Paracetamol LPD Senegal v2.0, CDSv1.0 (PCH), Boletines 20, 21, 25 y 29 INHRR

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1 DOCUMENTO DE PRODUCTO LOCAL PFIZER VENEZUELA, S.A. Preparado por Pfizer Inc. Fecha efectiva del LPD: Mayo de 2014 PARACETAMOL Versión 2.0 1

2 1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO ATAMEL, ATAMEL FORTE. 2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA ATAMEL Tabletas que contienen 500 mg de Acetaminofen. ATAMEL Solución Gotas que contiene 100 mg/ml de Acetaminofen. ATAMEL Jarabe que contiene 120 mg/5 ml de Acetaminofen. ATAMEL Tabletas Masticables que contienen 80 mg de Acetaminofen. ATAMEL Granulado sabor a Naranja que contiene 180 mg de Acetaminofén. ATAMEL FORTE Tabletas que contienen 650 mg de Acetaminofen. 3. FORMA FARMACEUTICA Tabletas Solución Gotas Jarabe Tabletas Masticables Granulado 4. PARTICULARIDADES CLINICAS 4.1. Indicaciones terapéuticas Analgésico, antipirético, antirreumático 4.2. Posología y método de administración Método de administración: las tabletas deben tragarse enteras con una bebida (por ejemplo, agua, leche, jugo de frutas). La tableta tomada está contraindicada en niños menores de 6 años de edad debido a la dificultad para tragar y la posibilidad de inhalación accidental. Use otra forma de administración. Posología (Pediátrica): La dosis usual en niños es de 10 mg/kg/dosis, cada 4 a 6 horas. La dosis máxima es de 15 mg/kg. Dosis aproximada según la edad Menores de seis (6) meses: consulte con el médico. Seis (6) meses y menores de 2 años: 50 a 100mg/dosis 2 a 6 años: 150 mg/dosis 7 a 12 años: 200 a 300mg/dosis En los niños, es imprescindible conseguir una forma de dosificación adecuada. Las edades aproximadas correspondientes se dan de carácter orientativo. 2

3 Posología (Adulto): No se use en dosis mayores de 0,65 g/dosis ni de 2,5 g en 24 horas en adultos. Para concentraciones de 500 mg: 1 tableta de 500 mg cada 6 horas Para concentraciones de 650 mg: 1 tableta de 650 mg cada 8 horas. Insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina inferior a 30 ml/min), el intervalo entre las dosis debe ser de al menos 8 horas. La dosis efectiva más baja diaria, que no exceda de 60 mg/kg/día, debe ser utilizada en las siguientes situaciones: Los adultos menores de 50 kg Leve a moderada insuficiencia hepato-celular Alcoholismo crónico Desnutrición crónica Deshidratación 4.3. Contraindicaciones Personas con hipersensibilidad conocida al Acetaminofen Advertencias y precauciones especiales para el uso Advertencias Este medicamento produce un alivio temporal de los síntomas. Si no obtiene dicha mejoría después de 48 horas consulte con el médico. La fiebre en niños, sobre todo si son pequeños, debe obligar a buscar la atención del médico. No debe usarse durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante la lactancia. Si es imprescindible su uso, debe sustituirse la lactancia materna por la lactancia artificial mientras dure el tratamiento. No debe excederse la dosis recomendada ni administrarse por períodos mayores de diez (10) días. La administración en dosis sucesivas o por tiempo prolongado puede ocasionar graves lesiones hepáticas y/o renales. El paciente debe informar al médico cualquier efecto indeseable. Adminístrese con precaución en caso de disfunción hepática o renal. Precauciones En caso de enfermedades gastrointestinales (gastritis, úlcera gástrica o duodenal) su administración por cualquier vía debe ser restringida. Si es indispensable utilizarlo debe consultarse previamente con el médico. El alcohol puede potenciar los efectos hepatotóxicos del Acetaminofen Interacciones con medicamentos y otras formas de interacción Combinaciones sujetos a precauciones de uso con anticoagulantes orales, riesgo de aumento de los efectos de los anticoagulantes orales y el riesgo de sangrado 3

4 cuando se toma con Acetaminofen a la dosis más alta (2,6 g/día) durante al menos 4 días. Se sugiere la comprobación más frecuente del RIN (Razón Internacional Normalizada) y ajustar la dosis del anticoagulante durante el tratamiento con Acetaminofen y después de su interrupción. Influencia en las pruebas de laboratorio: el Acetaminofen puede distorsionar la determinación de los niveles sanguíneos de ácido úrico utilizando el método del ácido fosfotúngstico, y los niveles de glucosa en sangre utilizando el método de la glucosa oxidasa peroxidasa Embarazo y lactancia No debe usarse durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante la lactancia. Si es imprescindible su uso, debe sustituirse la lactancia materna por la lactancia artificial mientras dure el tratamiento Efectos sobre la capacidad para manejar y usar máquinas No produce efectos 4.8. Efectos adversos Los siguientes efectos secundarios rara vez se han asociado con el uso de Acetaminofén: Generales: reacción alérgica Sistema digestivo: vómitos Sistema hematológico: discrasias sanguíneas incluyendo agranulocitosis, leucopenia, neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia. Piel: erupción cutánea, urticaria, angioedema. De estos eventos raros, el vómito fue el efecto adverso reportado con mayor frecuencia Sobredosis El riesgo de intoxicación grave puede ser particularmente alta en los ancianos, niños pequeños, en pacientes con daños en el hígado, en el alcoholismo crónico, y en pacientes que sufren de desnutrición crónica. En estos casos, intoxicación por Acetaminofen puede ser fatal. Síntomas: Náuseas, vómitos, anorexia, palidez y dolor abdominal por lo general ocurren en las primeras 24 horas. Sobredosis, a partir de 10 g de Acetaminofen en una dosis única en adultos y 150 mg/kg de peso corporal en una sola dosis en los niños, produce una citolisis hepática que conduce a una necrosis completa e irreversible que resulta en insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica, y en encefalopatía que puede conducir a coma y la muerte. Se ha observado simultáneamente aumento de las transaminasas hepáticas, deshidrogenasa 4

5 láctica y la bilirrubina, junto con la disminución de los niveles de protrombina que pueden aparecer de 12 a 48 horas después de la ingestión. Medidas de emergencia Traslado inmediato a un hospital. Una muestra de sangre debe ser dedicada a la determinación de la dosis inicial en plasma de Acetaminofen. Evacuación rápida del producto ingerido, lavado gástrico. El tratamiento de la sobredosis típicamente incluye la administración intravenosa u oral del antídoto N-acetilcisteína lo antes posible, y si es posible antes de la décima hora. Tratamiento sintomático. 5. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS 5.1. Propiedades Farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: Analgésico / antipirético. El sitio y el mecanismo del efecto analgésico de Acetaminofen no están claros. El inicio de la analgesia oral es 0,5 horas y la duración de la acción es de 4 horas. La droga probablemente produce su efecto antipirético actuando centralmente en los centros reguladores de calor hipotalámicos que aumenta la disipación de calor del cuerpo a través de la vasodilatación y sudoración. La acción central probablemente implica la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el hipotálamo. El Acetaminofen tiene un efecto antiinflamatorio débil que resulta de su mínima inhibición de la síntesis de prostaglandinas periférica Propiedades Farmacocinéticas Absorción: La biodisponibilidad oral se informó de 88 ± 15%. Una concentración máxima media de 20 mg/ml se logró tras un dosis oral de 20 mg/kg. El tiempo hasta la concentración pico fue en un rango de 0,33-1,4 horas. La tasa de absorción depende de vaciado gástrico, y por lo tanto la comida puede reducir la concentración máxima de Acetaminofen. Distribución: La unión a proteínas se informó en distribución es de 0,95 ± 0,12 L/kg. menos de 20%. El volumen de Metabolismo. Aproximadamente el 25% del Acetaminofen se metaboliza en el primer paso por el hígado. Los dos metabolitos principales identificados en la orina son conjugados de ácido glucurónidos y sulfatos conjugados. Ambos metabolitos son inactivos. Una vía menor, catalizada por el citocromo P450, es la formación de un intermedio reactivo (Acetil benzoquinoneimina) que, en condiciones normales de uso, es desintoxicado rápidamente por la glutatión reductasa y se excreta en la orina después de la conjugación con cisteína y ácido mercaptúrino. Sin embargo, en caso de envenenamiento masivo, se incrementa la cantidad de este metabolito tóxico. 5

6 Eliminación: La eliminación es esencialmente urinaria. 90% de la dosis ingerida se excreta por los riñones en 24 horas, principalmente como conjugados de ácidos glucurónidos (60-80%) y sulfatos conjugados (20-30%). Menos de 5% es eliminado sin cambios. La vida media de eliminación es de alrededor de 2 horas. Cambios fisiopatológicos Insuficiencia renal: en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min), la eliminación de Acetaminofen y sus metabolitos se retrasa. Pacientes ancianos: la capacidad de conjugación no se cambia Datos de seguridad preclínica Mutagenicidad Estudios de mutagenicidad bacteriana han sido negativos para el Acetaminofen. Sin embargo no hay suficiente información para determinar si las dosis recomendadas de Acetaminofen suponen un riesgo mutagénico para los seres humanos. Algunos resultados positivos se han reportado con ensayos de aberración cromosómica. Sin embargo, la evidencia general indica que el Acetaminofen no supone un riesgo genotóxico inaceptable para los seres humanos. Carcinogénesis Hay evidencia inadecuada de la carcinogenicidad del Acetaminofen en animales de experimentación y en humanos. Teratogenicidad No hay evidencia clara de que el Acetaminofen es teratogénico en animales de experimentación o en los seres humanos. Fertilidad Estudios de toxicidad crónica en animales han mostrado que altas dosis de Acetaminofen causan atrofia testicular y la inhibición de la espermatogénesis; la relevancia de este hallazgo para los humanos es desconocida. 6. PARTICULARIDADES FARMACEUTICAS 6.1. Precauciones especiales de almacenamiento. Consérvese a temperaturas inferiores a 30 C Período de Validez. ATAMEL 500 mg TABLETAS: 24 meses comprobado. ATAMEL 100 mg/ml SOLUCIÓN GOTAS: 24 meses tentativo. ATAMEL 120 mg/5ml JARABE: 24 meses tentativo. ATAMEL 80mg TABLETAS MASTICABLES SABOR A FRUTAS: 24 meses tentativo. ATAMEL 180 mg GRANULADO SABOR A NARANJA: 24 meses. ATAMEL FORTE 650mg TABLETAS: 36 meses. 6

7 6.3. Especialidades farmacéuticas aprobadas y naturaleza del envase. ATAMEL 500 mg TABLETAS, E.F /10. Blíster de PVC/FOIL de Aluminio en estuche de cartón. ATAMEL 100 mg/ml SOLUCIÓN GOTAS, E.F /10. Frasco de vidrio color ámbar con tapa pilfer proof de aluminio en estuche de cartón. ATAMEL 120 mg/5ml JARABE (REFORMULADO) E.F /10. Frasco PET ámbar con tapa pilfer proof de aluminio en estuche de cartón. ATAMEL 80mg TABLETAS MASTICABLES SABOR A FRUTAS E.F /11. Foil de aluminio y polietileno blíster pack contentivo de tabletas masticables en estuche de cartón. ATAMEL 180 mg GRANULADO SABOR A NARANJA E.F /14. Envase de polietileno Aluminio (AL) Papel contentivo de sobres en estuche de cartón. ATAMEL FORTE 650mg TABLETAS E.F /11. Blíster pack de PVC/Aluminio en estuche de cartón. 7