PSICOFARMACOLOGÍA. + Clasificación de los Trastornos Mentales + Nociones básicas de psicofármacos
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- Beatriz Medina López
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1 PSICOFARMACOLOGÍA + Clasificación de los Trastornos Mentales + Nociones básicas de psicofármacos Prof. Dra. Lorena Dos Santos Cátedra de Farmacología. UNNE. 2014
2 CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES I- ENF. QUE CURSAN CON ALIENACION: PSICOSIS A. SIND. DELIRANTE: a. Delirios agudos- crónicos (paranoia). B. SIND. MANÍACO DEPRESIVO: Manía -Depresión ( Endógena) (T. Bipolar) C. ESQUIZOFRENIA: D. DEMENCIA: Tipo Alzheimer, Vascular ( Multiinfarto), enf. médica: (HIV, Parkinson,Traumatismo,etc), inducida por sust. (Alcohol, BZ, inhalantes), múltiples etiologías E. RETRASO MENTAL ( OLIGOFRENIAS) F. SINDROME CONFUSIONAL (Delirium) Mag. Lorena Dos Santos
3 CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES II- NO ALIENACION: NEUROSIS 1. ANGUSTIA (T. Pánico- TAG-TEPT) 2. FÓBICAS 3. OBSESIVA Trastornos de Ansiedad 4. DEPRESIÓN REACTIVA 5. HISTERICA Tienen en comun la ansiedadangustia (temor o pavor irracional y excesivo). Mag. Lorena Dos Santos
4 PSICOFARMACOS- CLASIFICACION I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o Antipsicóticos 1. Tricíclicos: Fenotiazinas: Clorpromazina 2. Butirofenona: Haloperidol 3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida 4. Derivados del Benzisoxazol: Risperidona II) ANSIOLITICOS (Tranquilizantes Menores) Benzodiacepinas: Diazepam Bromazepam Clonazepam Alprazolam IV) ANTIDEPRESIVOS ( Timolépticos) 1. Dibenzoacepinas o antidepresivos tricíclicos: Imipramina tetracíclicos: Mianserina 2. Inhibidores de la recaptación de serotonina (IRS-S): Fluoxetina 3. Inhibidores de la MAO: Tranilcipromina- Moclobemida 4. Sales de Litio Mag. Lorena Dos Santos
5 Mag. Lorena Dos Santos PSICOSIS: cursan con Alucinaciones - Delirios Trastornos de la conducta- lenguaje NEUROLEPTICOS- ANTIPSICÓTICOS NEUROSIS: cursan con Ansiedad Insomnio BENZODIACEPINAS
6 Depresión: cursa con Tristeza- melancolia Inhibición psicomotriz Pánico: Crisis con sensación de muerte, pérdida de control, Sensación volverse loco, sintomas autonómicos ANTIDEPRESIVOS Mag. Lorena Dos Santos
7 NEUROLEPTICOS Mag. Lorena Dos Santos
8 PSICOFARMACOS- CLASIFICACION I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o Antipsicóticos 1. Tricíclicos: Fenotiazinas: Clorpromazina 2. Butirofenona: Haloperidol TIPICOS 3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida 4. Deriv.del Benzisoxazol: Risperidona 5. Otros antipsicóticos ATIPICOS Mag. Lorena Dos Santos
9 Mecanismo de Acción Acción Tranquilizante Efecto antipsicótico Minutos 14 a 21 días Excitación Agresión Alucinaciones Delirios Pensamiento-lenguaje desorganizados Se debería al Bloqueo de Receptores Reacomodación de Receptores Mag. Lorena Dos Santos
10 Mag. Lorena Dos Santos EFECTOS ADVERSOS NEUROLOGICOS DE LOS NEUROLÉPTICOS Reacción Síntomas Tiempo de riesgo Mecanismo propuesto Tratamiento Distonía aguda Espamos de los músculos: cara, cuello, dorso, lengua 1 a 5 días No se conoce * dosis * Anticolinérgico de acción central Acatisia Inquietud motora (no es ansiedad ni agitación) 5 a 60 días No se conoce * Dosis * Cambiarlo por otro. Parkinsonism o Temblor-Rigidez Bradicinesia Trast. Marcha, lenguaje, escritura 5 a 30 días (puede ocurrir luego de una dosis) Antagonismo de la dopamina * Dosis * cambiar de droga *Anticolinérgico de acción central Temblor peribucal (Sindrome del Conejo) Temblor peribucal (puede ser una forma tardía del parkinsonismo) Después de meses o años No se conoce *Anticolinérgico de acción central
11 Mag. Lorena Dos Santos NUEVOS ANTIPSICÓTICOS 1.ATIPICOS O CONVENCIONALES: Clozapina Olanzapina Risperidona (a dosis bajas, < de 6 mg) Paliperidona (metabolito de Risperidona) Ziprasidona Sulpirida Quetiapina. Menores Efectos Extrapiramidales -No han superado en eficacia a los más antiguos -Poseen un perfil diferente de efectos adversos -Su costo es mayor
12 Mag. Lorena Dos Santos PRINCIPALES INDICACIONES TERAPEUTICAS PSIQUIÁTRICAS: 1. Esquizofrenia 2. Trastorno bipolar (maníaco-depresivo). 3. Enfermedades que cursan con síntomas psicóticos (alucinaciones o delirio) 4. Psicosis tóxicas producidas por alucinógenos como LSD, amfetaminas, cocaína y fenciclidina. El agente más utilizado es el haloperidol. 5. Psicosis inducidas por el alcohol (alucinaciones) No olvidar que umbral convulsivo ( fenotiazinas) 6. Estados maníacos e hipomaníacos: (haloperidol parenteral). 7. Enfermedad de Guilles de Latourette NO PSIQUIÁTRICAS: 1. Enfermedad de Huntington 2. Vómitos refractarios e hipo incontrolable. 3. Dolor crónico o terminal. 4. Antihistamínicos (prometazina) 4. Anestesia (neuroleptoanestesia)
13 BENZODIACEPINAS Mag. Lorena Dos Santos
14 Clasificación de Benzodiacepinas Vida Media larga 24 Hs * Diazepam (Valium) Flunitrazepam (Rohypnol, Primum) Clorazepato (Tranxilium) Clonazepam (Rivotril, Clonagin) Vida Media breve a mediana < 24 Hs * Bromazepam (Lexotanil) Lorazepam (Trapax) Lormetazepam (Loramet) Alprazolam (Alplax, Xanax) Vida Media Corta 2-5 Hs *Midazolam (Dormicum) - No existen diferencias en cuanto a su eficacia - Sus diferencias son farmacocinéticas Por eso hay que tener un VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO: Limitado a 2 o 3 BZD
15 Dra. Mabel Valsecia-Cátedra de Farmacología Mecanismo de acción Bzd Receptor GABA-A Sitio etanol Sitio Barbituricos Membrana celular neuronal Sitio Bzd Cl- 103 meq/l extracelular intracelular Sitio GABA Cl- 4 meq/l Receptor GABA-A acoplado a ionoforo de Cl- pentamérico con subunidades GABA se une a subunidades cambio conformacional abre canal Cl- hiperpolarización Bzd se unen probablemente subund. facilitando unión GABA y frecuencia apertura canal Cl- Barbitúricos: duración apertura canal Cl- con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl- y influjo Cl-
16 Mag. Lorena Dos Santos Guía para el uso de Benzodiacepinas 1. Síntomas Blanco de las BZs: Ansiedad- Angustia Insomnio 2. Según la dosis administrada pueden ser: Ansiolíticas Hipnóticas Alprazolam 0.5 mg 1 mg Lorazepam 1 mg 2,5 mg 3. Efectos Secundarios: ALTERACIONES MEMORIA!! a) Extensión de sus acciones farmacológicas: Somnolencia Mareo Sedación de habilidades psicomotoras Debilidad musc. disartria Confusión Mental Depresión Resp. b) Sobreutilización: Dependencia y Sínd. de Abstinencia. *VIDA MEDIA: CORTA > Dependencia LARGA > Hang over 4. Efecto Aditivo producido por el Alcohol VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO: Limitado a 2 o 3 BZD
17 Mag. Lorena Dos Santos CONCEPTOS GENERALES DE LAS BENZODIACEPINAS Son agentes sintomáticos, no modifican el curso ni el pronóstico de la enfermedad. Todas las BZD pueden causar Dependencia No se dispone de datos comparativos entre ellas Ni hay suficiente información sobre la duración crítica del uso que provoca dependencia. Deben ser utilizadas como máximo 2-3 semanas, mientras se instituyen otras medidas terapéuticas. Luego de este tiempo disminuir gradualmente Jamás deben considerarse instrumento único de la terapia
18 Mag. Lorena Dos Santos USOS TERAPEUTICOS DE BZD 1. Insomnio primario 2. Crisis convulsivas 3. Abstinencia alcohólica 4. Trastorno de Ansiedad Generalizada 5. Inducción a la anestesia Trastorno de Estrés Posttraumático (TePT) 6. Ataques de Pánico (3º Línea) El médico debe proporcionar al paciente una información clara sobre: el perfil RIESGO/ BENEFICIO de su utilización
19 Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de Benzodiacepinas comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino (Manual Farmacéutico:Junio-2005) P.C.: (BZD: 663) 19 BZD diferentes: Monofármacos: en asociaciones irracionales a dosis fijas con: neurolépticos, amfetaminas, procinéticos, antiflatulentos, anticolinérgicos. 2 (oxazepam y nitrazepam) no existen como monofármacos, sólo en asociación irracional: beta alanina y escopolamina Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
20 Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino (Manual Farmacéutico:Junio-2005) 159 Nro. de PC de cada BZD alprazolam diazepam bromazepam clonazepam lorazepam midazolam clorazepato dipotásico flunitrazepam clordiazepóxido Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología
21 Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino (Manual Farmacéutico:Junio-2005) Nro. de marcas comerciales bromazepam alprazolam diazepam lorazepam clonazepam midazolam flunitrazepam
22 dos Santos Lorena, Hartman Isabel, Aguado Analía, Valsecia Mabel. II Congreso Facultad de Medicina- Noviembre Ctes PRESENTACIONES COMERCIALES Y COSTO DE BZD EN ARGENTINA. Nº Presentaciones comerciales Nombres comerciales: Asociación a dosis fija Precio Promedio: Diazepam 17,8$ 25$ Lorazepam 9,9$ 14,5$
23 ANTIDEPRESIVOS Mag. Lorena Dos Santos
24 CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS Fármacos Inhiben recaptación de: Acción Anti-Ach Acción sedativa A.TRICICLICOS: * Imipramina (Tofranil) NA - 5HT Clorimipramina (Anafranil) NA - 5HT ++ + Amitriptilina (Triptanol) NA - 5HT Nortriptilina (S.F.C) >NA <5HT Desipramina (S.F.C como monofármaco) NA + + B. TETRACICLICOS Mianserina (Lerivon) Antag. alfa C.INHIBIDORES RECAPTACIÓN DE 5-HT *Fluoxetina (Prozac) 5HT - - Sertralina (Zoloft) 5HT - - Paroxetina (Aropax) 5HT - + Trazodone (Taxagon AD) 5HT - + Citalopram (Zentius) 5HT - - Escitalopram (Meridian) 5HT - - Venlafaxina (Elafax) 5HT/ NA - - Duloxetina (Cymbalta) 5HT/ NA - -
25 Mag. Lorena Dos Santos CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS D- INHIBIDORES DE LA MAO-A Y MAO-B No hidrazínicos: Tranilcipromina (S.F.C. como monofármaco) F.INHIBIDORES REVERSIBLES SELECTIVOS MAO-A: Moclobemida (S.F.C.) E. INHIBIDOR DE LA MAO-B: Selegilina- L Deprenil (Jumex) H. Inh. Selectivos de la Recaptación de DA: Bupropión (Welbutrin) ANTIDEPRESIVOS DUALES? Milnacipran (Ixel, Dalcipran) ****Tianeptino (Stablon)
26 Mag. Lorena Dos Santos MECANISMOS DE ACCION: 1. Inh. Degradación del NT (I-MAO) 2. Bloquean la recaptación de los mismos: (SSRI- TCA) 3. Bloqueo alfa2 adrenérgico: tetraciclicos AUMENTAN LA CONCENTRACIÓN DEL NT. EN EL ESPACIO INTERSINÁPTICO
27 Mag. Lorena Dos Santos EFECTOS COLATERALES A- TRICÍCLICOS 1. Trastornos en acomodación visual-midriasis: Glaucoma 2. Retención urinaria. (pacientes con adenoma prostático) 3. Trast. Aparato Digestivo: Sequedad bucal Constipación 4. Efectos sobre SNC: Alt. Memoria- Confusión- Sedación Debilidad, fatiga Delirio, Reacciones extrapiramidales Convulsiones Tónicoclónicas Hipomanía- manía franca 5. Efectos sobre el Aparato Cardiovascular: Hipotensión ortostática-taquicardia Modificaciones en el ECG: Prolonga: P-R /QRS/ QT - Bloqueo AV 6. Alt. Sexuales: disminución líbido, anorgasmia, etc 7. Erupciones cutáneas, agranulocitosis, ictericia colestásica, aumento de peso, sudoración. B- INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA 1. Digestivo: náusea, anorexia, diarrea 2. SNC: Ansiedad, nerviosismo, insomnio, fatiga 3. Disfunción sexual 4. Manía o hipomanía
28 IRSS 2004: FDA- EMA- ANMAT- ANVISA Alerta Mundial por la inducción a la conducta suicida de los IRSS en pacientes depresivos Así como también, se contraindica su uso en niños y adolescentes
29 Diferencia de Costo de ATD en Argentina Nombre genérico Nombre comercial Presentaciones Comerciales Costo $ Escitalopram Meridian 20 mg x Duloxetina Cymbalta 60 mg x Paroxetina Aropax 20 mg x Mirtazapina Remeron 30 mg x Desvenlafaxina Pristiq 50 mg x Amitriptilina Tryptanol 75 mg x No hay diferencias en cuanto a su eficacia antidepresiva!!! Guaiana G, Barbui C, Hotopf M. Amitriptilina versus otros tipos de farmacoterapia para la depresión. En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2006 Nro 1. Oxford: Update Software Ltd. [en linea]<
30 Mag. Lorena Dos Santos USOS TERAPEUTICOS Depresion Mayor Distimia Trastorno Obsesivo Compulsivo (clomipramina) Trastorno de Panico (imipramina) Bulimia Nerviosa Neuralgia del Trigemino- neuropatía DBT
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