INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA

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1 INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA NOSITROL MR Corticosteroide Laboratorios Cryopharma, S.A. de C.V

2 NOSITROL MR Corticosteroide 1. NOMBRE COMERCIAL Y NOMBRE GENÉRICO: 1.1 Nombre comercial: NALCRYN SP 1.2 Nombre genérico: Nalbufina 2. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: 2 Cada frasco ámpula de NOSITROL MR 100 mg, Solución inyectable contiene: Succinato sódico de hidrocortisona mg equivalente a. 100 mg de hidrocortisona base Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable.2.0 ml Cada frasco ámpula de liofilizado de NOSITROL MR 500 mg, Solución inyectable contiene: Succinato sódico de hidrocortisona mg equivalente a. 500 mg de hidrocortisona base Cada ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable ml INDICACIONES TERAPÉUTICAS NOSITROL MR (succinato sódico de hidrocortisona) es medicamento de elección en el tratamiento restitutivo de pacientes con insuficiencia suprarrenal. Es un corticosteroide indicado en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal aguda y choques hipovolémico, cardiógeno, séptico o traumático. También se utiliza en pacientes con reacción anafiláctica a medicamentos o que padecen asma bronquial. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS La hidrocortisona es un adrenocorticoide con propiedades glucocorticoides y mineralocorticoides. Es un agente antiinflamatorio con potente actividad mineralocorticoide que tiene una potencia similar a la de la cortisona y del doble de la prednisona. La hidrocortisona normaliza la permeabilidad y el tono capilar, aumenta la resistencia celular a la anoxia, ejerce efecto inotrópico sobre el corazón, impide la liberación de lisosomas, actúa sobre la membrana celular y contrarresta la acción directa de endotoxinas. Tras la administración intravenosa de hidrocortisona, sus efectos máximos se observan en cerca de 1 a 2 horas y persisten por 8 a 12 horas. La hidrocortisona rápidamente es retirada de la sangre y se distribuye en músculo, hígado, piel, intestinos y riñones. Se une en alto grado a las proteínas plasmáticas (transcortina y albúmina). Sólo la porción libre del fármaco tiene actividad farmacológica. Los adrenocorticoides se distribuyen hacia la leche materna y atraviesan la placenta. La vida media biológica de la hidrocortisona es de 8 a 12 horas. 2 de 5

3 La hidrocortisona es metabolizada en el hígado para formar metabolitos de glucurónido y sulfato inactivos. Los metabolitos inactivos (17-hidroxiesteroides y 17-cetosteroides) y pequeñas cantidades del fármaco no metabolizado son excretadas por los riñones. También se excreta en las heces en proporción mínima. CONTRAINDICACIONES El uso de hidrocortisona está contraindicado en infecciones micóticas sistémicas (excepto en caso de insuficiencia suprarrenal), estados convulsivos, úlcera péptica activa, insuficiencia hepática o renal, agranulocitopenia, hipertensión y en pacientes con hipersensibilidad a los componentes del medicamento. La hidrocortisona no debe administrarse a personas que recién recibieron vacunas de virus vivos. El medicamento se utilizará con extrema precaución en caso de osteoporosis, diabetes mellitus, trastornos tromboembólicos, miastenia grave, insuficiencia cardiaca congestiva, tuberculosis, hipoalbuminemia, hipotiroidismo, cirrosis hepática, inestabilidad emocional, tendencias psicóticas o psicósis, hiperlipidemias, glaucoma o cataratas, pues el medicamento puede exacerbar estos trastornos. Los adrenocorticoides aumentan la susceptibilidad a las infecciones y encubren sus síntomas, por lo cual la hidrocortisona no debe emplearse (excepto en situaciones que ponen en riesgo la vida del enfermo) en caso de infecciones virales o bacterianas no controladas por agentes antiinfecciosos. PRECAUCIONES GENERALES Grades dosis de hidrocortisona pueden provocar hipertensión arterial, retención de agua y sales e incremento en la excreción de potasio y calcio. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA Estudios experimentales realizados en animales han demostrado que los corticosteroides ejercen efectos teratógenos u otros efectos en el feto. Se deberá evaluar cuidadosamente la relación entre beneficio y riesgo del uso de NOSITROL MR en mujeres embarazadas. NOSITROL MR se excreta en la leche materna, por lo cual se vigilará al lactante por la posibilidad de que presente alguna reacción adversa y si es necesario se suspenderá la lactancia. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS La administración de altas dosis de hidrocortisona o el tratamiento prolongado con este medicamento suprimen la liberación de ACTH por la hipófisis, de manera que la corteza suprarrenal deja de secretar corticosteroides endógenos. El grado y la duración de la supresión del eje hipotálamohipófisis-suprarrenal que ocasiona la hidrocortisona son muy variables y dependen de dosis, frecuencia y tiempo de administración, al igual que de la duración del tratamiento con el glucocorticoide. La farmacoterapia con hidrocortisona puede acompañarse, en frecuencia y grado variables, de las siguientes reacciones adversas: Sistema nervioso central: euforia, insomnio, cefalea, comportamiento psicótico, pseudotumor cerebral, cambios mentales, irritabilidad, nerviosismo, inquietud. Sistema cardiovascular: insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión, edema Sistema gastrointestinal: úlcera péptica, irritación, hiperexia, candidiasis, pancreatitis. Sistema endocrino y metabólico: hipopotasemia, retención de sodio, retención de líquido, aumento de peso, hiperglucemia, osteoporosis, supresión del crecimiento en niños, manifestaciones cushingoides (incluida cara de luna), síndrome de abstinencia (náusea, fatiga, anorexia, diseña, hipotensión, hipoglucemia, mialgia, artralgia, fiebre, mareos y lipotimias). Sistema musculoesquelético: atrofia muscular, debilidad muscular. Sistema inmunitario: inmunosupresión, mayor susceptibilidad a infecciones. 3 de 5

4 Ojos: cataratas, glaucoma En pacientes tratados con hidrocortisona, es posible que ocurra insuficiencia suprarrenal aguda ante situaciones de mayor estrés (infecciones, cirugía traumatismo) o trás la suspensión brusca del medicamento después de tratamiento prolongado. Esto último puede acompañarse de complicaciones letales o de exacerbaciones de la enfermedad subyacente. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO La hidrocortisona utilizada junto con anticoagulantes orales reduce los efectos de estos últimos; cuando se usa al mismo tiempo que barbitúricos, fenitoína o rifampicina, disminuyen los efectos del corticosteroide debido a un metabolismo hepático acentuado. La hidrocortisona aumenta el metabolismo de la isoniacida y los salicilatos, lo cual trae consigo una hiperglucemia que requiere de ajuste en la dosificación de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales en diabéticos. El fármaco intensifica la hipopotasemia que acompaña al tratamiento con diuréticos o con anfotericina B, aumentando el riesgo de toxicidad en pacientes que reciben digital. El uso concomitante de estrógenos y corticosteroides atenúa el metabolismo de éstos al aumentar la concentración de transcortina. La vida media del corticosteroide se prolonga entonces por un aumento en su unión a proteínas. La administración concomitante de hidrocortisona y agentes ulcerógenos como los antiinflamatorios no esteroideos aumenta el riesgo de ulceración péptica. ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO La hidrocortisona suprime las reacciones a las pruebas cutáneas y produce resultados falsos negativos en algunas pruebas para infecciones bacterianas sistémicas (en las que se utiliza tetrazolio nitroazul). El fármaco disminuye la captación de yodo radiactivo (I 131 ) y los valores de yodo unido a proteína en las pruebas de funcionamiento tiroideo. La hidrocortisona aumenta las concentraciones séricas de glucosa y colesterol y reduce las de potasio, tiroxina, triyodotironina y calcio. Puede aumentar los niveles de glucosa y calcio en la orina. PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD Se desconoce si la hidrocortisona ejerce efectos carcinógenos, mutágenos, teratógenos o sobre la fertilidad en el ser humano. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis La dosis de NOSITROL MR dependerá de la gravedad de la enfermedad y la respuesta del paciente. En insuficiencia suprarrenal aguda se recomienda la siguiente dosificación en adultos: 100 mg en carga intravenosa y después 300 mg/día en dosis divididas cada 8 horas o mediante venoclisis continuada durante 48 horas. Una vez estabilizado el paciente, se cambia a dosis orales, 50 mg cada 8 horas hasta completar seis dosis y luego se disminuye gradualmente a 30 a 50 mg/día en dosis fraccionadas. En niños mayores, se aconseja una dosificación de 1 a 2 mg/kg en carga intravenosa y después 150 a 250 mg/día en dosis administradas cada 6 a 8 horas. En lactantes y niños pequeños, la dosificación sugerida es 1 a 2 mg/kg/dosis en carga intravenosa y después 25 a 150 mg/día en dosis divididas cada 6 a 8 horas. Como antiinflamatorio o inmunosupresor, en adolescentes y adultos, la dosis parenteral de NOSITROL MR recomendada es de 15 a 240 mg cada 12 horas. En lactantes y niños: 1 a 5 mg/kg/día (vía intramuscular o intravenosa) o 30 a 150 mg/m 2 /día (vía intramuscular o intravenosa) divididos cada 12 a 24 horas. 4 de 5

5 En el tratamiento de los estados de choque, la dosis intravenosa recomendada en adultos y adolescentes es 500 mg a 2 g cada 2 a 6 horas, y en niños 50 mg/kg y después repetir en 4 horas o cada 24 horas, si es necesario. En el tratamiento del estado asmático, en los adultos se recomienda una dosis de 100 a 500 mg cada 6 horas y en niños se aconseja inicialmente una dosis de carga intravenosa opcional de 4 a 8 mg/kg; (dosis máxima de 250 mg) y después, como mantenimiento, 2 mg/kg/dosis cada 6 horas. Vía de administración Intravenosa o intramuscular. La carga intravenosa se diluye a 50 mg/ml y se administra en un periodo de 3 a 5 minutos. La venoclisis intermitente se diluye a 1 mg/ml y se administra en un lapso de 20 a 30 minutos (concentración máxima: 5 mg/ml). No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS) Los signos y síntomas tóxicos raras veces se presentan si el medicamento se utiliza por menos de tres semanas, aún a dosis altas. Sin embargo, su uso crónico produce efectos fisiológicos adversos, entre los que se incluyen la supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, aspecto cushingoide, debilidad muscular y osteoporosis. El tratamiento consiste en aplicar las medidas de apoyo para mantener los signos vitales y el estado cardiovascular dentro de la normalidad y restablecer el equilibrio hidroelectrolítico hasta que cedan los efectos tóxicos del medicamento. PRESENTACIONES: Envase (caja de cartón) con 1,2 ó 50 frascos ámpula con 100 mg con o sin ampolleta con diluyente de 2 ml. Envase (caja de cartón) con 1,2 ó 50 frascos ámpula con 500 mg con o sin ampolleta con diluyente de 5 ml. RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 C. Protéjase de la luz. LEYENDAS DE PROTECCIÓN Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Su empleo en el embarazo es bajo responsabilidad médica. NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCIÓN: LABORATORIOS CRYOPHARMA, S.A. de C.V. Km Carretera Guadalajara-Morelia Tlajomulco de Zúñiga, Jal. Oficinas en México: Calzada de los Leones 130 Colonia Alpes México, D.F. NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO Reg. Núm SSA IV NUMERO DE AUTORIZACION DE IPPA GEAR / RM de 5