Ficha Técnica. 1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO Metronidazol 0,5% Bieffe Medital Clear Flex.

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1 Ficha Técnica 1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO Metronidazol 0,5% Bieffe Medital Clear Flex. 2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Principio activo Metronidazol 500,00 mg Composición electrolítica en meq/l Citrato 6,30 Fosfato 8,40 Cloruro 126,60 Sodio 135,00 Osmolaridad: 297,00 mosm/l 3.- FORMA FARMACÉUTICA Solución inyectable para infusión intravenosa 4.- DATOS CLÍNICOS 4.1) Indicaciones terapéuticas : El metronidazol está indicado en la profilaxis y el tratamiento específico de las infecciones causadas por microorganismos anaerobios o en las que se sospeche su causa. 1.- Prevención de infecciones postoperatorias de bacterias anaerófilas sobre todo en cirugía colo-rectal y ginecológica. 2.- Tratamiento de septicemia, bacteriemia, peritonitis, abscesos cerebrales, hepáticos y pulmonares, neumonía, amebiasis intestinal, balantidiasis, colitis pseudomembranosa, dracunculiasis, endocarditis bacteriana, enfermedad intestinal inflamatoria, giardiasis, enfermedades abdominales, cutáneas y de tejidos blandos, genitourinarias, óseas, en quemaduras, meningitis, tricomoniasis, vaginitis, infecciones óseas postoperativas en la cual se aislen micoorganismos anaerobios, osteomielitis. 4.2) Posología y forma de administración El metronidazol debe administrarse por via intravenosa a una velocidad aproximada de 5 ml/minuuto. 1.- Prevención de las infecciones postoperatorias por gérmenes anaerobios: - Adultos y niños mayores de 12 años : 500 mg perfundidos durante minutos y completada aproximadamente una hora antes de operación. Repetir la dosis a las 8 horas. - Niños menores de 12 años: 7,5 mg/ kg (1,5 ml/kg) intravenosos cada 8 horas. Es necesario que (1) la dosis preoperatoria se realice aproximadamente una hora antes de la operación, para conseguir los niveles de concentración plasmática y tisular del principio activo correctos y (2) debe administrarse Metronidazol 0,5%, si es necesario, en intervalos de 8 horas para mantener los niveles de concentración de principio activo adecuados. 2.- Tratamiento de las afecciones causadas por gérmenes anaerobios: - Adultos y niños mayores de 12 años: 7,5 mg/kg perfundido durante una hora cada 8 horas (500 mg por cada 70 kg de peso). - Niños menores de 12 años: 7,5 mg/ kg (1,5 ml/kg) intravenosos cada 8 horas.

2 La terapia parenteral deberá ser cambiada a terapia oral cuando las condiciones del enfermo lo permitan. 4.3) Contraindicaciones Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los imidazoles. El metronidazol está contraindicado en pacientes con una patología activa del SNC. Conviene abstenerse de usarlo durante el embarazo y la lactancia a no ser que se considere absolutamente necesario (ver punto 4.6) 4.4) Advertencias y precauciones especiales de empleo Controlar la fórmula leucocitaria en caso de antecedentes de discrasia sanguínea o de tratamiento con dosis elevadas y (o) tratamiento prolongado. En caso de leucopenia, la conveniencia de prolongar el tratamiento depende de la gravedad de la infección. Los pacientes con insuficiencia hepática metabolizan más lentamente el metronidazol, lo que conlleva un aumento de la concentración del metronidazol y sus metabolitos en el plasma. En estos pacientes se debe realizar un ajuste de la posología. La administración de soluciones con iones sodio puede provocar una retención de sodio. Se debe tener cuidado cuando se administre Metronidazol 0,5% en pacientes en tratamiento con corticosteroides o con predisposición a edemas. En pacientes ancianos la farmacocinética del metronidazol puede alterarse por lo que puede ser necesario monitorizar los niveles séricos para ajustar la dosificación. Interrumpir el tratamiento en caso de ataxia, vértigo o de confusión mental. Tener en cuenta el riesgo de agravación del estado neurológico en los enfermos con afecciones neurológicas centrales y periféricas graves, fijas o evolutivas. No se puede consumir bebidas alcohólicas durante la terapia con metronidazol ni durante los tres días siguientes a su término, debido a la posible aparición de dolores abdominales, nauseas, vómitos, enrojecimiento cutaneo y cefaleas. En pacientes tratados simultáneamente con litio y metronidazol se ha descrito una retención de litio acompañada de la evidencia de daño renal. Las concentraciones plasmáticas de litio, creatinina y electrolitos deben estar monitorizadas en este tipo de pacientes. 4.5) Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción El metronidazol potencia el efecto de la warfarina y de otros anticoagulantes orales aumentando el riesgo de hemorragia; por ello las tasas de protombina deben ser controladas y la posología ajustada en aquellos enfermos que reciban esta asociación. No se debe administrar metronidazol a pacientes que hayan estado tomando disulfuran en las dos semanas anteriores, se pueden producir estados psicóticos y confusionales. El metronidazol potencia la acción del vecuronio (curarizante no despolarizante). La administración conjunta con la cimetidina puede prolongar la semi-vida plasmática del metronidazol y disminuir su eliminación, aumentando su efecto y/o su toxicidad. La administración conjunta con la fenitoina y barbitúricos como el fenobarbital, pueden acelerar la eliminación del metronidazol, disminuyendo su efecto y/o su toxicidad. El metronidazol puede inmovilizar los treponemas y positivar falsamente el test de Nelson. Este medicamento puede interferir con la determinación analítica de las transaminasas en sangre.

3 4.6) Embarazo y lactancia Embarazo: El metronidazol atraviesa la barrera placentaria, aunque no se ha demostrado su carcinogenicidad en el feto, por lo que conviene abstenerse de usarlo durante el embarazo a no ser que se considere absolutamente necesario. En estas circunstancias no se recomiendan niveles de dosificación elevados. Lactancia: El metronidazol se excreta en la leche humana en unas concentraciones similares a las encontradas en el plasma, por lo que no se recomienda su uso en este periodo a no ser que se considere necesario, y cambiando la lactancia materna a la artificial. 4.7) Efectos sobre la capacidad para conducir y emplear maquinaria No procede. 4.8) Reacciones adversas Los efectos adversos de este medicamento son raros si se sigue la pauta de dosificación recomendada. Las reacciones adversas más características son: Frecuentemente: alteraciones digestivas (nauseas, anorexia, sabor metálico en la boca; ocasionalmente: lengua saburral, glositis, estomatitis, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, estreñimiento, candidiasis orofaríngea; raramente: colitis pseudomembranosa, pancreatitis) Ocasionalmente : alteraciones genitourinarias (cistitis, poliuria, incontinencia urinaria, sensación de quemazón uretral, vaginitis, disminución de la líbido, sensación de presión en la pelvis), alérgicas-dermatológicas (urticaria, prurito, fiebre, erupciones exantemáticas, enfermedad del suero), cardiovasculares (tromboflebitis), neurológicas (cefalea; raramente: neuropatía periférica, parastesia, convulsiones, mareo, ataxia). Raramente: alteraciones sanguíneas (leucopenia, trombocitopenia) y psicológicas/psiquiátricas (confusión, agresividad, depresión, insomnio). Por otro lado, se puede observar una coloración parda de la orina debido a la presencia de pigmentos hidrosolubles que provienen del metabolismo del producto. 4.9) Sobredosificación La sobredosificación con metronidazol puede potenciar los efectos adversos, principalmente las alteraciones sanguíneas y las psíquicas/psiquiátricas, que siempre experimentan una regresión al interrumpir el tratamiento. 5 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS 5.1) Propiedades farmacodinámicas El metronidazol es un antiinfeccioso de la familia de los 5 nitroimidazoles.el espectro antibacteriano natural del metronidazol concierne exclusivamente a los gérmenes anaerobios. ESPECIES SENSIBLES (CMI inferior o igual a 4 µg/ml) : Bacteroides sp., Fusobacterium sp., Meghaspaera, Clostridium sp. ESPECIES INCONSTANTEMENTE SENSIBLES : Peptococcus, Peptoestreptococcus, Veillonella. ESPECIES HABITUALMENTE RESISTENTES : Propionibacterium, Actinomyces. La actividad antibacteriana es notable en los casos de Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis y Entamoeba histolytica

4 El mecanismo de acción de los nitroimidazoles se refleja en una toxicidad selectiva para los microorganismos anaerobios o microaerófilos y para las células hipóxicas y anóxicas. El grupo nitro del metronidazol actúa como aceptor de electrones, provenientes de proteínas para el transporte de electrones, y los desvía de su vía normal productora de energía. La fuente de electrones para la reducción puede ser un grupo de sustratos endógenos reducidos como la nicotín amina fosfato dinucleótido (NADPH) o sulfato dinucleótido. Se piensa que las formas químicamente reactivas reducidas del fármaco conducen a la formación de productos citotóxicos que destruyen la célula. 5.2) Propiedades farmacocinéticas Distribución La inyección de 500 mg de metronidazol por vía venosa, da lugar al final de 20 minutos de perfusión única a un pico medio de 18 mg/ml. La renovación de la perfusión cada 8 horas da lugar a un pico medio idéntico y cada 12 horas a un pico de 13 mg/ml. La vida media plasmática es de 8 a 10 horas y su volumen de distribución es aproximadamente el del total del agua del cuerpo. Casi el 10% se une a proteínas plasmáticas. El metronidazol tiene buena penetración en los tejidos y fluidos corporales, incluyendo secreciones vaginales, líquido seminal, saliva y leche materna. También se logran dosis terapéuticas en el líquido cefalorraquideo. Biotransformación El hígado es el órgano donde se metaboliza la mayor parte del fármaco y es responsable de más del 50% de la depuración sistémica del metronidazol. Los dos metabolitos principales [1-(beta-hidroxietil)-2-hidroximetil-5-nitroimidazol y 2-metil-5-nitroimidazol-1-yl-acido acético(son el resultado de la oxidación de las cadenas laterales; ambos tiene actividad antitricomonas. También se ha observado formación de glucurónidos así como pequeñas cantidades de metabolitos reducidos, incluyendo por rotura del anillo, producidos por la flora intestinal. Eliminación La mayor ruta de eliminación del metronidazol y de sus metabolitos es la vía urinaria (60-80% de la dosis). También se eliminan por vía fecal (6-15% de la dosis). El clearance renal del metronidazol es aproximadamente 10ml/min/1.73 m 2 En insuficiencia renal, la vida media de eliminación permanece inalterada y no es necesario modificar la posología. En caso de hemodiálisis el metronidazol es rápidamente eliminado y la vida media reducida a 2h. 30 minutos. 5.3) Datos de seguridad preclínica No existe en el hombre ninguna sospecha de carcinogenicidad. Se ha comprobado que el metronidazol es cancerígeno en ratones y ratas, sin embargo estudios similares en hámsters resultaron negativos.

5 6.- DATOS FARMACÉUTICOS 6.1) Relación de excipientes Fosfato disódico dihidrato 74,55 mg Cloruro sódico 740,00 mg Ácido cítrico 44,00 mg Agua para inyectables c.s.p 100,00 ml 6.2) Incompatibilidades Evitar el contacto de la solución con elementos de aluminio. El metronidazol no debe administrarse mezclado con ampicilina sódica, bencilpenicilina potásica, cefalixina y de nafato de cefamandol, ya que son físicamente incompatibles con el metronidazol. Tampoco debe mezclarse con glucosa 10% p/v, penicilina G ni soluciones inyectables con lactato. Por regla general ningún otro medicamento debería ser añadido a la solución para la perfusión del metronidazol. 4.3) Periodo de validez 3 años. 4.4) Precauciones especiales de conservación Conservar protegido de la luz. Conservar a temperatura entre 4 y 25º C 4.5) Naturaleza y contenido del recipiente Frasco de vidrio de 100 ml. Bolsa Clear Flex de 100 ml 4.7) Instrucciones de uso y manipulación No utilizar si la bolsa presenta daños. Utilizar solo si la solución es perfectamente límpida. Desechar eventuales restos de la solución. No utilizar la bolsa después del primer uso. Controlar el flujo de infusión. Utilizar un método aséptico para administrar la solución. Si se van a adicionar medicamentos, se debe comprobar antes de su administración que no existen incompatibilidades o interacciones. No almacenar soluciones con medicación añadida. 4.8) Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización BIEFFE MEDITAL S.A. Ctra. de Biescas-Senegüe s/n, Sabiñánigo (Huesca)