMPRE). + TETANIA LATENTE. + ARRITMIAS CARDIACAS. + ESPECIALMENTE SI MUTACION GENETICA PROTEINA TRANSPORTADORA (TRPM6). + MAYOR RIESGO EN ESTOS PACIENTES.
INTERACCIONES - CON CLOPIDOGREL (PROFARMACO). - PREVENCION RE-INFARTO TRAS S.C.A. - ISOENZIMAS CYP 2C19 y 3A4 LO ACTIVAN. - COMPETENCIA METABOLICA IBP. - MENOR ACTIVIDAD ANTIAGREGANTE. - RIESGO AUMENTADO DE TROMBOSIS. - SOLO CON: OMEPRAZOL Y ESOMEPRAZOL
INDICACIONES - ULCERAS: + DUODENAL. + GASTRICA. - ESOFAGITIS POR REFLUJO. - ULCERAS DE ESTRÉS. - GASTROPATIA POR AINEs. - HEMORRAGIA DIGESTIVA ALTA. - SINDROME DE ZOLLINGER-ELLISON.
ANTIHISTAMINICOS H2 CLASIFICACION, ACCIONES, INDICACIONES CLASIFICACION: CIMETIDINA, RANITIDINA FAMOTIDINA, NIZATIDINA ACCIONES FARMACOLOGICAS: - BLOQUEO COMPETITIVO DE RECEP. H2. + REDUCEN VOLUMEN TOTAL DE LA SECRECION ACIDA. INDICACIONES: SU EFICACIA ES ALTA, PERO NO TODOS RESPONDEN AL TRATAMIENTO. - ULCERAS POR ESTRÉS AGUDO. - PROFILAXIS DEL TRAT. CON A.I.N.E. - DISPEPSIA. - PIROSIS.
CONTROL SECRECION ACIDA GASTRICA OTROS FARMACOS EMPLEADOS - INHIBIDORES DE LA SECRECION: + MISOPROSTOL (PG-E1). - NEUTRALIZANTES DE LA SECRECION: + ANTIACIDOS O ALCALINOS. + PREPARADOS DE Mg Y Al. + USO CLINICO EXCLUSIVAMENTE SINTOMATICO AGUDO Y PUNTUAL. - PROTECTORES DE LA MUCOSA: + BISMUTO COLOIDAL. + SUCRALFATO. + A ph ACIDO FORMAN PASTA ADHERENTE.
CONTROL SECRECION ACIDA GASTRICA BIBLIOGRAFIA 1.- J.Flórez Farmacologia Humana 5ª Edicion 2008 2.- Lorenzo P, Moreno A, et all. Velazquez. Farmacologia Basica y Clinica (8ª Edicion). Panamericana, 2008. 3.- Rang HP, Dale MM, Ritter JM. Farmacologia (6ª Edicion). Elsevier, 2008. 4.- Mendoza Patiño N. Farmacologia Medica (1ª Edicion). Panamericana, 2008. 5.- Goodman&Gilman Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica (11ª Edicion) McGraw-Hill, 2006.
ENANTIOMEROS + RS-OMEPRAZOL (50%R + 50%S). + ESOMEPRAZOL (100%S-OMEPRAZOL). ESOMEPRAZOL 100 MOLECULAS OMEPRAZOL 100 MOLECULAS 64 MOLECULAS HIGADO 40 MOLECULAS ALCANZAN LA BOMBA DE PROTONES S-OMEPRAZOL (SINISTER, IMPROPIO) R-OMEPRAZOL (RECTUS, PROPIO)