METRONIDAZOL CEPA 0,5%, INYECTABLE ESPECIALIDAD DE USO HOSPITALARIO VIA INTRAVENOSA

Transcripción

1 METRONIDAZOL CEPA 0,5%, INYECTABLE ESPECIALIDAD DE USO HOSPITALARIO VIA INTRAVENOSA COMPOSICIÓN Por 1 ml Metronidazol (D.C.I.)... 5 mg Excipientes: Fosfato disódico anhidro, ácido cítrico monohidratado, cloruro sódico y agua para inyección... c.s. PROPIEDADES El metronidazol es un antiinfeccioso sintético del grupo de los 5-nitro-imidazoles, activo frente a varias bacterias anaerobias y protozoos. A) El espectro antibacteriano natural del metronidazol son los gérmenes anaerobios, exclusivamente: Especies sensibles (CMI 4 mcg/ml) de: Bacteroides sp. (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. vulgatus) Fusobacterium sp. Megasphaera sp. Clostridium sp. (C. perfringens, C. tetani, C. inocuum, C. ramosum, C. sporogenes). Especies inconstantemente sensibles: Peptococcus Peptostreptococcus Veillonella Especies habitualmente resistentes: Propionibacterium Actinomyces B) Como antiparasitario es activo contra: Trichomonas vaginalis Giardia intestinalis y G. lamblia Entamoeba histolytica Balantidium coli C) Como nematicida es activo frente a Drancunculus medinensis (o gusano de Guinea) FARMACOCINETICA 1) Distribución: la administración de una dosis única de 500 mg de metronidazol por vía intravenosa, permite alcanzar una concentración sérica promedio de 18 mcg/ml, al final del periodo de perfusión de 20 minutos.

2 Las dosis repetidas cada 8 horas dan una concentración sérica promedio similar a la anterior. Cuando la perfusión se realiza a inter valos de 12 horas, la concentración sérica media baja a 13 mcg/ml. La vida media en plasma es de 8 a 10 horas, variando según las pautas de dosificación. Tiene una baja unión a las proteínas sanguíneas, del 1 al 8% de las concentraciones terapéuticas. La difusión es rápida e importante en pulmón, riñón, hígado, piel, bilis, LCR, saliva, líquido seminal y secreción vaginal. Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna. 2) Biotransformación: se producen dos metabolitos no conjugados y con reduc ida actividad antibacteriana (10 a 30%) 3) Excreción: se concentra esencialmente en el hígado y en la bilis; se excreta principalmente por la orina (del 40 al 70%, de esta cantidad, alrededor del 20% inalterado), lo que ocasiona una coloración marrón o rojiza en la orina. La excreción fecal es mínima. En caso de insuficiencia renal, la vida media de eliminación no se altera, por lo que no es necesario modificar la posología. En caso de hemodiálisis el metronidazol es eliminado rápidamente, quedando reducida la vida media a 2 horas 30 minutos. INDICACIONES Las indicaciones son las derivadas de su espectro antibacteriano y antiparasitario. Por infusión I.V. se utilizará sólo en pacientes en los que la administración oral no es posible o está contraindicada: A) Por su acción antibacteriana: 1. Tratamiento de las infecciones médico-quirúrgicas producidas por gérmenes anaerobios sensibles. 2. Tratamiento preventivo de las infecciones por gérmenes anaerobios sensibles, en las intervenciones quirúrgicas que comportan un alto riesgo de contraer este tipo de infecciones: profilaxis en la cirugía colo-rectal. B) Por su acción antiparasitaria: POSOLOGÍA 1 Amebiasis graves con localización intestinal o hepática. La administración se hará por infusión intravenosa lenta, a razón de un frasco de 100 ml (500 mg) durante 30 a 60 minutos. Se sustituirá por la administración oral tan pronto como sea posible. 1) Tratamiento de infecciones por gérmenes anaerobios: - Adultos: de 1 a 1,5 g por día - Niños: de 20 a 30 mg/kg por día La duración del tratamiento con metronidazol es de unos 7 días, pero depende de la gravedad de la condición del paciente considerada clínica y bacteriológicamente.

3 2) Profilaxis de infecciones postoperatorias por gérmenes anaerobios: Adultos: Pre-operatorio: 0.5 g de 6 a 12 horas antes de la intervención: Postoperatorio: 0.5 g cada 12 horas durante 3 días en perfusiones intravenosas; ó bien 300 ml (1.5 g), en dosis única en perfusión intravenosa, inmediatamente antes o durante la intervención; y a continuación 200 ml (1 g) diariamente en dosis única. Niños mayores de 8 semanas: 20 mg/kg/día en una sola dosis, o bien en dosis de 7.5 mg/kg, tres veces al día, en intervalos de 8 horas. Niños menores de 8 semanas: 15 mg/kg/día, en una sola dosis, o bien de 5 a 7.5 mg/kg, dos veces al día, en intervalos de 12 horas. La continuación del tratamiento, tanto para el tratamiento de infecciones por gérmenes anaerobios, como para la profilaxis de infecciones postoperatorias por gérmenes anaerobios, se puede hacer por vía oral, a la misma posología, siempre que el estado del enfermo lo permita. 3) Como antiparasitario en amebiasis graves: Adultos: de 1 g a 1.5 g por día (en tres perfusiones) Niños: de 30 a 40 mg/kg/día. En el absceso amebiano hepático, la evaluación del absceso debe ser efectuada conjuntamente con el tratamiento con metronidazol. NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN La inyección de metronidazol debe administrarse en perfusión intravenosa, a razón de 5 ml por minuto. Puede administrarse sola o simultáneamente (pero por separado) con otros agentes antibacterianos apropiados por vía parenteral. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los nitro-imidazoles. ADVERTENCIAS - Se ha demostrado su efecto cancerígeno en ratones y ratas. Por lo tanto, sólo se usará en las indicaciones establecidas. - En caso de ataxia, vértigo o confusión mental, el tratamiento debe ser interrumpido. - En los enfermos con afecciones neurológicas graves, tener en cuenta el riesgo de agravamiento del estado neurológico. - Evitar las bebidas alcohólicas o medicamentos con etanol. Uso durante el embarazo Los estudios efectuados sobre numerosas especies no han mostrado acción teratógena o fetotóxica del metronidazol. En especies de roedores se ha revelado cancerígeno. No obstante, no ha sido establecida la inocuidad en la mujer embarazada, por lo que no debe ser utilizado durante los tres primeros meses de gestación.

4 PRECAUCIONES - El metronidazol pasa a la leche materna, por lo que al instaurar el tratamiento debe suspenderse la lactancia. - En caso de antecedentes de discrasias sanguíneas o en tratamientos a dosis muy elevadas o prolongadas, debe ser controlada la fórmula leucocitaria. En caso de leucopenia, la decisión de continuar el tratamiento depende de la gravedad de la infección. INTERACCIONES No asociar con alcohol (medicamentos con etanol o bebidas alcohólicas) durante el tratamiento, pues se interfiere el metabolismo del alcohol, produciéndose un efecto similar al de la reacción de disulfiram (efecto "antabus"), con aparición de espasmos abdominales dolorosos, náuseas, vómitos, dolores de cabeza y enrojecimiento y calor en la cara. - La asociación con disulfiram puede producir episodios delirantes o un estado de confusión - El metronidazol eleva la concentración sérica de la warfarina racémica y aumenta el riesgo de hemorragia. En los enfermos que reciban esta asociación debe ser controlada la tasa de protrombina y ajustada la dosis de warfarina hasta 8 días después de interrumpir el tratamiento con metronidazol. - El metronidazol potencia la acción del vecuronio (curarizante no despolarizante) Pruebas de laboratorio El metronidazol puede inmovilizar los treponemas, dando lugar a un falso positivo en el test de Nelson. INCOMPATIBILIDADES No debe añadirse al frasco-envase de metronidazol ningún antiinfeccioso u otro aditivo, para evitar así cualquier tipo de incompatibilidad química. EFECTOS SECUNDARIOS Son raros y; sin embargo pueden ser observados trastornos digestivos benignos; náuseas, gusto metálico en la boca, anorexia, dolores epigástricos, vómitos y diarrea. Excepcionalmente se han comunicado: urticaria, crisis vasomotoras, prurito, glositis con sensación de sequedad de boca, cefaleas y vértigo. A dosis muy elevadas y/o en casos de tratamientos largos, se pueden observar neuropatías sensitivas periféricas, que desaparecen con la retirada del tratamiento, así como leucopenias. Por otra parte, se puede observar una coloración pardorrojiza de la orina debido a la presencia de pigmentos hidrosolubles provenientes del metabolismo del fármaco. INTOXICACIÓN Y SU TRATAMIENTO Se ha comunicado la administración de dosis más altas que las recomendadas, incluyendo la inyección de 27 mg/kg tres veces al día durante 20 días y el uso de 75 mg/kg como dosis inicial seguida de dosis de mantenimiento de 7.5 mg/kg. En ninguno de los dos casos se observaron reacciones adversas. Tratamiento No hay antídoto para el fármaco, por lo que el tratamiento será sintomático y de soporte. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar el Servicio de Información Toxicológica. Teléfono (91) CONDICIONES DE DISPENSACIÓN Con receta médica

5 PRESENTACIONES 1 víal de 100 ml con 5 mg/ml (0.5%) CON RECETA MEDICA LOS MEDICAMENTOS DEBEN MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS CEPA SCHWARZ PHARMA, S.L. Aragoneses Alcobendas Madrid Texto revisado: 64027/. Rev-01